NETILCIN %0.3 göz damlası. çözelti Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antiinfektifler, antibiyotikler ATC kodu: S01AA23

Etki mekanizması:

Netilmisin yarı sentetik, geniş spektrumlu aminoglikozid antibiyotiktir. Gentamisin dirençli türler dahil olmak üzere gram + ve gram -, farklı patojen bakterilere karşı düşük konsantrasyonlarda etkili olduğu gösterilmiştir. Bu antibiyotik gentamisinden farklı olarak, adenilat ve fosforilat gibi bakteriyal inaktiflestirici etkiye sahip enzimleri üreten mikroorganizmalara karşı da etkilidir.

Netilmisin, mRNA genetik koduna yanlış yorumlamaya neden olur böylece büyüyen polipeptidik zincire yanlış amino asitler tanıtarak hızlı bir bakteriyel etki yaratır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Netilmisinin topikal uygulama sonrası sistemik emilimi düşüktür.

Dağılım:

Netilmisin, diğer aminoglikozidler gibi lipofiliktir, bu nedenle, topikal uygulamadan sonra gözün ön odasına çok az penetre olur. 2 mg/ml intramüsküler enjekte edildikten sonra, 30-60 dakika içinde 5 mikrogram/ml'lik netilmisin plazma pik konsantrasyonuna erişilir.

60 dakikalık sürenin üzerinde intravenöz uygulama, yaklaşık 11 mikrogram/ml plazma pik konsantrasyonuna neden olur. Yarı ömür genellikle yetişkinlerde 2-2,5 saattir ve böbrek yetmezliğine bağlı olarak bu süre artar.

Biyotransformasyon:

Netilmisin böbreklerde metabolize edilir.

Eliminasyon:

Netilmisin, idrarla atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sıçan, köpek, kobay, kedi, tavşan ve maymunlar üzerinde yapılan klinik öncesi deneyler ilacın tolerabilitesinin mükemmel olduğunu kanıtlamaktadır. Deneyler netilmisinin diğer aminoglikozidlere göre daha az nefro ve ototoksik olduğunu göstermiştir.

İntramüsküler ve intraperitonel uygulamalar da LDfarelerde sırasıyla 142 ve 186 mg/kg, sıçanlarda 166 ve 266 mg/kg ve köpeklerde 160 < LD< 200 i.m. ve 40 < LD< 72 i.v'dir.

Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir.

Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur.