NIDAZOL 250 mg 20 tablet Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her bir tablette 250 mg metronidazol bulunur.

Laktoz 30 mg

Diğer yardımcı maddeler için bölüm 6.1 ’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Film tablet

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Endikasyonlar metronidazolun antiparazit ve antibakteriyel aktivitesi ile farmakokinetik özellikleri gözönüne alınarak konulur. Hem metronidazol ile yapılmış klinik çalışmalar hem de bu ilacm halen varolan antienfektifler arasındaki yeri hesaba katılmıştır.

Duyarlı olduğu belirtilmiş mikroorganizmalann neden olduğu şu enfeksiyonlarda endikedir:

- Amebiyazis

- Genitoüriner trikomoniyazis

- Non-spesifık vajinit

- Giardiyazis

- Duyarh anaerobik organizmalarla oluşan medikal-cerrahi enfeksiyonların tedavisi

- Duyarlı anaerobik mikroorganizmalarla temas riski yüksek ameliyatlar sırasında oluşabilecek enfeksiyonlann önlenmesi

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloj i/uygulama sıklığı ve süresi:

Amebiyazis:

Yetişkinler: günde 1.5 g, 3 doza bölünerek kullanılır.

Çocuklar: 30-40 mg/kg/gün, üç doza bölünerek kullanılır. Günde 2400 mg’m üstüne çıkılmamalıdır.

Hepatik amebiyaziste, abse safhasında, metronidazol tedavisi abse drenajı ile birlikte yapılmalıdır.

Tedavi ardarda 7 gün süreyle yapılmalıdır.

Trikomoniyazis:

Kadınlarda (Trikomonal üretrit ve vajinit): 2 gramlık tek doz (4 tablet)

Partnerde Trichomonas vaginalis
enfeksiyonu belirtileri olmasa ve laboratuvar testleri pozitif sonuç vermese dahi, eşiyle birlikte tedavi yapılması şarttır.

Giardiyazis:

Yetişkinler: günde 750 mg ila 1 g, ardarda 5 gün 10 ila 15 yaş arası çocuklar: 500 mg/gün

Non-spesifik vajinit:

500 mg günde 2 kez, 7 gün süreyle

Anaerobik organizmalarla oluşan enfeksiyonların tedavisi:

(ilk seçenek veya devam tedavisi olarak)

Yetişkinler: 1-1.5 g/gün Çocuklar: 20-30 mg/kg/gün

Cerrahi kemoprofilaksisi:

Literatürlerde yayınlanmış çalışmalar cerrahi profılaksisi için ideal protokolün belirlenmesine imkan vermemektedir.

Metronidazol, Enterobakterlere karşı etkili bir ilaçla kombine olarak kullanılmalıdır.

8 saatte bir 500 mg, ameliyattan yaklaşık 48 saat önce uygulanmaya başlandığında yeterli etki sağlar.

Son doz ameliyattan en geç 12 saat önce verilmelidir.

Kemoprofılaksinin amacı, ameliyat sırasında gastrointestinal sisteme bakteri inokülasyonunun engellenmesi olduğu için post-operatif dönemde ilacın verilmeye devam edilmesinin (en azından oral yoldan verilmesinin) yararı yoktur.

Aynı protokolde çocuklara 20 ila 30 mg/kg/gün uygulanmalıdır.

Uygulama şekli:

Oral yoldan uygulanır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Ciddi hepatik yetmezlikte, yetmezlik derecesi ve metronidazolün serum seviyelerine göre doz ve uygulama sıklığı ayarlanmalıdır. Böbrek yetmezliği için Bkz\ Bölüm 4.4.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklar için NİDAZOL’ün süspansiyon formu tercih edilmelidir.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda dikkatli kullanılması tavsiye edilir. Özellikle yüksek dozlarda dikkatli olunmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

İmidazol türevlerine veya ilacın içindeki yardımcı maddelere karşı aşırı hassasiyeti olanlara verilmemelidir.

4.4
Öze!
kullanım
uyarıları ve Önlemleri

- NİDAZOL’ün tedavide uzun süreli kullanımı dikkatlice değerlendirilmelidir (bakınız bölüm 5.3). Planlanandan uzun süreli kullanımında düzenli kan testleri yapılmalı; özellikle lökosit takip edilerek nöropati gelişimi konusunda dikkatli olunmalıdır.

- Nörolojik belirtilerde şiddetlenme riski nedeniyle, aktif ya da kronik periferik veya merkezi nörolojik bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

- Disülfiram benzeri reaksiyona yol açabileceğinden, hastalar tedavi sırasında ve tedavi kesildikten en az iki gün sonrasına kadar alkol almamaları konusunda uyarılmalıdır.

- Kan diskrazisi bulguları veya anamnezi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Tedavi öncesi ve sonrası lökosit sayımı yapılmalıdır. Kan diskrazisi olan ya da yüksek dozla ve/veya uzun süreli tedavi uygulanan vakalarda, tedaviye devam edip etmemeye enfeksiyonun şiddetine göre karar verilmelidir. 10 günden uzun süreli tedavilerde advers reaksiyonlar izlenmelidir.

- Metronidazol, hepatik ensefalopati durumlarında dikkatle kullanılmalıdır. Günlük doz üçte birine düşürülmeli ve tek doz olarak kullanılmalıdır.

- Metabolitleri nedeniyle idrar rengini koyulaştırabilir; hastalar bu konuda bilgilendirilmelidir.

- Aerobik ve fakültatif anaerop bakterilere karşı direkt aktivitesi yoktur.

-
Trichomonas vaginalis
elimine edildikten sonra gonokokal bir enfeksiyonun kalma ihtimali vardır.

- Böbrek yetmezliği durumunda metronidazolun eliminasyon yanlanma ömrü değişmez. Dolayısıyla, metronidazolün dozunu azaltmaya gerek yoktur. Ancak, bu hastalarda metronidazol metabolitleri kalır. Bu durumun klinik önemi bilinmemektedir.

- Hemodiyaliz alan hastalarda metronidazol ve metabolitleri 8 saatlik bir diyaliz

periyodunda etkili bir şekilde uzaklaştırılır. Dolayısıyla, metronidazol hemodiyalizden hemen sonra yeniden uygulanmalıdır.

- İntermitan peritoneal diyaliz (IPD) veya sürekli ambulatuvar peritoneal diyaliz

(CAPD) alan böbrek yetmezliği olan hastalarda gerekli rutin bir doz ayarlaması

bulunmamaktadır.

- Ataksi, vertigo, halüsinasyon ya da konfüzyon gözlenirse tedavi kesilmelidir.

- Metronidazol, non-depolarizan nöromüsküler blokaj oluşturmakta kullanılan

veküronyumun etkisini potansiyalize eder.

- Metronidazol, belirli bir fare türünde karsinojen olarak etkili bulunmasına rağmen, bu etki sıçan ve hamster türlerinde gösterilememiştir. Preparatın insanlarda bu türden bir etkisi yoktur.

- İnsanlarda mutajenisite riskine ilişkin kanıtların yetersizliği nedeniyle (bakınız bölüm

5.3) NİDAZOL’ün olağandan daha uzun bir süre kullanımı dikkatlice değerlendirilmelidir.

- NİDAZOL tablet laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Önerilmeyen kombinasyonlar:

- Metronidazol-disulfıram: Disülfiram ile kombine kullanımı deliryum ve zihin bulanıklıklarına yol açabilir.

- Alkol: Disülfiram tipi bir reaksiyona (yüz ve boyun bölgesinde kızarıklık, kusma, taşikardi) yol açmamak için tedavi sırasında ve tedavi sonlandırıldıktan sonra en az 2 gün süreyle alkollü içki ya da alkol içeren ilaç kullanılmamalıdır.

o Varfarin: Metronidazol oral yoldan kullanılan antikoagülanların karaciğerde yıkımını azalttığından, birlikte kullanımda bu preparatların etkisi ve hemoraji riski artabilir. Bu nedenle kombine kullanımda protrombin düzeyleri sık aralıklarla kontrol edilmeli ve uygulanacak oral antikoagülan dozu ayarlanmalıdır.

o Lityum: Metronidazolle birlikte kullanıldığında lityumun plazma düzeyleri

yükselebilir. Bu nedenle lityum tedavisi altındayken metronidazol uygulanan hastalarda lityum, kreatinin ve elektrolitlerin plazma konsantrasyonları izlenmelidir, o Siklosporin: Siklosporin serum seviyelerinde yükselme meydana gelebilir.

Metronidazolle birlikte uygulama gerekiyorsa serum siklosporin ve kreatinin düzeyleri yakından izlenmelidir.

o Feniloin-fenobarbital: Metronidazolün eliminasyonu artarak, serum düzeylerinde azalma görülebilir.

o 5-fluorourasil: Metronidazolle birlikte kullanıldığında 5-fluorourasilin atılımı azalır ve buna bağlı olarak toksik etkileri artar.

o Busulfan: Metronidazol plazma busulfan miktannı artıracağından ciddi busulfan toksisitesine neden olabilir.

Laboratuvar testleriyle etkileşim: Metronidazol, ultraviyole absorbans yöntemi kullanılarak ölçüm yapıldığında AST (SGOT), ALT (SGPT), LDH, trigliseridler veya glukoz ölçümlerinde değişiklik oluşturabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B (2. ve 3. trimesterde)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (kontrasepsiyon)

İlk trimesterde kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Gebelikte metronidazol güvenliliği ile ilgili bilgiler yetersizdir. Kullanılmasının kesin gerekli olmadığı durumlar dışında gebelikte verilmemelidir. Eğer kullanımı kaçınılmaz ise kısa süreli ve düşük doz rejimi önerilmektedir.

Laktasyon dönemi

Metronidazol anne sütüne geçtiğinden emziren anneler tarafından kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite Bakınız bölüm 5.3

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Hastalar konfüzyon, halüsinasyon, konvülsiyon ve geçici görsel bozukluklann (bakınız bölüm

4.8) oluşabileceği ve bu gibi semptomların gelişmesi halinde araç veya makine kullanmamalan konusunda uyanlmalıdırlar.

4.8 istenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda plasebodan daha fazla bildirilen ve eldeki verilerin nedensellik açısından en iyi şekilde değerlendirilmesi sonucunda metronidazol tedavisiyle ilişkisi en azından muhtemel olduğu kabul edilerek tanımlanan advers etkiler, izleyen sınıflama kullanılarak aşağıda listelenmiştir.

Çok yaygın > 
1/10; yaygın > 
1/100 ile
<1/10; yaygm olmayan > 
1/1000 ile
<1/100; seyrek > 1/10000 ile < 1/1000; çok seyrek <1/10000; bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Agranülositoz, nötropeni, trombositopeni, pansitopeni Bilinmiyor: Lökopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek: Anafılaksi

Bilinmiyor: Anjiyoödem, ürtiker, ateş

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Bilinmiyor: Anoreksi

Psikiyatrik hastalıklar

Çok seyrek: Konfüzyon ve halüsinasyon dahil psikotik hastalıklar Bilinmiyor: Depresif ruh hali

Sinir sistemi hastabklan

Çok seyrek: İlacın kesilmesi durumunda düzelebilen ensefalopati (örneğin, konfüzyon, baş ağrısı, halüsinasyon, paralizi, ışığa hassasiyet, hareket bozukluğu, ense sertliği) ve subakut serebellar sendıom (örneğin, ataksi, dizartri, yürüyüş bozukluğu, nistagmus ve tremor). Sersemlik, baş dönmesi, konvülsiyonlar, baş ağrısı

Bilinmiyor: Yoğun ve/veya uzun süreli metronidazol tedavisi sırasmda periferik duysal nöropati veya geçici epileptİform nöbetler bildirilmiştir. Birçok vakada tedavinin kesilmesi veya dozajın azaltılması durumunda nöropati yok olmuştur. Aseptik menenjit

Göz hastalıkları

Çok seyrek: Çoğunlukla geçici olmak üzere diplopi veya miyopi gibi görme bozuklukları Bilinmiyor: Optik nöropati/nöritis

Gastrointestinal hastalıklar

Bilinmiyor: Tat değişiklikleri, oral mukozit, paslı dil, bulantı, kusma, epigastrik ağn ve diyare gibi gastro-intestinal bozukluklar, geri dönüşümlü pankreatit olguları.

Hepato-bilier hastalıklar

Çok seyrek: Karaciğer enzimlerinde (AST,ALT,ALP) artış, bazen sanlık ile birlikte kolestatik hepatit veya mikst hepatit ve hepatoselüler karaciğer hasarı bildirilmiştir. Diğer antibiyotiklerle kombine olarak metronidazol ile tedavi edilen hastalarda karaciğer transplantasyonu gerektiren karaciğer yetmezliği olgulan bildirilmiştir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Çok seyrek: Cilt döküntüleri, püstüler döküntüler, kaşıntı, yüz kızarıklığı (flushing) Bilinmiyor: Eritema multiforme

Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları

Çok seyrek: Miyalji, artralji

Böbrek ve idrar hastabklan

Çok seyrek: İdrar renginde koyulaşma (metronidazol metabolitine bağlı olarak)

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları

Ateş

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı semptomlan; kusma, ataksi ve disoryantasyon seklindedir.

Spesifik antidotu yoktur. Semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Anaerobisitler ATC kodu: J08B0 Etki mekanizması

Metronidazol, 5-nitroimidazol grubundan bir antibiyotiktir. Bakterisid, amibisid ve trikomonosid etkilidir. Antimikrobiyal etki mekanizması henüz bilinmemektedir. Fizyolojik pH’da iyonize halde değildir, anaerop mikroorganizmalar ve hücreler tarafından hücre içine alınır. Hücrelerde düşük redoks potansiyeline sahip elektron transport proteinleri tarafından nitro grupları olmayan ve henüz tam olarak tanımlanmamış polar metabol itlerine indirgenir. İndirgenmiş metabolitlerin, nükleik asit sentezini inhibe ederek ve DNA’yı bozarak antimikrobiyal etki oluşturdukları düşünülmektedir. Metronidazol bölünen ve bölünmeyen hücrelere aynı düzeyde etkilidir, İn vitro
ve in vivo
çalışmalarda, metronidazolün nötrofil motilitesi, lenfosit oluşumu ve hücresel immüniteye etki ederek doğrudan anti-inflamatuvar etki oluşturduğu da gösterilmiştir.

Metronidazolün antibakteriyel etki spektrumu:

Anaerop bakteriler
:

Metronidazol, in vitro
olarak birçok bakteriye etkilidir: Bacteroides fragilis,

B. bivius (Prevotella bivia), B. disiens (Prevotella disiens), B. distasonis,

B. gingivalis, (Porphyromonas gingivalis), B. intermedius (Prevotella intermedia),

B. melaninogenicus (Prevotella meloninogenica), B. oralis (Prevotella oralis),

B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus, B. asaccharolyticus (Porphyromonas asaccharolytica), B. ureolyticus, Fusobacterium
ve VeilloneUa. Mobiluncus’un
bazı türleri (motil, anaerop ve kıvnmlı rodlan olan) metronidazol tarafından in vitro
inhibe edilir, diğer türleri dirençli kabul edilir. İlacın etkili olduğu Gram pozitif anaerop koklar; Clostiridium
, C. difficile, C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus
ve Peptostreptococcus. Actinomyces, Lactobacillus, Propionibacterium acnes, P. avidum
ve P. granulosum
ise dirençli olarak bilinmektedir.

Diğer mikroorganizmalar:

Metronidazol in vitro
olarak Campylobacter fetus’& etkilidir. Gardnerella vaginalis (Haemophilus vaginalis)
yüksek dozlarda metronidazole duyarlıdır. İn vitro
çalışmalarda metronidazol mantarlara karşı etkisiz bulunmuştur.

Direnç

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Metronidazole oral uygulamadan sonra hızla emilir. En az %80’i bir saat içinde emilmektedir. Oral uygulamalar sonucu zirve değerleri, eş dozlarda intravenöz uygulamayla elde edilen değerlerin aynısıdır. Oral biyoyararlanımı %100’dür. Yemekle birlikte kullanımdan etkilenmez.

Dağılım:

- 500 mg tek dozdan yaklaşık 1 saat sonra zirve serum konsantrasyonu ortalama 10 mikrogram/ml’ dir

- Plazma yanlanma ömrü 8 ila 10 saattir.

- Plazma proteinlerine bağlanma oranı yüksek değildir: %20’den az

- Dağılım hacmi geniştir, yaklaşık 40 L (yani 0.65 L/kg)

- Serum seviyesine yaklaşık dozlarda, hızla, akciğerler, böbrekler, karaciğer, deri safra, BOS, tükürük, seminal sıvı ve vaginal salgıya geçer,

Metronidazol plasentaya ve anne sütüne geçer.

B ivotransformasvon:

Karaciğerde metabolize olur ve karaciğer İle safrada yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Metronidazol vücutta, antibakteriyel etkinliği olan iki metabolitine metabolize olur.

- “Alkol” metaboliti primer metabolittir. Anaerobik bakterilere karsı bakterisit etkisi metronidazolün etkisinin %30’udur. Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 11 saattir.

- “Asit” metaboliti küçük miktarlarda bulunur ve metronidazolün %5’i kadar bakterisit etkisi vardır.

Eliminasyon:

Atılımı esas olarak idrar yoluyla olur (değişmeden atılan metronidazolün %40-70’i) ve bu nedenle idrar kırmızı-kahverengi bir renk alabilir.

Doğrusallık/DoSrusal olmavan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Metronidazolün kronik oral uygulamasını takiben, fare ve sıçanlarda karsinojenik olduğu gösterilmiştir. Bununla birlikte hamsterlarda yapılan benzer çalışmalarda, negatif sonuçlar elde edilmiştir. Epidemiyolojik çalışmalarda insanlarda karsinojenik risk artışına ilişkin açık bir kanıt elde edilmemiştir. Bu nedenle, NİDAZOL’ün tedavide uzun süreli kullanımı dikkatlice değerlendirilmelidir.

Metronidazolün bakterilerde in vitro
olarak mutajenik olduğu gösterilmiştir. İn vivo
insan hücre kültürü çalışmalannda mutajenik etkilerine ait yeterli bulgular saptanmamıştır.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mısır nişastası PVP K-30 Laktoz

Hidroksipropil selüloz Primojel

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.

Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.

Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
FLADAZOL	8699828692232	68.93TL
FLAGYL	8699582690024
LARONIUM	8680222691839
METRAJIL	8699585010010
METRAZOL	8699599700020
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur.
	İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.
	Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.