MUSKAZON 20 tablet Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her tablette, 250 mg klorzoksazon ve 300 mg parasetamol bulunur.

PVP, Nişasta, Talk, Magnezyum stearat

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Tablet.

Tabletler beyaz renkli, yuvarlak, bir yüzü çentikli tabletler şeklindedir.

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji//uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerdeki doz; MUSKAZON ‘un yetişkinlerde mutat başlangıç dozu, 3-4 defa 2 tablettir; sonradan genellikle, 3-4 defa 1 tablete indirilebilir.

Uygulama şekli:

Tabletler bir bardak su ile birlikte yutulur.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği: Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle

kullanılmalıdır.

Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Pediyatrik popülasyon: 12 yaşın altındaki çocuklarda etkililiği ve güvenliliği ispatlanmamışür. Bu nedenle, 12 yaşın altında kullanılmaz.

4.3. Kontrendikasyonlar

• MUSKAZON, içindeki maddelerden birine aşın hassasiyeti olanlarda kullanılmaz.

• Karaciğer yetmezliği

• Akut porfiri

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Anemisi olanlar, akciğer hastalan, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doktor kontrolü altında dikkatli kullanılmalıdır.

• Erişkinlerde kronik günlük dozlarda karaciğere hasanna neden olabilir.

• Hepatoksisite: İçeriğindeki parasetamol nedeniyle akut yüksek dozda ciddi karaciğer toksisitesine neden olur. Klorzoksazon alan hastalarda nadiren, ölümcül olabilen, ciddi karaciğer toksisitesi bildirilmiştir. Mekanizması bilinmemekle birlikte idiyosinkratik ve öngörülemez gibi görünmektedir. Bu nadir olaya hastalan eğilimli kılan faktörler bilinmemektedir. Hastalar, hepatotoksisitenin ilk işaret ve/veya belirtilerini (ateş, döküntü, iştahsızlık, bulantı, kusma, yorgunluk, sağ üst kadranda ağn, koyu renkli idrar veya sanlık gibi) bildirmeleri konusunda bilgilendirilmelidir. Eğer bu işaret veya belirtilerden herhangi biri gelişirse klorzoksazon kullanımı hemen kesilmelidir. Eğer hastada karaciğer enzimleri (örneğin AST, ALT, alkalen fosfataz) veya bilirubin seviyelerinde anormallik oluşursa da klorzoksazon kullanımı hemen kesilmelidir.

• Alkolik karaciğer hastalannda dikkatli kullanılmalıdır. Kronik ciddi alkol bağımlılan, aşın parasetamol kullanımından kaynaklanan artmış karaciğer toksisitesi riski altında olmalanna karşın bununla ilgili raporlar seyrektir. Raporlar hemen hemen her zaman, ciddi kronik alkolik vakalan, önerilen dozlan çoğu kez aşan parasetamol dozaj lan ve sıkça önemli düzeydeki doz aşımı ile ilgilidir. Doktorlar düzenli olarak çok miktarda alkol tüketen hastalanna, önerilen parasetamol dozlannı aşmamalan konusunda uyarmalıdır.

• MUSKAZON, aleıjisi bilinen veya ilaçlara aleıji hikayesi olan hastalarda ihtiyatla kullanılmalıdır. Eğer kızarma, ürtiker veya cilt kaşınması gibi hassasiyet reaksiyonlan görülürse ilaç kesilmelidir.

• MUSKAZON kullanımı, sersemlik hali yapabilir ve alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depresanlannın birlikte kullanımı sersemliği artırabilir.

4.5.   Diğer tıbbi ürünler etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

MUSKAZON kullanımı baş dönmesi ve sersemlik yapabilir; bu nedenle araç ve makine kullanıldığında dikkatli olmalıdır.

Alkol ve/veya Merkezi Sinir Sistemi (MSS)’inde depresyon yapan ilaçlarla birlikte kullanıldığında klorzoksazon, MSS depresyonuna bağlı sersemliği artırabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon: Pediyatrik popülasyona ilişkin etkileşim çalışması

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye:

Gebelik kategorisi C’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) :

Düzenli MUSKAZON kullanımı esnasında gerekiyorsa uygun ve etkili bir kontrasepsiyon yöntemi kullanılmalıdır.

Gebelik dönemi:

MUSKAZON, sadece gerekli olmadıkça gebe kadınlara verilmemelidir.

Laktasyon dönemi:

Emziren annelerde güvenliliği ispatlanmadığından laktasyon dönemi boyunca MUSKAZON kullanımı önerilmemektedir. Klorzoksazonun anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Parasetamol anne sütüne geçmektedir, ancak terapötik dozlarda bebek üzerinde advers etkisinin olması muhtemel değildir. Yine de emziren anneler mutlaka gerekli olmadıkça ve bu gereklilik hekim tarafından belitilmedikçe MUSKAZON kullanmamalıdır ya da MUSKAZON kullanımı zorunlu ise emzirmeye ara vermelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite:

MUSKAZON ile deney hayvanlarında üreme çalışmaları yapılmamışür. Gebe kadınlara uygulandığında MUSKAZON ’un fetal hasara sebep olup olmadığı veya üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.

4.7.   Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıda advers deneyimler, 500 mg klorzoksazon ile yapılan kontrollü, çoklu doz uygulanan bir klinik çalışmada rapor edilmiştir. Toplamda, klorzoksazon alan 894 hastanın %26 ‘sında ve plasebo alan 151 hastanın %11’inde en azından bir advers olay görülmüştür. Plasebo ile tedavi edilen grupla kıyaslandığında, klorzoksazon ile tedavi edilen grupta baş dönmesi ve sersemlik bildirilen hastaların yüzdesi anlamlı şekilde daha yüksek bulunmuştur.

Aşağıdaki advers olaylar klorzoksazon alan hastaların >%l’inde (sıklık belirtilmiştir) veya % 1’inden azında meydana gelmiştir. Ancak bu advers olaylar, hastaların çalışmadan çıkarılmasıyla sonuçlanmıştır; olası veya muhtemel olarak veya kesinlikle klorzoksazonla ilişkili bulunmuştur.

Çok yaygın(>l/10);yaygın(>l/100 ila <l/10);yaygın olmayan(>l/1.000 ila<l/100); seyrek(>l/10.000 ila <l/1.000);çok seyrek<l/10.000, bilinmiyor(eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Pazarlama sonrası deneyim

Klorzoksazon içeren ürünler 30 yıldan uzun süredir pazarlanmaktadır. Klorzoksazon içeren ürünler 45 milyonun üzerinde hasta tarafından kullanılmış ve iyi tolere edilmiştir. Aşağıdaki ek advers olaylar ilacın pazara verilmesinden itibaren bildirilmiştir:

Santral sinir sistemi hastalıkları/bozuklukları: Hipotoni, sersemlik hissi, aşın uyanlma.

Gastrointestinal hastalıklar/bozukluklar: Gastrointestinal kanama, hepatotoksisite, kusma.

Cilt hastalıkları/bozuklukları/Hipersensitivite: Aleıjik tipte cilt döküntüleri

(kaşıntı/ürtiker), anaflaktik reaksiyonlar, anjiyonörotik ödem, ekimoz, peteşi.

Ürogenital hastalıklar/bozukluklar: Klozoksazonun fenolik metabolitine bağlı olarak idrann turuncu veya mor-kırmızı renk alması.

Bütün olarak vücut: Kınklık.

Parasetamol ile yapılan klinik çalışmalarda bildirilen advers etkiler seyrek veya çok seyrek olarak görülmüştür.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar/bozukluklar

Seyrek: Malezi

Çok seyrek: Aşın duyarlılık reaksiyonu
Kardiyak hastalıklar/bozukluklar

Hepatobiliyer hastalıklar/bozukluklar

Seyrek: Karaciğer transaminaz düzeylerinde artış

Kan ve lenf sistemi hastalıkları/bozuklukları

Bilinmiyor: Trombositopeni

Pazarlama sonrası deneyim

Aşağıda listelenen advers etkiler parasetamol ile pazarlama sonrası deneyim sırasında bildirilmiştir; ancak görülme sıklıkları bilinmemektedir:

Kan ve lenf sistemi hastalıkları/bozuklukları

Trombositopeni

Kardiyak hastalıklar/ bozukluklar

Taşikardi

Gastrointestinal hastalıklar/bozukluklar

Bulantı, kusma

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar/bozukluklar

Uygulama yeri reaksiyonu

Hepatobiliyer hastalıklar/bozukluklar

Fulminan hepatit, hepatik nekroz, karaciğer yetmezliği, karaciğer enzimlerinde artış
Bağışıklık sistemi hastalıkları/bozuklukları

Anaflaktik şok, anafilaksi, hipersensitivite reaksiyonu, anjiyonöratik (Quincke’s) ödem

Deri ve deri altı doku hastalıkları/bozuklukları

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar

Klorzoksazon: Aşın dozda başlangıçta bulantı, kusma veya ishalle birlikte sersemlik, baş dönmesi, bayılma hissi veya baş ağnsı görülebilir. Sonra kınklık veya tembelliği takiben belirgin adale tonusu kaybı istemli hareketleri imkansızlaştmr. Derin tendon refleksleri azalabilir veya kaybolabilir. Duyular korunur ve periferik his kaybı yoktur. Hızlı, düzensiz, interkostal ve substemal çekilme ile birlikte solunum depresyonu ortaya çıkabilir. Kan basıncı düşer; fakat şok görülmemiştir.

Parasetamol: Akut parasetamol doz aşımında, doza bağımlı, potansiyel olarak ölümcül olabilen hepatik nekroz en ciddi etkidir. Renal tübüler nekroz, hipoglisemi, koma ve trombositopeni de gelişebilir. Yetişkinlerde, tek seferde 10 g’dan daha az parasetamol alımıyla görülen doz aşımlannda parasetamolden kaynaklanan hepatotoksisite gelişmesi ve tek seferde 15 g’dan daha az parasetamol alımıyla görülen doz aşımlannda ölümlerin ortaya çıkması olası değildir. Küçük çocuklann parasetamol doz aşımının hepatotoksik etkisine karşı yetişkinlerden daha dirençli göründüğü dikkat çekicidir. Buna rağmen, parasetamol doz aşımından şühelenilen her yetişkin veya çocukta aşağıda özetlenen tedbirler uygulanmalıdır. Potansiyel hepatotoksik doz aşımını takip eden ilk belirtiler gastrointestinal tahriş, kusma, iştahsızlık, terleme ve genel kınklığı içerebilir. Hepatik

toksisitenin klinik ve laboratuvar bulgulan parasetamol alımı sonrası 48-72 saate kadar belirgin olmayabilir.

Tedavi

Eğer yakın zamanda alınmışsa hasta kusturulur veya midesi yıkanır ve sonra aktif kömür verilir.

Parasetamol antidotu olan N-asetilsistein, mümkün olan en kısa sürede, tercihen aşın doz alimim takiben 16 saat içerisinde, her halükarda 24 saat içerisinde uygulanmalıdır. Eğer aktif kömür uygulanmışsa, N-asetilsistein uygulamasından önce aktif kömür uzaklaştmlana kadar mide lavajı yapılmalıdır.

Sonraki tedavi tamamıyla destekleyicidir: solunum depresyonu varsa oksijen ve suni solunum, hipotansiyon varsa dekstran, plazma veya norepinefrin gibi vazopressörler tatbik edilir. Kolineıjik ilaçlar veya analeptikler faydasızdır ve kullanılmamalıdır. Ciddi aşın dozlarda parasetamole bağlı karaciğer toksisitesinden şüphelenmelidir. parasetamolün antidotu, N-asetilsistein’dir.

Mümkün olan en kısa sürede, ancak parasetamol alimim takip eden 4 saatten daha erken olmamak kaydıyla bir serum parasetamol konsantrasyonu elde edilmelidir. Alman ilacın miktanyla ilgili hasta tahminleri bilindiği gibi güvenilir değildir. İlk olarak karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır ve 24 saatlik aralıklarla tekrarlanmalıdır.

İyileşmeyi takiben, rezidüel, yapısal veya fonksiyonel hepatik anormallikler görülmemektedir.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Santral etkili kas gevşetici ATC kodu:M03BB03

MUSKAZON, klorzoksazon kas gevşetici etkisi ile periferik etkili bir analjezik olan parasetamolü bir araya getirmektedir.

Klorzoksazon, iskelet adalesinin ağniı durumlan için merkezi etkili bir adale gevşetici bir ajandır. Hayvan deneyleri ve insanlarda yapılan çalışmalardan elde edilen bilgiler, klorzoksazonun çeşitli sebeplerle ortaya çıkan adale spazmlannın gelişimi ve devamında rolü olan multisinaptik refleks kavislerini, başlıca omurilik ve beynin subkortikal bölgesinde engellediğini göstermiştir. Bu engellemenin sonucu iskelet adalesi spazmının azalması ile birlikte, ağnnın azalması ve tutulmuş adalelerin hareket yeteneğinin artmasıdır.

MUSKAZON, klorzoksazonun iyi tolere edilen adale spazmını gevşetici ve non salisilat analjezik parasetamolün ağn kesici etkisi sayesinde, iskelet adalesi hastalıklannm çoğunda bulunan ağn, gerginlik ve hareket sınırlamasını gidererek semptomatik iyileşme sağlar. Parasetamol, kas gevşemesinden sonra sekonder olarak gelişen ek bir analjezik etki sağlamaktadır. Parasetamolün analjezik ve antipiretik özelliklerinin mekanizmasında, kesin olarak bilinmemekle birlikte, muhtemelen prostaglandin sentezinin inhibisyonu rol oynar. Etkisini santral ve periferik yolla gösterdiği düşünülür. Parasetamol ağn kesici etkisini uygulamayı takiben 5-10 dakika içinde gösterir. Doruk analjezik etkiye 1 saatte ulaşılır ve bu etki genellikle 4-6 saat sürer.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Klorzoksazon:

Emilim: Klorzoksazon ağızdan alındıktan genellikle 30 dakika sonra plazmada saptanır ve 1-2 saat içerisinde doruk plazma konsantrasyonlanna ulaşılır.500 mg klorzoksazonun çoklu oral dozlannı takiben yaklaşık 15-17 mikrogram/ml’lik ortalama doruk plazma konsantrasyonlan elde edilir. Genellikle etki başlangıcı ilacın uygulanmasından sonraki 4 saat içinde ortaya çıkar.

Dağılım: Klorzoksazon için ortalama görünür dağılım hacim 0,31 l/kg’dır. Biyotransformasyon: Klorzoksazon karaciğerde inaktif metabolit olan 6-

hidroksiklorzoksazona metabolize edilir. Bu metabolit, esas olarak glukuronid konjugatı şeklinde böbreklerden atılır. Aynca idrann rengini değiştirebilen bir aminofenol metaboliti de saptanmıştır.

Eliminasyon: Klorzoksazon eliminasyon yanlanma ömrü yaklaşık olarak 1-2 saattir. Klorzoksazon dozunun %6‘dan daha az bir miktan 24 saat içerisinde idrarla değişmeden atılır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği olan hastalar: Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 40-75 ml/dk) klorzoksazonun ne görünür eliminasyonunda ne de biyoyararlammında sağlıklı yetişkinlerde görülenden anlamlı bir farklılık bulunur. Karaciğer yetmezliği olan hastalar: Sınırlı sayıdaki klinik veri, serum albumini genellikle< 3,5 g/dl olan karaciğer bozukluğu bulunan hastalann klorzoksazonu daha yavaş oranda metabolize ettiğini göstermektedir. Bu durum, sağlıklı yetişkinlerde olduğundan daha fazla ilaç birikimine neden olur.

Parasetamol:

Emilim: Parasetamol ağızdan alındıktan sonra hızlıca emilir ve 1-2 saat içerisinde doruk plazma seviyelerine ulaşır.

Dağılım: Parasetamol vücudun genelinde çoğu dokuya dağılır. Bivotransformasvon:Parasetamol başlıca karaciğerde metabolize edilir.

Eliminasyon: Plazma yanlanma ömrü 1-4 saat arasındadır. 8 saat sonra kanda sadece ihmal edilebilir bir oranda kalır. Sadece % 4 ‘ü değişmeden atılır; alman dozun %85 ‘i idrarda glukuronid konjugatı şeklinde atılır. Az miktarda ilaç idrarla değişmeden atılır ancak metabolik ürünlerin çoğu 24 saat içerisinde idrarda görülür.

5.3.   Klinik Öncesi Güvenilirlik Verileri

Klorzoksazon:

Klorzoksazon, oral ya da parenteral olarak altı hayvan türüne uygulanmış ve solunum üzerinde belirgin bir etkisi olmayan bir dozda, bilinç kaybına neden olmaksızın uzuv kaslannda tam olarak geri dönüşümlü ve flasid bir felç ve düzeltme refleksinin kaybına neden olmuştur.

Uzuv kaslannda felcine ya da düzeltme refleksi kaybına neden olan yaklaşık klorzoksazon dozu(PD50), süspansiyon ve çözeltilerin intraperitonal ve intravenöz uygulanmasından sonra; çözelti, süspansiyon ve kapsüllerin ise oral yoldan uygulanmasından sonra altı hayvan türü için belirlenmiştir. Yüksek dozları takiben köpeklerde ve kedilerde görülen kusma dışında ciddi bir yan etki gözlenmemiştir.

Kloroksazonun ana etki mekanizması muhtemelen omurilik ve serebrumun subkortikal bölümündeki polisinaptik yolların depresyonunu içermektedir.

Klorzoksazon düzeltme refleksinin kaybına neden olan dozlarda, nabız, kan basıncı ya da solunum hızı ya da derinliği üzerinde önemli bir etkiye neden olmamıştır.

Klorzoksazonun fizyolojik dağılımına ilişkin çalışmalar, ilacın intestinal yoldan yavaş ve kademeli olarak emildiğini, yaklaşık altı saat boyunca yeterli plazma düzeylerini koruduğunu ve hızla metabolize olduğunu göstermektedir. Yalnızca küçük bir bölümü değişmeden atılmaktadır.

Parasetamol:

Karsinojenez, mutajenez, fertilite yetersizliği

Parasetamolün rat ve farelerin diyetindeki etkisi 2 yıl süreyle 0, 600, 3000, 6000 ppm’de incelenmiştir. Parsetamol, erkek raflarda olduğu gibi erkek ve dişi farelerde de non karsinojenik bulunmuştur. Dişi raflarda mononüklear hücre lösemisinin görülme sıklığında artışa bağlı olarak karsinojenik aktivite şüphesi kaydedilmiştir.

Parasetamolün genotoksisite ve karsinojensitesi üzerine literatürlerin karşılaştırmalı bir derlemesinde parasetamolün genotoksik etkilerinin sadece önerilen aralığın üzerindeki dozlarda ortaya çıktığını ve güçlü karaciğer ve kemik iliği toksisitesi ile sonuçlandığı göstermiştir. Parasetamolün terapötik dozlarında genotoksisite eşik değerine ulaşılmamıştır.

Hayvan toksisitesi

Klinik öncesi veriler insanlarda Kısa Ürün Bilgisi’nin diğer bölümlerinde yer alan bilgilerin dışında bir zararı göstermez. MUSKAZON ile sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan lokal tolerans çalışmaları, iyi tolere edildiğini göstermiştir.

Kobaylarda geçikmiş kontakt aşın duyarlılığın olmadığı gözlenmiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30 °C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklanmalıdır.

6.5.   Ambalajın Yapısı ve İçeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik” ’lerine uygun olarak imha edilmelidir. Özel bir gereklilik yoktur.

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
MUSKAZON	8699512010021	106.58TL
PARAFON	8699564012509	113.62TL
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Pankreas Kanseri Pankreas karnın alt kısmında yatay şekilde bulunan bir organdır. Sindirime yardımcı olan enzimleri ve kan şekerini yönetmeye yardımcı olan hormonları vücuda dağıtmakla görevlidir.
	İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.
	Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.