MONOCAIN 10 ampül Klinik Özellikler

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

•    Ventriküler aritmilerde (ekstrasistoller ve taşikardiler)

•    Akut miyokard enfarktüsü sonrasında

•    Kalp ameliyatları esnasında meydana gelen miyokard hasarlarına bağlı oluşabilecek aritmilerde

•    Kalp kateterizasyonu ve angiyokardiyografı gibi diyagnostik müdahalelerde,

Aynca, infiltrasyon anestezisi, periferal ve sempatik sinir blokajı, cpidural anestezi için de kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

Kardivak aritmilerin tedavisinde;

Ortalama dakikada 25-50 mg olacak şekilde, 50-100 mg i.v. yükleme dozu verilir. Alternatif olarak 1-1.5 mg/kg olarak da verilebilir. Yükleme dozu ile istenen cevap alınmaz ise ilk uygulamanın bitmesinden 5 dakika sonra, ikinci bir injeksiyon yapılabilir. 1 saat içinde 200-300 mg’dan fazla uygulanmamalıdır.

Yaşlı hastalarda veya konjestif kalp yetersizliği veya kardiyojenik şokta daha düşük bolus dozları gerekebilir.

İnfüzyon şeklinde uygulamak için serum fizyolojik veya %5 glukoz çözeltisi içine % 0.2 veya %0.4’lük bir çözelti elde edilecek şekilde MONOCAİN eklenir. Erişkinler için 20-50 mikrogram/kg/dakika (ortalama 70 kg bir erişkin için 1-4 mg/dakİka) uygulanır. Bu infüzyon 24 saat stabilitesini korur. İnfüzyon tedavisini 24 saatten uzun sürdürmek genelde gereksizdir. İdame tedavisi şartsa oral bir antiaritmik ajan bunun için uygun olacaktır.

Konjestif kalp yetersizliği veya karaciğer hastalığı bulunan hastalarda daha yavaş infüzyon verilmelidir; böbrek yetersizliği olan hastalarda herhangi bir doz değişikliği gerekmemektedir. Sürekli infüzyon sırasında aritmi görülürse, ilacın plazma konsantrasyonunu hızla arttırmak için küçük bir bolus dozu uygulanabilir; aynı zamanda infüzyon hızı da yükseltilir. Hastanın kardiyak ritmi stabilleştiğinde veya herhangi bir toksisite belirtisi görüldüğünde infüzyon sona erdirilme!idir.

Lidokain ile tedavi sırasında sürekli EKG monitorizasyonu önerilir; ancak bu mümkün değil ise ve bir vcntriküler aritmiden şüpheleniliyorsa, bradikardi olmadığı hallerde, i.m. tek doz uygulanabilir. İntramusküler uygulama için deltoid kası tercih edilmelidir.

Lidokainin i.m. dozu 70 kg’lık bir yetişkin için 300 mg veya yaklaşık 4.3 ıng/kg’dır. İntramusküler enjeksiyon için %10^:luk solüsyon kullanılmalıdır. Eğer gerekliyse ilk enjeksiyondan 60-90 dakika sonra ikinci bir doz uygulanabilir. İdame tedavisi gerekli olduğu takdirde lidokainin i.v. infüzyonu veya oral uygulaması tercih edilir.

İnfüzyon halinde kullanıldığında, ekstrasistoller ve taşikardi geçtikten sonra 24 saat daha tedaviye devam edilmelidir. Aşırı doz halinde PQ aralığı uzar ve QRS kompleksi genişler. Bu durumda doz azaltılmaldır.

Lokal anestezik olarak kullanımında:

Çocuklarda, yaşlı hastalarda vc genel durumu bozuk hastalarda, lidokain dozları genellikle azaltılır. Toksik reaksiyon ihtimalini minimize etmek için, lidokain solüsyonu çocuklara %0.5 - % l’lik konsantrasyonlarda verilebilir.

Yetişkinlerde veya 12-18 yaş arası çocuklarda, lidokainin tek dozları (spinal anestezi dışındaki anesteziler için) 4.5 mg/kg (200 mg) geçmemelidir. 12 yaşın altındaki çocuklarda, lokal infıltrasyon uygulamasında lidokain dozu 3 mg/kg‘ı aşmamalıdır ve 4 saatten daha kısa bir süre içerisinde tekrarlannıamalıdır.

Spinal anestezide, en fazla 100 mg olacak şekilde lidokain uygulanabilir. Epidural veya kaudal anestezide maksimum dozun 1.5 saatten daha kısa süreli aralıklarla tekrarlanmaması gerekir. Parascrvikal blok veya obstetrik analjezide (abortus dahil) en fazla 200 mg dozunda ve maksimum doz    1.5 saatten daha kısa sürede

tekrarlanmayacak şekilde uygulanabilir. Yetişkinlerde i.v. rejyoncl anestezide, %0.5’lik solüsyon 4 mg/kg’ı geçmeyecek şekilde uygulanabilir.

Epidural ve kaudal anestezide, %riik lidokain solüsyonu kullanılır. Lidokainin yüksek epidural dozlarıyla intravaskular ve subaraknoid injeksiyonu önlemek amacıyla, total doz uygulanmadan en az 5 dakika öncesinde 2*5 ml’lik test dozu uygulanması önerilir.

Genellikle epidural anestezide her dermatom sahası için % 1 ’lik 2-3 ml solüsyon uygulanır.

Obstetrik analjezi için yapılacak kaudal blokta veya epidural torasik blokta % 1 ’lik solüsyondan 20-30 ml (200-300 mg) kullanılır. Epidural lumbar anestezi için ise %1 ’lik solüsyondan25-30 ml (250-300 mg) kullanılır.

•    İnterkostal sinir bloğu için, %1 ’lik solüsyondan 3 ml (30 mg)

•    Paravertebral sinir bloğu için, %1 ’lik solüsyondan 3-5 ml (30-50 mg)

•    Pudental sinir bloğu için (tek tarafa), % 1 ’lik solüsyondan 10 ml (100 mg)

•    Obstetrik analjezide parasevikal sinir bloğu için (tek tarafa), %1’lik solüsyondan 10 ml (100 mg)

Sempatik sinir bloklarında servikal (stellat ganglion) sinir bloğu için, %1’lik solüsyondan 5 ml (50 mg)

Lumbar sinir bloğunda. %1 ’lik solüsyondan 5-10 ml (50-100 mg)

Cilt altı infüzyon anestezisi için, %0.5’lik solüsyondan 1-60 ml veya %1’lik solüsyondan 0.5-30 ml (5-300 mg)

I.V. rejyonel anestezi için, %0.5’lik solüsyondan 10-60 mi (50-300 mg)

Uygulama şekli:

Lidokain intramuskuler (i.m), ıntravenöz (i.v) veya subkutan (s.c) olarak uygulanabilir. Anestezi amaçlı kullanımda uygulama şekli anestezinin yerine ve cinsine göre değişmektedir. Lidokain veııtrikülcr aritmilerin tedavisinde genellikle i.v. yükleme dozu şeklinde kullanılır. Oral antiaritmik tedavisinin mümkün olmadığı durumlarda ise normal kalp ritmini sağlamak için lidokainin idame infüzyonu uygulanabilir.

Özel popülasy onlara ilişkin ek bilgiler Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer hastalığı olanlarda infüzyon hızı düşürülmelidir. Doz azaltılmalıdır. Böyle hastalarda dozajın düşürülmesinde plazma lidokain konsantrasyonlan dikkate alınmalıdır.

Renal yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlaması gerekli değildir ancak dikkatli olunmalıdır. İnfüzyon tedavisi hastanın kardiyak ritmi düzenli hale gelince veya toksisitenin ilk belirtileri görülünce bitirilmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

Kardivak aritmilerin tedavisinde:

Çocuklarda başlangıç olarak 0.5-1 mg/kg dozunda i.v. bolus uygulanabilir. Bu doz hastamn cevabına göre tekrarlanabilir, ancak toplanı doz 3-5 mg/kg’ı geçmemelidir. Bir infüzyon pompası aracılığıyla, dakikada 10-50 mikrogram/kg hızında idame i.v. infüzyonu devam edilebilir.

Çocuklarda ileri kardiyak yaşam desteği amacıyla ilk olarak 1 mg/kg dozunda i.v. bolus uygulanır. Defıbrilasyon ve başlangıç bolus uygulamasıyla ventriküler taşikardi veya ventriküler fıbrilasyon düzeltilememişse, dakikada 20-50 mikrogram/kg hızında i.v. infüzyon başlanmalıdır.

Lokal anestezik olarak kullanımda:

Çocuklarda lidokain dozları genellikle azaltılır. Toksik reaksiyon ihtimalini minimize etmek için, lidokain solüsyonu çocuklara %0.5 - %1’lik konsantrasyonlarda verilebilir.

Lokal infıltrasyon anestezisi amaçlı kullanımda, 12 yaşın altındaki çocuklara uygulanacak doz 3 mg/kg’ı geçmemelidir. Tekrar dozu uygulaması için en az 4 saat geçmesi beklenmelidir.

Geriyatrik popülasyon:

Kardiyak aritmilerin tedavisinde, yaşlı hastalarda daha düşük bolus dozları uygulanması gerekebilir (Bkz. Bölüm 4.4).

Lokal anestezik ihtiyacı geriyatrik popülasyonda azalmıştır. Bu sebepten dolayı uygulanacak doza dikkat edilmelidir. Gerekirse doz azaltılabilir.

4.3. Kontrendikasyonlar

MONOCAİN,

•    Lidokain ve amid türevi ancsteziklere karşı hassasiyeti olan hastalarda,

Ventriküler aritmi için kullanılıyorsa:

•    Stokes-Adams scndromunda

•    Sinoatriyal. atriyoventrikiiier veya intıavcntriküler kalp bloğu olan hastalarda

•    Ciddi miyokardiyal depresyon

•    Porfıriada

•    Kontrol altına alınamayan epilepside

•    Kardiyoj enik şokta

•    Sulpirid kullananlarda

Lokal anestezi için kullanılıyorsa

•    Tam kalp bloğunda

•    Hipovolemide kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Lidokaınin i.v. uygulaması sırasında düzenli EKG izlenmesi gereklidir.

Uygulama sırasında kardiyovasküler ve solunum sistemine ait ciddi advers etkilerin oluşma riskine karşı hayat kurtarıcı ilaçlar, araçlar ve oksijen bulundurulmalıdır. Ciddi reaksiyonlar, uyku basması ve parestezi oluştuğu taktirde lidokain tedavisi hemen kesilmeli ve uygun tedavi uygulanmalıdır.

Ciddi hepatik disfonksiyonu ve psödokolinesteraz enzim eksikliği olan hastalarda lidokain toksisitesi riski artabileceğinden, dikkatle kullanılmalıdır.

Lidokain^-. konjestif kalp yetmezliği, karaciğer yetmezliği, her dereceden kalp bloğu, Wolf-Parkinson-White Sendıomu, belirgin hipoksi, ciddi solunum depresyonu, hipovolemi durumlarında ve önceden geçirilmiş malign hipertermi ya da şok öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Lidokain, atriyal fıbrilasyonu ve atriyal flutteri olan hastalara uygulandığında ventrikül hızını arttırabilir.

Tedavi süresince ve öncesinde elektrolit bozukluğu, özellikle de hipokalcmi ve hipomagnezemi düzeltilmelidir. Ventriküler aritminin altta yatan sebepleri giderilmelidir. Ventriküler hassasiyeti kontrol altına almak için yüksek dozlarda antiaritmik ajanlara gereksinim gösteren hastalarda hipokalemi, hipoksi ve asit-baz dengesindeki düzensizlikler potansiyelize edici faktörler olarak elimine edilmelidirler.

Çocuklarda ventrikiiler aritmilerin tedavisinde lidokain kullanımının güvenilirliği ve etkinliği kontrollü klinik çalışmalarla desteklenmediğinden dikkatli kullanılmalıdır.

Sinüs bradikardisi ve kısmi kalp bloğu olan hastalarda ektopik ventriküler vuruların tedavisi için lidokain verilmesi gerektiğinde önce kalp ritmi atropin, isoproterenol veya paccmaker ile hızlandırılmalıdır. Aksi halde ağır aritmiler ve tam blok belirebilir. Geriyalrik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Diğer lokal anesteziklcrde olduğu gibi, lidokain, epilepsi, myastenia gravis. solunum yetmezliği, bradikardi durumlarında veya lidokainin yararlanımını ya da etkisini artırdığı bilinen ilaçlarla veya eliminasyonunu azalttığı bilinen karaciğer ve böbrek yetersizliklerinde çok dikkatle kullanılmalıdır.

Iııtramusküler lidokain, akut miyokardiyal infarksiyonutı bulgularını maskeleyecek kreatin fosfokinaz konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir. Lidokain hayvanlarda porfırinojenik etki göstermiştir, porfiri şüphesi olanlarda kullanımından kaçınılmalıdır.

lnjeksiyon inflamasyonlu veya infekte bir bölgeye yapıldığında lokal anesteziklerın etkisi azalabilir.

Kullanılan lokal anestezik ilaçtan bağımsız olarak belirli bazı lokal anestezi girişimleri ciddi istenmeyen etkilere sebep olabilir.

Belirli sinir blokları, özellikle hipovolemi varlığında, kardiyovasküler depresyona neden olabilir, bu yüzden kardiyovasküler fonksiyonu bozulmuş hastalarda epidural anestezi çok dikkatli uygulanmalıdır.

Hpidural anestezi hipotansiyon ve bradikardi yapabilir. Dolaşım önceden kristaloid veya kolloidal çözeltilerle desteklenirse bu risk azaltılabilir.

Bazen paraservikal blok fetusta bradikardi veya taşikardiyc sebep olabileceğinden, fetal kalp hızının çok dikkatle monitorize edilmesi şarttır.

Baş ve boyun bölgesine yapılan uygulamalarda, islenmeden bir artere gelmesi halinde düşük dozlarda bile sercbral belirtiler görülebilir.

Çok nadir olarak, retrobulber injeksiyonlar subaraknoid aralığa geçerek kardiyovasküler kollaps, apne, konvülsiyonlar ve geçici körlük de dahil olmak üzere ciddi / ağır reaksiyonlara sebep olabilir.

Retro ve peribulber lokal anestezik injeksiyonlarında düşük de olsa kalıcı oküler motor bozukluk riski vardır. Bunun temel sebepleri arasında, travma ve/veya kaslar ve/veya sinirler üzerinde lokal toksik etkiler bulunmaktadır.

Bu türde doku reaksiyonlarının ciddiyeti travma derecesine, kullanılan lokal anestezik konsantrasyonuna ve dokunun lokal anesteziğe maruziyet süresine bağlıdır. Bu yüzden bütün lokal anesteziklerle olduğu gibi mümkün olan en düşük etkili lokal anestezik dozları kullanılmalıdır.

SSS toksisitesi belirli ve semptomları yakından izlenmelidir. Yaşlı hastalar, SSS ve kardiyovasküler yan etkilerde artışa eğilimli olabilir. Karaciğer disfonksiyonu ve konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda doz azaltılmalıdır.

Bu tıbbi ürün doz başına 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder. Bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Lidokain, sitokrom P450 enzimlerine etki eder. CYP1A2 (minör), CYP2A6 (minör), CYP2B6 (minör), CYP2C9 (minör), CYP2D6 (majör), CYP3A4 (majör)’ün substratıdır. CYP1 A2’yi güçlü, CYP2D6 ve CYP3A4’ü orta derecede inhibe eder.

Lidokainin etkisi / seviyesi; amfetaminler, amiodaron, azol grubu antifungaller, beta blokörler, klorpromazin, klaritromisin, delavirdin. diklofenak, doksisiklin, eritromisin, tluoksetin, imatinib, izoniazid, mikonazol, nefazodon, nikardipin, paroksetin, pergolit, propofol, proteaz inhibitörleri, kinidin, kinin, ritonavir, ropinirol, telitromisin, verapamil ve diğer CYP2D6 ya da CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında artabilir.

Lidokain; aminofilin, amfetaminler, selektif beta blokörler, selektif benzodiazepinler, kalsiyum kanal blokörlcıi, sisaprid, siklosporin, dekstrometorfan, ergot alkaloidleri, fluoksetin, fluvoksamin. selektif IIMG-CoA redüktaz inhibitörleri, mesoridazin, meksiletin, mirtazapin, ııateglinid, nefazadon, paroksetin, risperidon, ritonavir, ropinirol, sildenafıl (ve diğer PDE-5 inhibitörleri), takrolimus, teofılin, tioridazin, trisiklik antidepresanlar, triflııoperazin, venlafaksin ve diğer CYP1A, CYP2D6 ya da CYP3A4 substratlarının etkilerini / seviyelerini artırabilir.

Lidokainin tiyoridazin ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

Lidokainin etkileri / seviyeleri aminoglutemid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin, rifampisin ve diğer CYP3A4 indükleyiciler ile azalabilir. Lidokain, CYP2D6 ön ilaç substratlarının (örneğin; kodein, hidrokodein, oksikodon. tramadol) seviyelerini azaltabilir.

Anestezi sırasında süksinilkolinin nöromusküler bloke edici etkisi süksinilkolin uygulanmasından önce i.v. lidokain verilmesiyle birlikte artar. Ancak bu etki Iidokainin klinik dozunun üstünde kullanılması durumunda önemli boyutlara ulaşır.

Lidokain; fenitoin, prokainamid, propranolol veya kinidin gibi antiaritmik ajanlarla birlikte uygulandığında kardiyak etkilerde aditif veya antagonistik etkileşme olabilir, toksik etkiler artabilir.

Fenitoin, Iidokainin hepalik metabolizmasını stimüle edebilir ancak bu etkinin klinik önemi bilinmemektedir.

Simetidin ve propranolol, Iidokainin serum konsantrasyonunu ve toksistesini arttırır. Bu ilaçlar ayrıca hepatik kan akımını ve ilacın hepatik ekstraksiyonunu azaltarak Iidokainin sistemik klirensini de azaltırlar. Lidokainin bu ilaçlarla birlikte kullanımı sırasında Iidokainin toksisitesine karşı hastanın serum konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir. İlacın dozunun azaltılması gerekli olabilir. Ayrıca simetidin mikrozomal aktiviteyi de azaltmaktadır.

Ranitidin lidokain klirensinde küçük bir düşme meydana getirmektedir. Anliviral ajanlarla da lidokain serum seviyesinde artma meydana gelebilir (örn. amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

Birlikte uygulandığında, diüretikleriıı neden olduğu hipokalemi, lidokainin aktivitesini antagonize edebilir.

Sistemik toksik etkilerde artış meydana gelebileceğinden, lidokain, diğer lokal anestezikleri ya da amid tipi lokal anesteziklere yapısal olarak benzeyen diğer ajanları (örn., meksiletin gibi anti-aritmikler) kullanan hastalarda, dikkatle kullanılmalıdır.

Lidokain ve sınıf III anti-aritmik ilaçlar (örn. amiodaronj’m spesifik etkileşim çalışmaları henüz gerçekleştirilmediğinden, dikkatli kullanılması önerilir.

QT aralığını uzatan veya uzatabılen (örn. pimozid, sertindol, olaıızapin, ketiapin, zotepin) antipsikotikler, pirenilamin, adrenalin (yanlışlıkla intravenöz olarak injekte edilmişse) veya 5-11T₃ antagonistleri (örn. tropisetron, dolasetron) ile eş zamanlı olarak tedavi gören hastalarda ventriküler aritmi riskinde artış olabilir.

Kınıpiristin / dalfopristinin eş zamanlı kullanımı lidokain seviyelerini ve takiben ventriküler aritmi riskini artırabilir; dolayısı ile kaçınılmalıdır.

Kas gevşeticilerle tedavi gören hastalarda yükseltilmiş ve uzatılmış nöromusküler blokaj riskinde artış olabilir (örn. süksametonyum).

Verapamil ve timolol ile tedavi gören hastalarda, bupivakain kullanımım takiben kardiyovasküler kolaps oluştuğu bildirilmiştir. Lidokain, bupivakain ile yakından ilişkilidir.

Dopamin ve 5-hidroksitriptaminnöbet eşiğini düşürmektedir.

Narkotikler muhtemelen prokonvulsandır ve fentanilin lidokain ile nöbet eşiğini düşürmesi bunun bir kanıtıdır.

Çocuklarda sedasyon için kullanılan opioid-antiemetik kombinasyonu, lidokain ile nöbet eşiğini düşürebilir ve SSS de depresan etkilerde artışa neden olabilir.

Adrenalin lidokain ile birlikte kullanılırken yanlışlıkla intravenöz olarak injekte edilmişse, vasküler absorpsiyonda azalma meydana gelebilir ve ventriküler taşikardi ve fibrilasyon tehlikesi büyük ölçüde artar.

Beta blokörler (propronalol, metoprolol, nadolol gibi) nörolojik ve kardiyak yan etkilerin artmasına neden olacak şekilde lidokainin plazma düzeylerini arttırırlar (lidokainin hepatik metabolizması azalır),

Lidokain dozunun ayarlanmasında beta blokör tedavisi sırasında ve sonrasında klinik takip yapılmalı, EKG ve lidokainin plazma düzeyleri izlenmelidir.

Sulpirid ile birlikte kullanımında ventrikül ritmi bozukluğu riski yüksektir. Özellikle elektro fizyolojik etkilerin eklenmesiyle Torsades de Pointes ortaya çıkabilmektedir.

Lidokain intramüsküler injeksiyonu, serum kreatin kinaz (kreatin fosfokinaz) konsantrasyonlarında artışa neden olabileceğinden, ilacı intramüsküler yoldan alan hastalarda akut miyokard infarktüsünün teşhisinde kreatin kinaz değerlendirilmeleri kullanıldığında, izoenzim ayrılması gereklidir.

St John’s Wort (Hypencum perforatum), lidokain seviyelerini azaltabilir, birlikte kullanımından kaçınınız.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / doğum kontrolü (kontrasepsiyon)

MONOCAİN’in çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar veya doğum kontrolü üzerindeki etkilerine ilişkin veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (Bkz. Bölüm 5.3).

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Lidokain; anneye epiduıal veya intravenöz uygulandıktan sonra kolaylıkla plasental bariyeri geçer. Göbek kordonundaki lidokain konsantrasyonunun, maternal venöz konsantrasyona oram 0.5-0.6’dır. Fetüs gebeliğin sonunda lidokaini metabolize etme yeteneği gösterir. Yetişkinlerde 100 dakika olan elitninasyon yarılarıma ömrü, uterusta ilaca maruz kalmış olan yenidoğanda yaklaşık 3 saattir. Doğumdan sonraki en az 48 saat boyunca süreklilik gösteren yüksek lidokain seviyeleri görülebilir. Fötal bradikardi veya taşikardi, yenidoğan bradikardisi, hipotoni ve solunum depresyonu meydana gelebilir.

Laktasyon dönemi

Lidokain az miktarda da olsa anne sütü ile atılmaktadır. Zayıf bir ihtimal de olsa bebekte alerjik reaksiyonlara sebep olabileceğinden emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır.

Emziren annelerde kullanılırken, emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da MONOCAİN tedavisinin durdurulup    durdurul mayacağına    / tedaviden kaçınılıp

kaçınılmayacağına karar verilmelidir.

Üreme yeteneği / Fertilitc

Raflarda maksimum insan dozunun 6.6 katma kadar uygulanan dozlarla yapılan üreme çalışmalarında anlamlı bulgulara rastlanmamıştır.

Hayvanlar üzerindeki üreme çalışmaları, insanlardaki yanıtları daima önceden saptayacak şekilde değildir. Özellikle gebeliğin ilk devrelerinde, organogenesiste; çocuk bekleyen kadınlara lokal anestezik uygulamadan önce bu durum göz önüne alınarak dikkatli davramlmalıdır.

Lıdokainin fertilitc üzerine etkilerini değeılendimıek amacıyla, uzun dönem hayvan çalışmaları yüriitülmemiştir (Bkz. Bölüm 5.3)

4.7 Araç vc makine kullanımı üzerindeki etkiler

Uyuşukluk, baş dönmesi, konfİizyon, ajitasyon, öfori gibi santral, tinnitus gibi otik. bulanık ve çift görme gibi oküler yan etkileri olduğundan araç ve dikkat gerektiren makine kullananlar bu konuda uyarılmalıdır.

Ayakta tedavi gören hastaların, araç ve makine kullanımım etkileyecek bölgelerine anestezi uygulandığında, normal fonksiyonlar tamamen düzelene kadar, bu aktivitelerden kaçınmaları önerilmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

İstenmeyen etkiler aşağıdaki sınıflandırma kullanılarak sıklık gruplarına ayrılmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Diğer lokal anestezi kİ erde olduğu gibi, lidokainin yan etkileri nadir olarak görülür ve genellikle kazara yapılan intravasküler injeksiyon, aşırı doz ya da vaskiiler alanlardan hızlı emilim nedeniyle plazma konsantrasyonunun artması sonucu veya hastaların bir kısmında hıpersensitivite. idiyosenkrazi ve azalmış tolerans nedeniyle meydana gelir.

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları (alerjik veya anafılaktik reaksiyonlar, anafılaktik şok) (Bkz. Deri ve deri altı doku hastalıkları)

Lidokain alerjisi için yapılan cilt testi güvenilir olarak kabul edilmemiştir.

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Parestezi, baş dönmesi

Yaygın olmayan: Konfüzyon, yutma güçlüğü, titreme, dilde hissizlik

Seyrek; Kısa süreli ve doza bağımlı olarak gelişen uyuşukluk, disoryantasyon, psikoz, sinirlilik, ajitasyon, öfori, kuruntu, sıcak ve soğuk hissi, duyularda bozulma, hızlı konuşma, kas titremeleri ve seğirmeler, nöbetler, koma, konvulsiyonlar, sirkumoral parestezi

Sinir sistemi reaksiyonları eksitatör veya depresan olabilir. SSS uyarılma belirtileri kısa olabilir veya hiç oluşmayabilir, bu yüzden toksisitenin ilk belirtisi olarak konfüzyon ve uyuşukluğu takip eden koma ve solunum yetmezliği görülebilir.

Spınal anestezinin nörolojik komplikasyonları; sırtın alt kısmındaki, kalçadaki ve bacaklardaki ağrı gibi geçici nörolojik semptomlardır. Bu semptomlar genellikle anesteziyle birlikte 24 saat içinde gelişir ve birkaç gün içinde normale döner.

Araknoidit ve kauda ekuina sendromu gibi izole vakalarda, lidokain ve diğer benzer ajanlarla spinal anesteziyi takiben persistan parestezi, barsak ve üriner disfonksiyonu veya alt ekstremitelerde felç oluştuğu bildirilmiştir. Bu vakaların büyük çoğunluğu lidokainin hiperbarik veya uzatılmış spinal infüzyonuyla ilişkilidir.

Göz hastalıkları

Seyrek: Bulanık ve çift görme, kısa süreli amorozis gibi görme bozuklukları

Oküler işlemler sırasında optik sinir kılıfına yanlışlıkla injeksiyonu sonucunda bilateral amorazis olabilir. Retro veya peribulbar anesteziyi takiben, orbital inflamasyon veya diplopi meydana geldiği bildirilmiştir.

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Yaygın olmayan: Tinnitus, hiperakuzi

Kardiyak hastalıklar

Yaygın: Hipotansiyon, hipertansiyon, bradikardi

Seyrek: Kalp bloğu, kardiyovasküler kollaps, aritmi, miyokardiyal depresyon

Spinal ve epidural anesteziye hipotansiyon eşlik edebilir. Bradikardi ve kalp durmasına ait izole vakalar da bildirilmiştir.

Solunum, göğüs bozuklukları vc mcdiastinal hastalıklar

Seyrek: Dispne, broııkospazm, apne, solunum depresyonu, respiratuar aı rest

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Bulantı, kusma

Deri vc deri altı doku hastalıkları

Seyrek: Cilt lezyonları, raş. ürtiker, ödem, anjiyoödcm, anafılaksi

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Uzun süreli i.v. intıizyonda lokal tromboflebit, i.m, injeksiyon bölgesinde ağrı

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirilmeleri gerekmektedir, (www.titck.gov.tr: e-posta: tufam@titck.gov.tr: tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Akut sistemik toksisite semptomları:

Santral sinir sistemi toksisitesi gittikçe artan şiddette semptomlarla ortaya çıkar. Hastalarda başlangıçta sirkumoral parestezi, dilde hissizlik, hafif sersemlik, hiperakuzi ve tinnitus olabilir. Görme bozukluğu, musküler tremor veya kas seğirmesi daha ciddi semptomlardır ve genelleştirilmiş konvulsiyonların başlangıcından önce meydana gelirler. Bu belirtiler nevrotik davranışlarla karıştırılmamalıdır. Bilinçsizlik ve grand mal kotıvulsiyonlar birkaç saniyeden birkaç dakikaya kadar sürebilir. Normal solunumun engellenmesi ve hava yolu kaybı ile birlikte artan kas aktivitesinin neden olduğu konvülsiyonları izleyen hipoksi ve hıperkapni hızla meydana gelir. Ağır vakalarda apne meydana gelebilir. Asidoz lokal aııesteziğin toksik etkisini arttırır.

Lidokain hidroklorürden dolayı ortaya çıkan akut tehlikeler genellikle ilacın terapötik amaçla kullanımı sırasında yüksek plazma düzeyi oluşması sonucudur. Aşırı doz alınması durumunda tedavi hemen kesilmeli ve konvulsiyoıılar veya solunum depresyonu belirtileri ve arrest gelişirse derhal pozitif hava basıncı sağlayabilecek bir maske yardımı ile akciğerdeki solunum kanallarının çalışması sağlanmalıdır. Bu sağlandıktan sonra, dolaşımın yeterli olup olmadığı değerlendirilir. Dolaşım, plazma infüzyonu ve intravcııöz sıvılar ile korunmalıdır.

Doz aşımı halinde, yeterli solunum desteği sağlanmasına rağmen konvulsiyoıılar ilk 15-20 saniye içerisinde kendiliğinden dunnaz ise (ve dolaşım durumu elverirse), çok kısa süreli barbitüratlar (tiopental, tiamilal) veya benzodiazepaııı (örn. diazepam) düşük doz intravenöz yolla verilir.

Antikonvülsanların intravenöz yolla verilmeleri halinde dolaşımı baskıladıkları unutulmamalıdır.

Eğer derhal tedaviye girişiİmemişsc, konvülsiyonlar ve kardiyovasküler depresyonlar, hipoksi, asidoz, bradikardi, aritmi ve kalp dunııası ile sonuçlanabilir. Dolaşım depresyonu ortaya çıkarsa vazopressöricr uygulanabilir.

Kardiyak arrest meydana gelirse, standart kardivopulmoner resiisitasyon prosedürleri başlatılmalıdır. Sürekli optimal oksijenasyon ve ventilasyon ve sirküler destek, asidozis tedavisi kadar hayati önem taşımaktadır.

Lidokain ile meydana gelen akut doz aşımı tedavisinde diyalizin yararı önemsizdir.

Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.

Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.