NICOTINELL 2 mg NIKOTIN içeren naneli SAKIZ (96) Farmakolojik Özellikler
{ Nikotin }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Nikotin bağımlılığında kullanılan ilaçlar ATC kodu: N07BA 01
Etki mekanizması:
Sigarayı bırakmada, nikotin replasman tedavisinin temel etki mekanizması geçici olarak sigara içme isteğini azaltmak ve sigarayı bırakma ile ilişkili nikotin isteğini içeren nikotin yoksunluğu semptomlarını azaltmak, böylece sigara içmekle sigarayı tamamen bırakmak arasındaki süreci kolaylaştırmaktır.
Nikotin, otonom sinir sisteminde periferik ve santral nikotinik kolinerjik reseptörler üzerine etkili doğal bir agonist olup aynı zamanda tütün ürünlerinin başlıca alkaloididir.Santral sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerine belirgin etkilere sahiptir. Uzun süre tütün ürünleri kullanan kişilerde, ürünün bırakılması durumunda güçlü bir sigara içme dürtüsü, disfori, uykusuzluk, iritebilite, hayal kırıklığı, öfke, gerginlik, konsantrasyonda zorluk, ajitasyon ve iştah artışı ile kilo artışı gelişebilir.
Uygulanan nikotin sakızındaki nikotin tütündeki nikotinin bir kısmının yerini alır ve semptomların yoğunluğunu azaltır.
Nikotinin kardiyovasküler etkileri, vazokonstriksiyon, taşikardi ve yüksek tansiyondur.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Sakız çiğnendiğinde, nikotin hemen ağız içine salıverilir ve bukkal mukozadan hızla emilir. Gözlemlenebilir kan seviyeleri 5-7 dakika içinde elde edilir ve yaklaşık 30 dakikada maksimum seviyelere ulaşır. Kan seviyelerinin çiğnenen nikotin miktarıyla kabaca orantılı olduğu ve sigara içilmekten elde edilen seviyeleri aşmadığı gösterilmiştir. Tükrük için yutulan bir miktar nikotin mide ve barsağa ulaşır ve burada inaktive edilir.
Dağılım:
Nikotinin plazma proteinine bağlanması düşük olduğu için (%4,9 – 20), nikotinin dağılım hacmi büyüktür (2,5 1/kg). Nikotinin dokulara dağılımı pH'a bağlı olmakla birlikte, en yüksek konsantrasyonda beyin, mide, böbrek veya karaciğerde bulunmaktadır. Nikotin plasentaya ve anne sütüne geçer.
Biyotransformasyon:
Nikotin metabolizması öncelikle karaciğerde, ayrıca akciğerde ve böbrekte de görülür. Nikotin, öncelikle kotinine metabolize edilir ancak aynı zamanda nikotin N-oksit'e metabolize edilir. Nikotinin kendisinden daha az aktif olduğu kabul edilen 20'den fazla metaboliti tanımlanmıştır. 15-20 saat yarılanma ömrü ve nikotinden 10 kat fazla plazma konsantrasyonu olan ana metabolit kotinindir. Kotinin ayrıca, idrarda en çok bulunan nikotin metaboliti olan trans-3 hidroksikotinine oksitlenir. Hem nikotin hem de kotinin glukuronidasyon sürecinden geçer. Temel metabolitler,
kotinin ve trans-3-hidroksikotinindir.
Eliminasyon
Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 2 saattir (1-4 saat aralığında). Nikotinin total klerensi 62- 89 1/saat aralığındadır. Nikotinin renal olmayan klerensinin toplam klerensinin yaklaşık %75'i olduğu tahmin edilmektedir. Nikotin ve metabolitleri neredeyse sadece idrar tarafından atılmaktadır. Değişmemiş nikotinin renal atılımı büyük oranda idrar pH'ına bağlıdır, asidik pH'da daha fazla atılım olurken, alkali pH'da minimum düzeyde olur. Nikotinin yaklaşık %10'u değişmemiş olarak atılır. Üre içinde artmış diürez ve pH:5 altında %30'a kadar atılmaktadır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum
NICOTINELL 1 mg ve 2 mg pastiller ile yapılmış bir çalışmada her iki doza ait Cve AUC'nin doğrusal orantılı olduğu gösterilmiştir. Ther iki doz için benzerdir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Nikotin ile yapılan çeşitli in vitro genotoksisite testlerinden elde edilen sonuçlar çelişkilidir. In vivo deneysel çalışmalarda nikotinin post-implantasyon kaybını indüklediği ve fetus büyümesini baskıladığı gösterilmiştir.
Karsinojenite çalışmaları, nikotinin tumorojenik etkisi olduğunu kanıtlamamaktadır.
İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. | Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Glaxo Smith Kline İlaçları San.Ve Tic.A.ŞSatış Fiyatı | 721.91 TL [ 19 Nov 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 721.91 TL [ 8 Nov 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8681291230233 |
Etkin Madde | Nikotin |
ATC Kodu | N07BA01 |
Birim Miktar | 2 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 96 |
Sinir Sistemi > Bağımlılık İlaçları > Nikotin |
İthal ( ref. ülke : Ispanya ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir. |
|
Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir. |
|
Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri Bağırsak kanseri kolon veya rektumda (arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir şekilde tedavi edilir. |