NICOTINELL TTS 10 17.5 mg 7 flaster Farmakolojik Özellikler
{ Nikotin }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Nikotin bağımlılığında kullanılan ilaçlar ATC kodu: N07BA Etki mekanizması:
Nikotin, tütün ürünlerinin başlıca alkoloidi olan, periferik ve merkezi sinir sisteminde bulunan nikotinik tipteki kolinerjik reseptörler üzerine etkili otonom bir maddedir. Tütün ürünlerini uzun süre kullanımda bağımlılık oluştuğu kanıtlanmıştır.
Sigarayı uzun süreli kullanımdan sonra aniden bırakmak aşağıdaki yoksunluk semptomlarından en az dördünü indükler: disfori ya da depresif durum, uykusuzluk, iritabilite ile hüzünlenme ya da sinirlilik, gerginlik, konsantrasyon zorlukları, ajitasyon ya da sabırsızlık gibi duygular, yavaşlamış kardiyak ritm, tat alma artışı ve kilo alımı. Nikotin ihtiyacı yoksunluk sendromunun klinik semptomları olarak değerlendirilir.
Nikotinin insanlardaki etkileri doz, verilme hızı, hakim olan otonomik tonus, bireysel varyasyon ve daha önce nikotine maruz kalma (tolerans) ya bağlı olarak karmaşıktır.
Nikotinin kardiyovasküler etkileri merkezi ve periferik sempatik sinir sisteminin uyarılmasına bağlıdır. Örneğin sigara içimi sırasında erişilen nikotin konsantrasyonları kalp atım hızında artışa, sistolik ve diastolik basınçta artışlara ve deride vazokonstriksiyona neden olur.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim
Nikotin deriden kolayca emilerek sistemik dolaşıma geçer. Sigarayı bırakmaya çalışan (transdermal tedavi sistemi ile sigara bırakma tedavisindeki kişiler) sağlıklı içicilerde tek Nicotinell TTS uygulanmasından sonra emilim profilinde başlangıçtaki 1-2 saat gecikmeyi takiben plazma konsantrasyonlarında ilerleyen bir yükselme görülür; plato değerlerine uygulamadan 8-10 saat sonra ulaşılır.
Sistem çıkartıldıktan sonra plazma konsantrasyonları, etken maddenin intravenöz infüzyonundan sonra görülen 2 saatlik eliminasyon yarı ömründen beklenene göre daha yavaş azalır. Dolaşıma ulaşan nikotinin toplam miktarının %10’u Nicotinell TTS (30 cm ) çıkartıldıktan sonra deriden serbest bırakılır. Sistemin mutlak biyoyararlanımı, intravenöz nikotin perfüzyonu ile karşılaştırıldığında %76.8’dir.
Dağılım
Plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi altındaki alan (EAA 0-24 saat) Nicotinell TTS tarafından serbest bırakılan doz (bu ise sistemin alanına bağlıdır) ile orantılı olarak değişir.Nicotinell TTS kararlı durum plazma konsantrasyonları TTS 20 ve 30 için sırasıyla 7.1-12.0 ng/ml, 10.3-17.7 ng/ml dir. Bu plazma konsantrasyonları orta derecede sigara içimi sırasında gözlenen konsantrasyon alanındadır.
Nikotinin dağılma hacmi yüksektir ve 1-3 l/kg kadardır. Nikotinin plazma proteinlerine bağlanması ihmal edilebilir (< %5) düzeydedir.
Nikotin, kan-beyin bariyerini, plasentayı geçer ve sütle de atılabilir.
Biyotransformasyon ve eliminasyon:
Nikotinin total plazma klerensi 0.92-2.43 lt/dk’dır. Başlıca hepatik metabolizma ile elimine edilir ve primer metabolitleri kotinin ve nikotin-1-N-oksittir. Kotinin geniş ölçüde, ileri derecede metabolize edilir.
Sigara, kapsül veya sakız şeklindeki nikotin preparatlarından nikotinin biyoyararlanımı, dağılımı, metabolizmasında önemli derecede kişisel farklılıklar vardır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Nikotin, bazı in vitro genotoksisite testlerinde pozitif sonuç vermiştir; ancak aynı test sistemlerinde negatif sonuçlar da alınmıştır. Nikotin standart in vivo testlerinde negatif sonuç vermiştir.
Hayvan çalışmalarında nikotinin post-implantasyon kaybını indüklediği ve fetus büyümesini baskıladığı gösterilmiştir.
Karsinojenite çalışmaları, nikotinin tumorojenik etkisi olduğunu kanıtlamamaktadır.
Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir. | Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Novartis Sağlık,Gıda ve Tarım Ürünleri San. Tic. A.Ş.Geri Ödeme Kodu | Geri Ödemede Değil |
Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699504810097 |
Etkin Madde | Nikotin |
ATC Kodu | N07BA01 |
Birim Miktar | 17.5 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 7 |
Sinir Sistemi > Bağımlılık İlaçları > Nikotin |
İthal ( ref. ülke : Fransa ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. |
|
Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. |
|
Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. |