Her tablet :

20 mg Esomeprazol’e eşdeğer 22.3 mg Esomeprazol magnezyum trihidrat içerir.

Farmakodinamik Özellikler

Esomeprazol, omeprazol’ün S-izomeridir ve mide asit sekresyonunu özgün bir etki mekanizmasıyla azaltır. Esomeprazol, pariyetal hücrelerdeki asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Omeprazol’ün, hem R hem de S izomerleri benzer farmakodinamik aktivite gösterir.

Etki Mekanizması ve Yeri :

Esomeprazol, zayıf bir bazdır, pariyetal hücre sekretuvar  kanaliküllerinin asit ortamında aktif formuna çevrilir ve H⁺ K⁺ ATPaz enzimini (asit pompası) inhibe eder ve böylece gerek bazal ve gerekse uyarılmış asit sekresyonu inhibe edilir.

Gastrik Asit Salgısına Etkisi :

Esomeprazol 20 mg ve 40 mg oral yoldan alındıktan sonraki bir saat içinde etkisini gösterir. Günde bir defa 20 mg esomeprazol 5 gün süreyle alındığında, pentagastrin ile uyarılan en yüksek asit salgılanma düzeyi ortalamasında,  5.günde ilaç alındıktan 6-7 saat sonra %90 azalma sağlanır.

Esomeprazol, semptomatik gastro-özofageal refluks hastalığı (GÖRH) olanlarda beş gün boyunca 20 mg ve 40 mg dozlarda alındığında, sırasıyla ortalama 13 ve 17 saat süre ile mide içi  pH’ının 4’ün üstünde kalmasını sağlar. En az 8, 12 ve 16 saat süre ile mide içi pH’ı 4’ün üzerinde kalan hastaların oranı, esomeprazol 20 mg için sırasıyla %76, %54 ve %24 ve esomeprazol 40 mg için sırasıyla %97, %92 ve %56’dır.

Plazma konsantrasyonu için değiş

Gastro-özofageal refluks hastalığında (GÖRH)

-          Erozif refluks özofajiti’nin tedavisinde

-          Nükslerin önlenmesi için, iyileşmiş refluks özofajiti’nin uzun süreli idame tedavisinde

-          Gastro-özofageal refluks hastalığının semptomatik tedavisinde

Uygun bir antibiyotik kombinasyonu ile birlikte Helicobacter pylori eradikasyonunda ve

-          Helicobacter pylori ile ilişkili duodenum ülserlerinin tedavisinde

-    Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerde nükslerin önlenmesinde

<

Esomeprazol’e, benzimidazol türevlerine ya da formüldeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

Herhangi bir alarm yaratan semptomda (örn. belirgin, istenmeyen kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez ya da melena) ve kuşkulanılan ya da tanısı konmuş mide ülseri vakalarında  kötü huylu olma olasılığı bertaraf edilmiş olmalıdır. Tedavi, semptomları hafifleterek tanıyı geciktirebilir.

Uzun süre tedavi edilen hastalar (özellikle bir yıldan fazla) düzenli kontrol altında tutulmalıdır.

İhtiyaç halinde esomeprazol alan hastalar, semptomlarının özelliklerinde değişiklik olursa hekimlerine başvurmalıdırlar. İhtiyaç halinde esomeprazol önerildiğinde, esomeprazol’ün plazma konsantrasyonlarında dalgalanma nedeniyle, diğer ilaçlarla etkileşim göz önünde tutulmalıdır.

Helicobacter pylori eradikasyonunda esomeprazol tedavisi önerildiğinde, üçlü tedavideki her bir bileşiğin diğer ilaçlarla etkileşmesi dikkate alınmalıdır. Klaritromisin, CYP3A4’ün güçlü bir inhibitörüdür. Bu nedenle sisaprid gibi CYP3A4 ile metabolize olan diğer ilaçları da üçlü tedavi ile birlikte kullanan hastalarda, klaritromisinin kontrendikasyonları ve etkileşmeleri göz önünde bulundurulmalıdır.

Tablet sükroz içerdiğinden fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu ya da sukroz-isomaltoz yetersizliği gibi kalıtsal problemleri olan hastalar esomeprazol kullanmamalıdır.

Gebelik ve  Laktasyonda kullanımı:

G

Esomeprazol ile yapılan klinik araştırmalarda ve pazarlama sonrası çalışmalarda aşağıdaki advers ilaç reaksiyonlarının görülebildiği bildirilmiştir. Ancak, hiçbiri doz ile bağlantılı bulunmamıştır. İstenmeyen etkiler görülme sıklığına göre sınıflandırılmıştır (Sık > 1/100, <1/10; Seyrek > 1/1000, <1/100; Nadir > 1/10000, <1/1000; Çok nadir

<1/10000).

Kan ve lenfatik sistem hastalıkları

Nadir: Lökopeni, trombositopeni

Çok nadir: Agranülositoz, pansitopeni.

İmmün system hastalıkları

Nadir: Hipersensitivite reaksiyonları örn. Ateş, anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon/şok

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Seyrek: Periferal ödem

Nadir: Hiponatremi

Psikiyatrik hastalıklar

Seyrek: Uykusuzluk

Esomeprazol’un diğer ilaçların farmakokinetiğine etkisi :

Esomeprazol ile tedavi esnasında azalan mide asiditesine bağlı olarak, emilim mekanizması mide asidinden etkilenen bazı ilaçların emilimi azalabilir ya da artabilir. Diğer asit salgısını azaltan ilaçlar ya da antasitlerin kullanılması sırasında olduğu gibi, esomeprazol tedavisi sırasında da, ketokonazolün ve itrakonazolün emiliminin azalması beklenebilir.

Esomeprazol, başlıca metabolize edici enzimi olan CYP2C19 enzimini inhibe eder. Bu enzim ile metabolize olan diğer ilaçlarla, (diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin,

fenitoin gibi) birlikte kullanıldığında, bu ilaçların plazma konsantrasyonları artabilir ve dozlarının azaltılması gerekebilir. Bu duruma, ihtiyaç halinde esomeprazol kullanıldığında,

özellikle dikkat edilmelidir. Bir CYP2C19 substratı olan diazepam ile 30 mg esomeprazol birlikte alındıklarında, diazepam klerensinde %45 azalmaya neden olmuştur. Epileptik hastalarda, fenitoin ve 40 mg esomeprazol birlikte alındığında fenitoinin çukur plazma düzeylerinde %13  artışa neden olmuştur. Fenitoin kullanan hastalar, birlikte esomeprazol kullanmaya başladığında, ya da esomeprazol tedavisi kesildiğinde fenitoinin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilmektedir. Varfarin kullanan hastalara, 40 mg esomeprazol verilen bir klinik çalışmada, koagulasyon zamanının kabul edilen sınırlar içerisinde olduğu görülmüştür. Ancak pazarlama sonrası araştırmalarda, varfarin ve esomeprazol birlikte kullanıldığında klinik açıdan anlamlı INR (International Normalised Ratio) artışlarının olduğu az sayıda vaka bildirilmiştir.Varfarin veya diğer kümarin türevlerini kullanan hastalar birlikte esomeprazol kullanmaya başladığında ve esomeprazol tedavisi kesildiğinde varfarin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilmektedir. 

Sağlıklı gönüllülerde, sisaprid ile 40 mg esomeprazol birlikte verildiğinde, sisaprid’in EAA-Eğri altındaki alanı %32 artmış ve yarılanma zamanında (t_1/2)  %31 kadar uzama gözlenmiş olsa da, sisapridin doruk plazma düzeylerinde belirgin bir artış görülmemiştir. Sisaprid tek başına  verildiğinde QTc ara

Tabletler bütün olarak sıvı ile alınmalı, çiğnenmemeli ve ezilmemelidir.

Yutma güçlüğü olan hastalarda, tabletler yarım bardak su (karbonat iyonu içermeyen su) içinde çözülerek de alınabilir. Enterik kaplamanın çözülmesine neden olabileceğinden, başka bir sıvı kullanılmamalıdır.

Tabletler sıvı içinde çözülüp dağılana kadar karıştırılır. Hazırlanan karışım hemen veya 30 dakika içinde içilmelidir. Bardakta kalan kısım, yarım bardak su ile çalkalanarak tekrar içilir. Karışım içilirken pelletler ezilmemeli ve çiğnenmemelidir.

Yutma fonksiyonu olmayan hastalara, tabletler karbonatsız suda çözündürüldükten sonra gastrik tüp ile uygulanabilir. Kullanılan şırınga ve tübün uygun olup olmadığı dikkatle kontrol edilmelidir. (Hazırlama ve uygulama talimatı ektedir).

Yetişkinler ve 12 yaş ve üzerindeki adolesanlar:

Gastro-özofageal refluks hastalığı (GÖRH)

-Erozif refluks özofajiti’nin tedavisinde :

	Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.
	Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.
	HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.