MINOXIL %2 Deri Spreyi Farmakolojik Özellikler
{ Minoksidil }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Diğer DermatolojiklerATC kodu: D11AX01
Minoxidil, kalıtsal saç dökülmesinin erken ve orta evrelerinde (Androgenetik Alopesi) olan kişilerde saç büyümesini uyarmaktadır. Bu saç dökülmesi erkeklerde tepe bölgesinde uzaklaşan bir saç çizgisi ve saçsızlık olarak görülür. Alopesinin topikal tedavisi için minoksidilin kesin etki mekanizması tam olarak anlaşılmamıştır, ancak minoksidil, androgenetik alopesinin saç dökülmesi sürecini aşağıdaki yollarla tersine çevirebilmektedir:
saç çapını arttırmak
anagen büyümesinin uyarılması
anagen fazı uzatmak
telegen aşamasından anagen iyileşmesini uyarmak
Periferik bir vazodilatör olarak minoksidil, saç köklerine mikro sirkülasyonu artırmaktadır. Vasküler Endotel Büyüme Faktörü (VEGF), minoksidil tarafından uyarılmaktadır. VEGF muhtemelen anagen fazı sırasında gözlenen yüksek metabolik aktivitenin göstergesi olan artan kılcal fenestrasyondan sorumludur.
%5 minoksidilin etkinliği, 16 haftalık bir tedavi süresi boyunca yürütülen bir Faz 3 klinik çalışmada değerlendirilmiştir. Bu çalışmada, %5 minoksidil köpüğü, minoksidil aktif bileşeni olmayan ürün taşıyıcısı ile karşılaştırılmıştır.
Birincil etkinlik sonlanım noktaları; a) Onaylanmış bilgisayar destekli nokta eşleme tekniği ile belirlendiği üzere, Başlangıç ve 16. Hafta arasında hedef bölge içindeki vellus olmayan saç sayısında ortalama değişim; ve b) bir denek anketinde toplanan, başlangıca göre genel bir gelişme olarak değerlendirilen, tepe bölgesinin global fotoğraflarının kullanımı yoluyla denek tedavi faydası değerlendirmesi.
Aktif tedavi, 16. haftada taşıyıcı madde köpük grubuna göre saç sayısında istatistiksel olarak önemli bir artış (cm'de 21.0'a karşı 4.3 saç) göstermiştir. Tedavi grupları arasında açık bir fark, 8. haftada belirgin olmuş, 12. ve 16. haftalarda tekrar artmıştır. Denek tedavi yarar değerlendirmesine göre, 16. haftada %5 minoksidil köpük tedavi grubu plasebodan (1,4'e 0,5) istatistiksel olarak anlamlı derecede daha üstün bulunmuştur.
İkincil etkinlik sonlanım noktaları; a) 16. Haftada ve başlangıçta elde edilen fotoğrafları karşılaştırırken saç yeniden uzamasının uzman paneli tarafından incelemesi (EPR) ve b) önceden belirlenmiş bir kırpılmış saç alanı içindeki vellus olmayan saç sayımlarında başlangıca göre yüzde değişimi.
%5 minoksidil köpük grubu, uzman paneli incelemesinde (EPR) plasebo köpük grubuna göre daha iyi bir değerlendirme puanı almıştır (düzeltilmiş ortalama 0,5'e karşı 0,1, p<0,0001).
sayımlarındaki değişim yüzdesi için ayarlanmış ortalamalardaki fark istatistiksel olarak anlamlı bulunmuştur (3 vizitin hepsinde p<0,0001).
Referans 1cm kafa derisi alanında vellus dışı saç sayısında başlangıca kıyasla ortalama değişim
| Minoxidil %5 (n= 180) | Plasebo (n= 172) | Fark (p-değeri) |
Başlangıç saç sayımı | 170.8 | 168.9 |
|
| Başlangıca göre ortalama değişim | Başlangıca göre ortalama değişim |
|
8 hafta | 16.0 | 4.9 | 11.1 (<0.0001) |
12 hafta | 19.9 | 4.5 | 15.4 (<0.0001) |
16 hafta | 21.0 | 4.3 | 16.7 (<0.0001) |
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim
Minoxil Forte solüsyonu ile tedavi sırasında sistemik etkilere dair kanıtların tespit edilememesi, topikal olarak uygulanan minoksidilin normal sağlam deriden zayıf emilimini yansıtmaktadır. Minoksidil'in topikal olarak uygulanan solüsyondan sistemik absorpsiyonu, uygulanan toplam dozun
% 1 ila % 2'si arasında değişmektedir.
Minoksidil'in % 5'lik bir çözelti formülasyonundan sistemik absorpsiyonu, androgenetik alopesi hastalarında % 5 topikal köpük ile karşılaştırıldığı bir farmakokinetik çalışmadan elde edilmiştir. Minoksidil %5 çözelti için ortalama kararlı durum EAA 18.71 ng.saat/mL, C2.13 ng.saat/mL ve maksimum minoksidil konsantrasyonuna kadar geçen süre (T) ise 5.79 saat olarak bulunmuştur.
Dağılım:
In vitro çalışmalardan minoksidil'in insan plazma proteinlerine geri dönüşümlü olarak bağlandığına dair bazı kanıtlar elde edilmiştir. Bununla birlikte, topikal olarak uygulanan minoksidilin sadece % 1- 2'si absorbe edildiğinden, topikal uygulamadan sonra in vivo olarak meydana gelen plazma proteinlerine bağlanma derecesi klinik açıdan anlamsızdır. İntravenöz uygulamadan sonra minoksidil'in dağılım hacmi 70 litre olarak hesaplanmıştır.
Biyotransformasyon
Topikal uygulamadan sonra absorbe edilen minoksidil'in yaklaşık% 60'ı, başlıca karaciğerde olmak üzere minoksidil glukuronide metabolize olmaktadır.
Eliminasyon
Minoksidil ve metabolitlerinin neredeyse tamamı idrarla atılmakta ve dışkı yoluyla çok az bir eliminasyona uğramaktadır. Dozlamanın kesilmesinin ardından, topikal olarak uygulanan minoksidilin yaklaşık % 95'i dört gün içinde elimine olacaktır.
Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum ile ilgili yeterli veri bulunmamaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Mutajenisite
Minoxidil, bir dizi in vitro ve in vivo analizde mutajenik / genotoksik potansiyel kanıtı göstermemiştir.
Karsinojenisite
Farelerde ve sıçanlarda yüksek oranda hormon aracılı tümör insidansı gözlenmiştir. Bu tümörler, reserpin ile görünene benzer bir mekanizma ile aşırı yüksek dozlarda sadece kemirgenlerde gözlenen ikincil hormonal (hiperprolaktinemi) etkilerden kaynaklanmaktadır. Topikal minoksidil uygulaması kadınlarda hormonal durum üzerinde herhangi bir etki göstermemiştir. Bu nedenle, minoksidil tarafından hormon aracılı tümör teşviki, insanlar için bir kanserojen riski oluşturmamıştır.
Teratojenisite
Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan hayvan üreme toksisitesi çalışmaları, maternal toksisite belirtileri ve insan maruziyeti için amaçlananlara kıyasla çok yüksek maruziyet seviyelerinde fetüs için bir risk olduğunu göstermiştir. İnsanlarda, her ne kadar düşükte olsa bir fetal zarar riski mümkündür.
Fertilite
Sıçanlarda subkutan olarak uygulanan 9 mg/kg'dan (insan maruziyetinin en az 25 katı) daha yüksek minoksidil dozları, düşük gebelik ve implantasyon oranlarının yanı sıra canlı yavru sayısında azalma ile ilişkilendirilmiştir.
İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. | Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Humanis Sağlık Anonim ŞirketiSatış Fiyatı | 550 TL [ 12 Jul 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 550 TL [ 5 Jul 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8680760510081 |
Etkin Madde | Minoksidil |
ATC Kodu | D11AX01 |
Birim Miktar | 2 |
Birim Cinsi | % |
Ambalaj Miktarı | 1 |
Dermatolojik İlaçlar > Diğer Dermatolojik Ürünler > Minoksidil |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir. |
|
Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor. |
|
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |