NETILDEX tek doz %0.3+%0.1 göz damlası. çözelti (0.3 ml x 20 adet) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Göz İlacı -Antiinflamatuvar ve Antiinfektif Kombinasyonu ATC Kodu: S01CA01

Etki Mekanizması:

NETILDEX iki aktif madde içerir: deksametazon ve netilmisin.

Deksametazon, hidrokortizondan 25 kat daha yüksek bir antiinflamatuvar potense sahip bir kortikosteroiddir. Tüm kortikosteroidler gibi, temelde prostaglandin ve lökotrienler gibi mediyatörlerin öncüsü olan araşidonik asitin salınımını inhibe ederek etki gösterir. Deksametazon lipomodülin (araşidonik asit salınımından sorumlu enzim olan fosfolipaz A'yi inhibe eden protein) sentezini indükler.

Netilmisin yarı sentetik, geniş spektrumlu bir aminoglikozid antibiyotiktir. Aminoglikozidler 30S ribozomal alt birime irreversibl bağlanarak etki gösterir.

Netilmisin spektrumu gentamisin ve tobramisin ile karşılaştırılabilir düzeydedir, ancak antibakteriyel aktivitesi daha yüksektir. Netilmisin düşük konsantrasyonlarda (0.5-12 µg/mL), geniş bir Gram (+) ve Gram (-) spektrumdaki oküler patojenlere karşı etkilidir (S. Aureus, S. Epidermidis ve diğer Coagulase negative, S. Acinobacter sp., Pseudomonas sp. ve H. Influenzae dahil).

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Deksametazon konjuktival keseye verildikten sonra intraoküler terapötik konsantrasyonlara ulaşır. Belli bir düzeyde sistemik emilimi mümkündür.

Netilmisin'in topikal uygulama sonrası sistemik emilimi düşüktür. Dağılım:

Deksametazonun, yüksek dozlarda ya da çocuklarda uzun süreli kullanılması dışında sistemik dolaşıma karışan miktarları önemli değildir.

Netilmisin, tüm diğer aminoglikozidler gibi çok az lipofildir, bu nedenle topikal uygulamadan sonra gözün ön çemberine çok az penetre olur. İnsanlarda yapılan çalışmalarda topikal uygulama sonrası göz yaşında netilmisin konsantrasyonu 5 dk.

sonra 256 µg /mL, 10 dk. sonra 182 µg /mL, 20 dk. sonra 94 µg /mL ve 1 saat sonra 27 µg /mL olarak ölçülmüştür.

Biyotransformasyon:

Kortikosteroidler vücutta esas olarak karaciğerde metabolize edilir. Netilmisin böbreklerde metabolize edilir.

Eliminasyon:

Netilmisin ve deksametazon idrarla atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Deksametazonun sistemik toksisitesi birçok literatürde kanıtlanmıştır. Bildirilen pozolojide NETİLDEX ve %0,1 konsantrasyonda deksametazonun topikal kullanımı, hiçbir sistemik yan etki yaratmaz.

Netilmisin, gentamisin ve tobramisin ile kalitatif olarak aynı, ama önemli advers etkiler açısından (nefrotoksisite ve ototoksisite) daha az sistemik toksisite gösterir.Netilmisinin topikal olarak uygulandığı hayvanlardaki preklinik veriler ve konvensiyel toksisite çalışmaları, tek ve tekrarlayan dozlarda, karsinojenite ve üreme toksisitesinde insan için özel bir tehlike göstermemiştir.

NETILDEX göz damlası çözeltisinin 28 gün tavşana topikal uygulanması, lokal iritasyon veya sistemik toksisiteye yol açmamıştır.

Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.