Bir flakonda :

Esomeprazol sodyum                              42.5 mg (40 mg esomeprazole eşdeğer)

Disodyum edetat dihidrat                        1.5 mg

Sodyum hidroksit                                   Yeterli miktar (pH ayarı için)

Farmakodinamik Özellikler

Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve mide asit sekresyonunu özgün bir etki mekanizmasıyla azaltır. Esomeprazol, pariyetal hücrelerdeki asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Omeprazolün, hem R hem de S izomerleri benzer farmakodinamik aktivite gösterir.

Etki Mekanizması ve Yeri :

Esomeprazol, zayıf bir bazdır, pariyetal hücre sekretuvar  kanaliküllerinin asit ortamında yoğunlaşarak aktif hale gelir ve H⁺ K⁺ ATPaz enzimini (asit pompası) inhibe eder ve böylece gerek bazal ve gerekse uyarılmış asit sekresyonu inhibe edilir.

Gastrik Asit Salgısına Etkisi :

Esomeprazol, semptomatik gastro-özofageal refluks hastalarında beş gün boyunca oral yoldan 20 mg ve 40 mg dozlarda alındığında, sırasıyla ortalama 13 ve 17 saat süre ile mide içi  pH’ının 4’ün üstünde kalmasını sağlar. Oral ya da intravenöz uygulamadan bağımsız olarak etki aynıdır. 

Plazma konsantrasyonu için değişken parametre olarak EAA (eğri altındaki alan) kullanıldığında, esomeprazol oral yoldan uygulandıktan sonra asit sekresyonu inhibisyonu ve aside maruz kalma arasında bir ilişki olduğu gösterilmiştir.

Asit inhibisyonunun terapötik etkileri :

Nexium enjeksiyon ve infüzyon, oral tedaviye alternatif olarak, oral yoldan tedavinin uygun olmadığı hastalarda aşağıdaki durumlarda endikedir:

-Özofajit ve/veya ağır refluks semptomlu hastalarda gastro-özofageal refluks hastalığında

-NSAİİ tedavisi ile ilişkili gastrik ülserlerin tedavisinde

Aktif madde esomeprazol veya benzimidazol benzerleri ya da formüldeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

Herhangi bir alarm yaratan semptomda (örn.belirgin istenmeyen kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez ya da melena) ve kuşkulanılan ya da tanısı konmuş mide ülseri vakalarında  kötü huylu olma olasılığı bertaraf edilmiş olmalıdır. Nexium ile tedavi, semptomları hafifleterek tanıyı geciktirebilir.

Gebelik ve  Laktasyonda kullanımı:

Gebelik

Gebelik kategorisi B

Nexium  için gebelikte kullanımına ilişkin klinik veri yoktur. Gebe kadınlara bu ilacı verirken dikkatli olunmalıdır.

Laktasyon

Esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren annelerde  çalışma yapılmamıştır. Bu nedenle emzirme dönemlerinde Nexium kullanılmamalıdır.

Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi

Oral yada intravenöz yoldan uygulanan esomeprazol ile yapılan klinik araştırmalarda ve oral esomeprazol ile yapılan pazarlama sonrası çalışmalarda aşağıdaki advers ilaç reaksiyonlarının görülebildiği bildirilmiş ya da şüphelenilmiştir. . İstenmeyen etkiler görülme sıklığına göre sınıflandırılmıştır (Sık > 1/100, <1/10; Seyrek > 1/1000, <1/100; Nadir > 1/10000, <1/1000; Çok nadir <1/10000).

Kan ve lenfatik sistem hastalıkları

Nadir: Lökopeni, trombositopeni

Çok nadir: Agranülositoz, pansitopeni.

İmmün sistem hastalıkları

Nadir: Hipersensitivite reaksiyonları örn. Ateş, anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon/şok

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Seyrek: Periferal ödem

Nadir: Hiponatremi

Psikiyatrik hastalıklar

Seyrek: Uykusuzluk

Nadir: Ajitasyon, konfüzyon, depresyon

Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiğine etkisi :

Esomeprazol ile tedavi esnasında azalan mide asiditesine bağlı olarak, absorbsiyonu gastrik asit salgısından etkilenen ilaçların emilimi azalabilir ya da artabilir. Diğer asit salgısını azaltan ilaçlar ya da antasitlerin kullanılması sırasında olduğu gibi, Nexium tedavisi sırasında da, ketokonazolün ve itrakonazolün emilimi azalabilir.

Esomeprazol, temel metabolize edici enzimi olan CYP2C19 enzimini inhibe eder. Bu enzim ile metabolize olan diğer ilaçlarla, (diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin gibi) birlikte kullanıldığında, bu ilaçların plazma konsantrasyonları artabilir ve dozlarının azaltılması gerekebilir. Bir CYP2C19 substratı olan diazepam ile 30 mg esomeprazol birlikte oral olarak alındığında,  diazepamın klerensinde % 45 azalmaya neden olmuştur. Epileptik hastalarda, fenitoin ve oral yoldan 40 mg esomeprazolün birlikte alınması fenitoinin çukur plazma düzeylerinde % 13 artışa neden olmuştur. Fenitoin kullanan hastalar, birlikte esomeprazol kullanmaya başladığında, ya da esomeprazol tedavisi kesildiğinde fenitoinin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilmektedir.

Varfarin kullanan hastalara, oral yoldan 40 mg esomeprazol verilen bir klinik çalışmada, koagülasyon zamanının kabul edilen sınırlar içerisinde olduğu görülmüştür. Ancak, oral esomeprazol ile yapılan pazarlama sonrası araştırmalarda, varfarin ve esomeprazol birlikte kullanıldığında klinik açıdan anlamlı INR (International Normalised Ratio) artışlarının olduğu az sayıda izole vaka bildirilmiştir. Varfarin veya diğer kümarin türevlerini kullanan hastalar birlikte esomeprazol kullanmaya başladığında ve esomeprazol tedavisi kesildiğinde varfarin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilmektedir. 

Sağlıklı gönüllülerde, sisaprid ile oral yoldan 40 mg esomeprazol birlikte verildiğinde, sisapridin plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi altındaki

alanda (EAA) %32 artış ve yarılanma ömründe (t_1/2)  %31 kadar uzama gözlenmiş olsa da, sisapridin doruk plazma düzeylerinde belirgin bir artış görülmemiştir. Sisaprid tek başına verildiğinde QTc aralığında gözlenen hafif uzamanın, esomeprazol ile birlikte verildiğinde artmadığı görülmüştür.

Oral yoldan tedavinin uygulanamadığı hastalar, parenteral olarak günde bir kez 20-40 mg Nexium ile tedavi edilebilirler. Refluks özofajiti olan hastalar günde bir kez 40 mg ile tedavi edilmelidir. Refluks hastalığında semptomatik olarak tedavi edilen hastalar günde bir kez 20 mg ile tedavi edilmelidir.

NSAİİ tedavisi ile ilişkili gastrik ülserlerin tedavisinde, mutad doz günde bir kez 20 mg.’dır. Risk altındaki hastalarda, NSAİİ kullanımına bağlı gastrik ve duedonal ülserlerin önlenmesinde günde bir kez 20 mg kullanılmalıdır. Genel olarak intravenöz yoldan tedavi süresi kısadır ve mümkün olan en kısa sürede oral tedaviye geçilmelidir.

Uygulama şekli :

Enjeksiyon

40 mg doz

Hazırlanan solüsyon intravenöz enjeksiyon yoluyla en az 3 dakikada verilmelidir.

20 mg doz

20 mg’lık doz verilirken, hazırlanan solüsyonun yarısı intravenöz enjeksiyon yoluyla yaklaşık 3 dakikada uygulanmalıdır. Kullanılmamış solüsyon atılmalıdır.

	Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.
	Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.
	Pankreas Kanseri Pankreas karnın alt kısmında yatay şekilde bulunan bir organdır. Sindirime yardımcı olan enzimleri ve kan şekerini yönetmeye yardımcı olan hormonları vücuda dağıtmakla görevlidir.