MUKOLATIN 200 mg/5 ml ŞURUP hazırlamak için toz 100 ml Kısa Ürün Bilgisi

Asetilsistein }

Solunum Sistemi > Öksürük Önleyici Hariç Ekspektoranlar > Asetilsistein
Atabay İlaç Fabrikası A.Ş. | 12 September  2014

  • 1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

    MUKOLATİN® 200mg/5ml şurup hazırlamak için toz

  • 2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

    Etkin madde

    Her 5 mL'de 200 mg asetilsistein içerir.

    Yardımcı maddeler

    Her 5 mL'de

    Sodyum metil parahidroksi benzoat (E 219) 2 mg Sodyum propil parahidroksi benzoat (E 217) 2 mg Sorbitol (E420) 1729,73 mg

    Gün batımı sarısı (E110) 0,1 mg

    Yardımcı maddeler için Bölüm 6.1'e bakınız.


  • 3.   FARMASÖTİK FORMU

    Şurup hazırlamak için toz

    Görünüş: Sarımsı beyaz renkli toz.

    Sulandırıldıktan sonra portakal renkli solüsyon şeklindedir.


    4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

      4.1. Terapötik endikasyonlar

      MUKOLATİN yoğun kıvamlı balgamın atılması, azaltılması ve ekspektorasyonun kolaylaştırılması gereken durumlarda, bronkopulmoner hastalıklarda endikedir.

      Ayrıca yüksek doz parasetamol alımına bağlı olarak ortaya çıkan karaciğer yetmezliğinin önlenmesinde kullanılır.

      4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

      Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:

      Başka şekilde önerilmediği durumlarda MUKOLATİN şurup için öngörülen dozaj aşağıdaki şekildedir:

      Mukolitik olarak kullanımı

      Solunum yollarını ilgilendiren hastalıklarda artmış sekresyonu azaltmak ve atılımı kolaylaştırmak amacıyla;

      Yaş grubu

      Uygulama şekli

      Her defada

      uygulanacak miktar

      Toplam günlük doz

      0 - 2 yaş

      Sabah, akşam

      2,5 mL (½ ölçek)

      200 mg/5 mL/gün

      2 – 7 yaş

      Sabah, akşam

      5 mL (1 ölçek)

      400 mg/10 mL/gün

      7 yaşından büyük çocuklar ve erişkinler

      Sabah, öğlen, akşam

      5 mL (1 ölçek)

      600 mg/15 mL/gün

      Parasetamol zehirlenmesindeki kullanımı

      Yükleme dozu 140 mg/kg, idame dozu olarak 4 saatte bir 70 mg/kg (toplam 17 doz) önerilir.

      Uygulama sıklığı ve süresi:

      Tedavi süresi aksi önerilmedikçe 4-5 günden daha uzun olmamalıdır.

      Hasta bulantı nedeniyle ilacı alamıyorsa MUKOLATİN nazogastrik tüple verilebilir.

      Uygulama şekli:

      Sadece oral yoldan kullanım içindir.

      Toz yalnızca çözündürülmüş halde ve yemeklerden sonra alınmalıdır. Bol sıvı alımı MUKOLATİN'in mukolitik etkisini destekler.

      İlacın hazırlanması:

      Şişeye işaretli yere kadar su doldurulur ve çalkalanır. Kendi haline bırakılır. Bir süre sonra tekrar işaretli yere kadar su doldurulur ve şişe iyice çalkalanır. Bu işlem şurup işaretli yere ulaşıncaya kadar tekrarlanır. Şişe içeriği tamamen çözünmelidir (Bkz. Bölüm 6.6).

      Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

      Böbrek yetmezliği:

      Asetilsisteinin böbrek yetmezliği olan hastalarda güvenilirliği ve etkililiği araştırılmamıştır.

      Karaciğer yetmezliği:

      İleri evre karaciğer yetmezliği olan (Child-Pugh sınıf C) hastalarda asetilsisteinin ortalama eliminasyon yarı ömrü uzar ve klirens azalır (Bkz. Bölüm 4.4 ve 5.2).

      Pediyatrik popülasyon:

      14 yaşından küçük çocuklar:

      Günde 400 mg asetilsistein önerilir.

      Asetilsistein 2 yaşın altındaki çocuklarda doktor kontrolünde kullanılmalıdır.

      Asetilsistein bebeklerde ve 1 yaşın altındaki çocuklarda yalnızca hayati endikasyonlarda ve sıkı bir medikal gözlem altında uygulanabilir.

      Geriyatrik popülasyon:

      Asetilsisteinin geriyatrik hastalarda güvenliliği ve etkililiği araştırılmamıştır.

      4.3. Kontrendikasyonlar

      MUKOLATİN aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

      Asetilsisteine veya Bölüm 6.1'de belirtilen, MUKOLATİN'in bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye karşı duyarlılığı olanlarda.

      4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

        Asetilsistein uygulamasından sonra bronşiyal sekresyonlarda belirgin bir artış olabilir. Bu durumda eğer öksürük refleksi veya öksürük yeterli değilse hava yolunun açık tutulmasına dikkat edilmelidir. Astımlı veya bronkospazm hikayesi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

        4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

          Antitüssifler:

          Asetilsistein ve antitüssiflerin birlikte kullanılması halinde, öksürük refleksinin azalmasına bağlı olarak solunum yollarındaki sekresyonda belirgin artış olabilir. Bu yüzden, bu tip kombinasyon tedavisi kesin tanı üzerine yapılmalıdır.

          4.6. Gebelik ve laktasyon

          Gebelik kategorisi: B

          Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

          MUKOLATİN'in çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar veya doğum kontrolü (kontrasepsiyon) üzerine etkisi olduğunu gösteren çalışma bulunmamaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunmadığını göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3). Asetilsisteinin kullanımı sırasında gebe kalan kadınlarla ilgili veri bulunmamaktadır. Asetilsisteinin doğum kontrol hapları ile etkileşimi bildirilmemiştir.

          Gebelik dönemi

          Hayvanlarda yapılan çalışmalar, asetilsisteinin gebelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerine doğrudan veya dolaylı olarak zararlı etkileri olduğunu göstermemiştir (Bkz. Bölüm 5.3). Yine de asetilsisteinin insanlarda gebelik döneminde kullanımıyla ilgili yeterli veri bulunmadığından gebelik döneminde kullanımına yarar/risk değerlendirmesi yapıldıktan sonra karar verilmelidir. Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

          Laktasyon dönemi

          Asetilsisteinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle, hasta için beklenen yarar bebek için oluşabilecek riskten daha fazla olmadıkça MUKOLATİN laktasyonda kullanılmamalıdır.

          Üreme yeteneği/Fertilite

          Asetilsisteinin fertiliteyi olumsuz etkilemesi yönünde bir sonuç tespit edilmemiştir (Bkz. Bölüm 5.3).

          4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

          MUKOLATİN'in araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bilinen olumsuz bir etkisi yoktur.

          4.8. İstenmeyen etkiler

          Asetilsistein kullanımına bağlı yan etkiler görülme sıklığına göre aşağıda belirtilmektedir. Çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100), seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

          Bağışıklık sistemi hastalıkları

          Yaygın olmayan: Alerjik reaksiyonlar (kaşıntı, ürtiker, ekzantem, döküntü (raş), bronkospazm, anjiyoödem, taşikardi ve hipotansiyon).

          Çok seyrek: Şoka kadar gidebilen anafilaktik reaksiyonlar.

          Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

          Seyrek: Dispne, bronkospazm (özellikle bronşiyal astımla birlikte hiperreaktif bronşiyal sistem hastalıkları olanlarda rastlanmaktadır).

          Gastrointestinal hastalıklar

          Seyrek: Stomatit, mide yanması, mide bulantısı, kusma ve diyare.

          Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

          Çok seyrek: Ateş

          Ayrıca çok seyrek olarak aşırı duyarlılık reaksiyonları kapsamında, asetilsistein kullanımına bağlı hemoraji oluşumu bildirilmiştir. Trombosit agregasyonunda azalma olabilir.

          Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

          Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

          4.9. Doz aşımı ve tedavisi

          Asetilsisteinin oral formlarında bugüne kadar toksik bir doz aşımı görülmemiştir. Gönüllü denekler 3 ay boyunca günde 11,6 g asetilsistein ile tedavi edildiğinde ciddi bir yan etki gözlenmemiştir. Günde 500 mg/kg oral doz asetilsistein herhangi bir toksik etki olmaksızın tolere edilmektedir.

          Zehirlenme Semptomları:

          Doz aşımı durumunda bulantı, kusma ve ishal gibi gastrointestinal semptomlar görülebilir. Emzirilen bebeklerde hipersekresyon tehlikesi vardır.

          Doz aşımında uygulanacak tedavi ve alınması gereken önlemler:

          Gerektiğinde semptomatik tedavi uygulanır.

          İnsanda parasetamol zehirlenmesinde uygulanan intravenöz asetilsistein tedavisi sayesinde günlük 30 grama kadar çıkan dozlarda asetilsistein hakkında maksimum doz bilgisi mevcuttur.

          Oldukça yüksek asetilsistein konsantrasyonlarının i.v. olarak uygulanması, özellikle hızlı uygulandığında, kısmen anafilaktik reaksiyonlara yol açmıştır.


          5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

            5.1. Farmakodinamik özellikler

            Farmakoterapötik grup: Mukolitik ATC Kodu: R05CB01

            Asetilsistein bir aminoasit olan sistein türevidir. Asetilsistein mukolitik bir ajandır. Asetilsistein sahip olduğu sülfidril grubu ile mukus glikoproteini içindeki disülfit bağlarını kopararak mukoid ve mukopürülan sekresyonlar üzerine mukolitik etki gösterir. Solunum yollarındaki balgamın yoğunluğunu ve yapışkanlığını azaltır, su gibi akıcı hale getirir. Bronşiyal sekresyonların atılımını ve solunumu kolaylaştırarak akciğer fonksiyonlarının

            düzenlenmesine yardımcı olur.

            Asetilsistein antioksidan bir maddedir. Asetilsistein akciğer ve karaciğerde glutatyon sentezine sistein vericisi olarak katılır ve glutatyon sentezini arttırır. Asetilsistein ve glutatyon özellikle akciğerde enfeksiyonlar esnasında nötrofillerin oluşturduğu, sigara dumanı ve diğer zararlı maddelerin solunmasıyla ortaya çıkan serbest oksijen radikallerini bağlar ve muhtemel hücre hasarını önleyerek koruyucu bir etki gösterir.

            Asetilsisteinin parasetamol zehirlenmesinde karaciğer harabiyetini azaltıcı etkisi vardır. Normalde parasetamol karaciğerde metabolize edilirken az bir bölümü sitokrom P450 enzim sistemi ile reaktif bir ara metabolite dönüşür. Bu ara metabolit de glutatyon ile konjuge edilerek idrarla atılır. Parasetamol yüksek dozda alınırsa reaktif ara metabolitin oluşumu artar ve glutatyonun azalmasıyla ara metabolitin inaktivasyonu azalır. Bu durumda uygulanan asetilsistein karaciğer hücrelerinde glutatyonu normal düzeylere getirerek ve reaktif metabolite bağlanarak olası karaciğer hasarını önler.

            5.2. Farmakokinetik özellikler

            Genel özellikler

            Emilim:

            Asetilsistein, oral alımı takiben hızla ve çoğunlukla tamamen absorbe olur. Yüksek ilk geçiş etkisine bağlı olarak oral asetilsisteinin biyoyararlanımı çok düşüktür (yaklaşık % 10).

            Dağılım:

            Asetilsistein 1-3 saat sonra plazma doruk konsantrasyonuna ulaşır, aktif metabolit sisteinin plazma doruk konsantrasyonu yaklaşık 2 mikromol/L civarındadır. Asetilsistein proteinlere yaklaşık % 50 oranında bağlanır. Asetilsistein ve metabolitleri organizmada kısmen serbest olarak, kısmen kararsız disülfidler yoluyla proteinlere bağlanarak ve kısmen de aminoasitlere bağlanmış halde olmak üzere üç farklı formda bulunur.

            Sıçanlarda asetilsisteinin plasentayı geçtiği ve amniyotik sıvıda bulunduğu saptanmıştır. 100 mg/kg asetilsisteinin oral uygulamadan 0,5, 1, 2 ve 8 saat sonra L-sistein metabolitinin konsantrasyonu plasenta ve fetusta maternal plazma konsantrasyonundan daha yüksektir.

            N-asetilsistein plasentayı geçer ve kordon kanında tespit edilebilir. Anne sütüne geçtiğine dair bilgi bulunmamaktadır.

            Asetilsisteinin insan kan-beyin bariyerini geçip geçmediğine dair bir bilgi bulunmamaktadır. Biyotransformasyon:

            Karaciğerde farmakolojik olarak aktif metaboliti olan sisteine, ayrıca diasetilsistine, sistine ve diğer karışık disülfidlere metabolize edilir.

            Eliminasyon:

            Asetilsistein, çoğunlukla inaktif metabolitler halinde böbrekler yoluyla vücuttan atılır. Asetilsisteinin plazma yarılanma ömrü yaklaşık 2,27 saattir. Karaciğer fonksiyonlarındaki bir bozukluk plazma yarılanma ömrünün 8 saate kadar uzamasına yol açar.

            Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

            MUKOLATİN'in doğrusallık/doğrusal olmayan durumu konusunda yeterli çalışma

            bulunmamaktadır.

            Hastalardaki karakteristik özellikler:

            Karaciğer yetmezliği olan hastalarda:

            İleri evre karaciğer yetmezliği olan (Child-Pugh sınıf C) hastalarda, asetilsisteinin ortalama eliminasyon yarı ömrü (T) % 80 uzar ve klirens % 30 azalır.

            Böbrek yetmezliği olan hastalarda:

            Böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda asetilsistein farmakokinetiği ile ilgili bilgi bulunmamaktadır.

            Pediyatrik hastalarda:

            N-asetilsisteinin eliminasyon yarı ömrü (T) yeni doğmuşlarda (11 saat) yetişkinlerdekinden (5, 6 saat) daha uzundur. Diğer yaş grupları için farmakokinetik bilgi bulunmamaktadır.

            5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

            Akut toksisite

            Hayvan deneylerinde akut toksisite düşük bulunmuştur. Doz aşımı tedavisi için Bölüm 4.9'a bakınız.

            Kronik toksisite:

            Farklı hayvan türleriyle (sıçan, köpek) yapılan, yaklaşık bir yıl süren araştırmalar, herhangi bir patolojik değişiklik olmadığını göstermektedir.

            Tümör oluşumu ve mutajenik potansiyel:

            Asetilsisteinin mutajenik etkisi olması beklenmez. Yapılan in-vitro deney negatif olarak sonuçlanmıştır. Asetilsisteinin tümör oluşturma potansiyeli araştırılmamıştır.

            Üreme toksikolojisi:

            Tavşan ve sıçanlarla yapılan embriyotoksikolojik çalışmalarda anormallik görülmemiştir. Fertilite, perinatal ve postnatal toksisite araştırmaları negatif sonuç vermiştir.

            N-asetilsistein sıçanlarda plasentadan geçip amniyotik sıvıda tespit edilmiştir. Oral uygulamadan 8 saat sonrasına kadar L-sistein metabolitinin konsantrasyonu plasenta ve fetusta annenin plazma konsantrasyonunun üzerindedir.

            6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

              6.1. Yardımcı maddelerin listesi

              Disodyum EDTA

              Sodyum metil parahidroksi benzoat (E 219) Sodyum propil parahidroksi benzoat (E 217) Sodyum sitrat dihidrat

              Gün batımı sarısı (E110) Sorbitol (E420)

              Portakal aroması

              6.2. Geçimsizlikler

              Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

              6.3. Raf ömrü

              24 ay.

              Sulandırıldıktan sonra 12 gün içinde tüketilmelidir.

              6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

              25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

              6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

              Karton kutuda, 100 mL işaretli şişelerde 2,5-5 mL işaretli kaşık ölçek ile birlikte 40 g toz kullanma talimatı ile birlikte ya da 150 mL işaretli şişelerde 2,5-5 mL işaretli kaşık ölçek ile birlikte 60 g toz kullanma talimatı ile birlikte sunulur.

              6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

              Kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği†ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliğiâ€ne uygun olarak imha edilmelidir.

              İlacın hazırlanması:

              İlaç kullanılmadan en az yarım saat önce hazırlanmalıdır. Şişedeki işaretli yere kadar taze kaynatılmış, soğutulmuş su doldurulur ve şişe bir-iki dakika kuvvetlice çalkalanır. Kendi haline bırakılır. Yarım saat sonra tekrar işaretli yere kadar su doldurulur ve birkaç kere kuvvetlice çalkalanır. İçerik tamamen çözünmelidir. Portakal tadında ve renginde kullanıma hazır şurup buzdolabında (2 - 8°C) aktivitesini 12 gün korur.

              Astım Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.

    İLAÇ GENEL BİLGİLERİİlaç Bilgileri

    Atabay İlaç Fabrikası A.Ş.
    Geri Ödeme KoduA15338
    Satış Fiyatı 37.07 TL [ 22 Sep 2023 ]
    Önceki Satış Fiyatı 37.07 TL [ 15 Sep 2023 ]
    Original / JenerikJenerik İlaç
    Reçete DurumuNormal Reçeteli bir ilaçdır.
    Barkodu8699717250130
    Etkin Madde Asetilsistein
    ATC Kodu R05CB01
    Birim Miktar 200
    Birim Cinsi MG
    Ambalaj Miktarı 100
    Solunum Sistemi > Öksürük Önleyici Hariç Ekspektoranlar > Asetilsistein
    Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. 
    MUKOLATIN 200 mg/5 ml ŞURUP hazırlamak için toz 100 ml Barkodu