NARAMIG 2.5 mg 2 tablet Formülü

Naramig 2.5mg film tablet, 2.5mg naratriptana eşdeğer naratriptan hidroklorür içerir. Yardımcı maddeler: Titanyum dioksit, sarı demir oksit, indigo karmin aluminyum lak.

Farmakodinamik özellikleri:

Naratriptan, vasküler kontraksiyona aracılık eden selektif 5-hidroksitriptamin-1 (5-HT₁) reseptör agonistidir. Bu reseptör başlıca intrakraniyal (serebral ve dural) kan damarlarında bulunur. Naratriptan, insan 5-HT1B ve 5-HT1D reseptörleri için yüksek afiniteye sahiptir, insan 5-HT1B reseptörünün intrakraniyal kan damarlarının kontraksiyonuna aracılık eden vasküler 5-HT1 reseptörüne tekabül ettiği düşünülmektedir. Naratriptanın diğer alt-tip 5-HT reseptörlerine (5-HT2, 5-HT3, 5-HT4 ve 5-HT7) çok az etkisi vardır veya hiç etkisi yoktur. Hayvanlarda naratriptan karotid arteryel dolaşımı selektif olarak daraltır. Bu dolaşım ekstrakraniyal ve meninksler gibi intrakraniyal dokulara kan sağlar ve bu damarlarda dilatasyon ve/veya ödem oluşumunun insanda migrenin altta yatan mekanizmasını oluşturduğu düşünülmektedir. Ek olarak, deneysel kanıtlar naratriptanın trigeminal sinir aktivitesini inhibe ettiğini göstermektedir. Her iki etki insanlarda naratriptanın antimigren etkisini oluşturmaktadır.

Farmakokinetik özellikleri:

Absorpsiyon: Oral uygulamayı takiben naratriptan hızla emilir, 2-3 saatte maksimum plazma konsantrasyonu gözlenir. 2.5 mg naratriptan tablet uygulanmasından sonra yaklaşık olarak Cmaks kadınlarda 8.3 ng/ml (%95 güvenlik aralığı: 6.5-10.5 ng/ml) ve erkeklerde 5.4 ng/ml (%95 güvenlik aralığı: 4.7-6.1 ng/ml)’dir. Oral biyoyararlanımı kadınlarda %74 ve erkeklerde %63’tür. Bu farklılık, klinik kullanımda etkililik ve tolerabilite açısından değişiklik oluşturmaz. Bu nedenle cinsiyete bağlı doz ayarlaması gerekmez. Dağılım: Naratriptan dağılım hacmi 170 litredir. Plazma protein bağlanması düşüktür (%29). Metabolizma: Naratriptan başlıca idrarla atılır ve dozun %50’si değişmemiş naratriptan ve %30’u inaktif metabolitleri olarak saptanır. In vitro olarak naratriptan geniş oranda sitokrom P450 izoenzimi tarafından metabolize olur. Bu sebeple naratriptan ile anlamlı metabolik ilaç etkileşimi beklenmez (Bkz. İlaç Etkileşmeleri). Eliminasyon: Ortalama eliminasyon yarı ömrü (t1/2) 6 saattir. İntravenöz uygulamadan sonra ortalama klerens erkeklerde 470 ml/dak, kadınlarda 380 ml/dak’dır. Renal klerens erkekler ile kadınlarda benzerdir (220 ml/dak) ve glomerüler filtrasyon oranından yüksektir, bu da naratriptanın başlıca renal tübülüslerden atıldığını göstermektedir.

Özel hasta grupları:

Yaşlılar: Aynı çalışmada sağlıklı yaşlı bireyler (n=12) sağlıklı erişkin bireylerle (n=12) karşılaştırıldığında klerens %26 azalmaktadır (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).

Cinsiyet: Naratriptan AUC ve Cmaks değerleri kadınlarla karşılaştırıldığında erkeklerde %35 daha düşüktür, fakat klinik kullanımda etkililik ve tolerabilite değişiklik göstermez. Bu nedenle cinsiyete bağlı doz ayarlaması gerekmez (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).

Böbrek yetmezliği: Renal atılım naratriptanın başlıca eliminasyon yoludur. Buna bağlı olarak naratriptana maruz kalma böbrek hastalığı olan hastalarda artar. Böbrek yetmezliği olan kadın ve erkek hastaları (kreatinin klerensi 18-115ml/dak; n=15) içeren ve cinsiyet, yaş ve kilo bakımından sağlıklı bireylerle (n=8) uyan bir çalışmada böbrek yetmezliği olan hastalarda t1/2 yaklaşık %80 artmış ve klerens yaklaşık %50 azalmıştır (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).

Karaciğer yetmezliği: Karaciğer oral uygulanan naratriptanın klerensinde daha az rol oynar. Karaciğer yetmezliği olan kadın ve erkek hastaları (Child-Pugh Derece A veya B; n=8) içeren ve cinsiyet, yaş ve kilo bakımından oral naratriptan alan sağlıklı bireylere uyan bir çalışmada karaciğer yetmezliği olan hastalarda t1/2 yaklaşık %40 artmış ve klerens yaklaşık %30 azalmıştır (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).

	Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.
	Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.
	Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.