MIVACRON 10 mg/5 ml enjeksiyonluk çözelti (5 ampül) { Vld } Farmakolojik Özellikler

Mivakuryum }

Kas İskelet Sistemi > Periferik Etkili Kas Gevşeticiler > Mivakuryum
Vld Danışmanlık,Tıbbii Ürünler ve Tanıtım Hizmetleri Ltd. Şti. | 24 April  2018

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Periferik etkili kas gevşetici ajanlar, Diğer kuvatemer amonyum bileşikleri

ATC-kodu: M03AC10

Mivakuryum, kısa etki süreli, geriye dönüş profili hızlı, seçiciliği yüksek, non-depolarizan nöromusküler blokördür. Mivakuryum asetilkolinin etkisini önlemek üzere motor son plak kolinerjik reseptörlere yarışmalı olarak bağlanır ve bu nöromüsküler geçişin bloke edilmesi ile sonuçlanır. Bu etki kolinesteraz inhibitörleri, neostigmin ve edrofonyum uygulaması ile hızla tersine döndürülebilir.

Mivakuryum üç stereoizomerin bir karışımıdır. Trans-trans ve cis-trans stereoizomerleri mivakuryum klorürün % 92-96’sım oluşturur. Yapılan araştırmalarda bunların nöromusküler blok oluşturma gücü birbirinden veya mivakuryum klorürünkinden önemli ölçüde farklı bulunmamıştır. Çalışmalarda cis-cis izomerinin nöromusküler blok oluşturma gücünün, diğer iki stereoizomerin onda biri kadar olduğu hesaplanmıştır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim: Mivakuryum intravenöz yoldan uygulanır. Etkisi yaklaşık 3-6 dk. başlar ve 15-30 dk. sürer.

Dağılım: Esas olarak ekstraselüler sıvıya dağılır. Plazmada çok hızlı hidroliz olduğu için proteinlere bağlanması araştırılamamıştır.

Biyotransformasvon:

Plazma kolinesterazıyla enzimatik hidroliz mivakuryumun inaktive edilmesi için primer mekanizmadır ve bir kuatemer alkol ve bir kuaterner monoester metabolit oluşur. Mivakuryumun nöromusküler blokör aktivitesinin sonlanması esas olarak insan plazmasında yüksek seviyelerde bulunan plazma psödokolinesteraz ile hidrolizine bağlıdır.

Eliminasvon:

Mivakuryumun (örn. karaciğer esterazları ile hidroliz, safra içinde eliminasyon ve böbrek yoluyla atılım gibi) çeşitli eliminasyon yollarının olduğu görülmektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Mutajenite:

Mivakuryum kısa dönem mutajenite testlerinde değerlendirilmiştir. Ames Salmonella tayini, fare lenfoma tayini, insan lenfosit tayini ve in vitro sıçan kemik iliği sitogenetik tayininde mutajenik değildi.

Karsinojenite:

Mivakuryumun karsinojenik olup olmadığı hakkında herhangi bir veri bulunmamaktadır.

Doğum Sonrası Depresyonu Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur. Deri Kanseri Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.