NETIRA tek doz göz damlası Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antibiyotik Göz İlacı - Antiinfektif - Göz

ATC Kodu : S01A Etki Mekanizması :

Netilmisin yarı sentetik, geniş spektrumlu aminoglikozid antibiyotiktir. Gentamisin dirençli türler dahil olmak üzere Gram + ve Gram -, farklı patojen bakterilere karşı düşük konsantrasyonlarda etkili olduğu gösterilmiştir. Bu antibiyotik gentamisinden farklı olarak, adenilat ve fosforilat gibi bakteriyal inaktifleştirici etkiye sahip enzimleri üreten mikroorganizmalara karşı da etkilidir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim :

Netilmisin’in topikal uygulama sonrası sistemik emilimi düşüktür.

Dağılım :

Netilmisin, diğer aminoglikozidler gibi lipofiliktir, bu nedenle , topikal uygulamadan sonra gözün ön odasına çok az penetre olur. 2 mg/ ml intramüsküler enjekte edildikten sonra, 30-60 dakika içinde 5 ^g/ml’lik Netilmisin plazma pik konsantrasyonuna erişilir.
60 dakikalık sürenin üzerinde intravenöz uygulama, yaklaşık 11 ^g/ml plazma pik konsantrasyonuna neden olur. Yarı ömür genellikle yetişkinlerde 2,0 - 2,5 saattir ve böbrek yetmezliğine bağlı olarak bu süre artar.

Biyotransformasyon :

Netilmisin böbreklerde metabolize edilir.

Eliminasyon :

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sıçan, köpek, kobay, kedi, tavşan ve maymunlar üzerinde yapılan klinik öncesi deneyler ilacın tolerabilitesinin mükemmel olduğunu kanıtlamaktadır. Deneyler Netilmisin’in diğer aminoglikozidlere göre daha az nefro ve ototoksik olduğunu göstermiştir.

İntramüsküler ve intraperitonel uygulamalar da LD50 farelerde sırasıyla 142 ve 186 mg/Kg, sıçanlarda 166 ve 266 mg/Kg ve köpeklerde 160 < LD50 < 200 i.m. ve 40 < LD50 < 72 i.v dir.

En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir.

Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez.