NIDAZOL 250 mg 20 tablet Farmakolojik Özellikler
{ Metronidazol }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Anaerobisitler ATC kodu: J08B0 Etki mekanizması
Metronidazol, 5-nitroimidazol grubundan bir antibiyotiktir. Bakterisid, amibisid ve trikomonosid etkilidir. Antimikrobiyal etki mekanizması henüz bilinmemektedir. Fizyolojik pH’da iyonize halde değildir, anaerop mikroorganizmalar ve hücreler tarafından hücre içine alınır. Hücrelerde düşük redoks potansiyeline sahip elektron transport proteinleri tarafından nitro grupları olmayan ve henüz tam olarak tanımlanmamış polar metabol itlerine indirgenir. İndirgenmiş metabolitlerin, nükleik asit sentezini inhibe ederek ve DNA’yı bozarak antimikrobiyal etki oluşturdukları düşünülmektedir. Metronidazol bölünen ve bölünmeyen hücrelere aynı düzeyde etkilidir, İn vitro
ve in vivo
çalışmalarda, metronidazolün nötrofil motilitesi, lenfosit oluşumu ve hücresel immüniteye etki ederek doğrudan anti-inflamatuvar etki oluşturduğu da gösterilmiştir.
Metronidazolün antibakteriyel etki spektrumu:
Anaerop bakteriler
:
Metronidazol, in vitro
olarak birçok bakteriye etkilidir: Bacteroides fragilis,
B. bivius (Prevotella bivia), B. disiens (Prevotella disiens), B. distasonis,
B. gingivalis, (Porphyromonas gingivalis), B. intermedius (Prevotella intermedia),
B. melaninogenicus (Prevotella meloninogenica), B. oralis (Prevotella oralis),
B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus, B. asaccharolyticus (Porphyromonas asaccharolytica), B. ureolyticus, Fusobacterium
ve VeilloneUa. Mobiluncus’un
bazı türleri (motil, anaerop ve kıvnmlı rodlan olan) metronidazol tarafından in vitro
inhibe edilir, diğer türleri dirençli kabul edilir. İlacın etkili olduğu Gram pozitif anaerop koklar; Clostiridium
, C. difficile, C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus
ve Peptostreptococcus. Actinomyces, Lactobacillus, Propionibacterium acnes, P. avidum
ve P. granulosum
ise dirençli olarak bilinmektedir.
Diğer mikroorganizmalar:
Metronidazol in vitro
olarak Campylobacter fetus’& etkilidir. Gardnerella vaginalis (Haemophilus vaginalis)
yüksek dozlarda metronidazole duyarlıdır. İn vitro
çalışmalarda metronidazol mantarlara karşı etkisiz bulunmuştur.
Direnç
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Metronidazole oral uygulamadan sonra hızla emilir. En az %80’i bir saat içinde emilmektedir. Oral uygulamalar sonucu zirve değerleri, eş dozlarda intravenöz uygulamayla elde edilen değerlerin aynısıdır. Oral biyoyararlanımı %100’dür. Yemekle birlikte kullanımdan etkilenmez.
Dağılım:
- 500 mg tek dozdan yaklaşık 1 saat sonra zirve serum konsantrasyonu ortalama 10 mikrogram/ml’ dir
- Plazma yanlanma ömrü 8 ila 10 saattir.
- Plazma proteinlerine bağlanma oranı yüksek değildir: %20’den az
- Dağılım hacmi geniştir, yaklaşık 40 L (yani 0.65 L/kg)
- Serum seviyesine yaklaşık dozlarda, hızla, akciğerler, böbrekler, karaciğer, deri safra, BOS, tükürük, seminal sıvı ve vaginal salgıya geçer,
Metronidazol plasentaya ve anne sütüne geçer.
B ivotransformasvon:
Karaciğerde metabolize olur ve karaciğer İle safrada yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Metronidazol vücutta, antibakteriyel etkinliği olan iki metabolitine metabolize olur.
- “Alkol” metaboliti primer metabolittir. Anaerobik bakterilere karsı bakterisit etkisi metronidazolün etkisinin %30’udur. Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 11 saattir.
- “Asit” metaboliti küçük miktarlarda bulunur ve metronidazolün %5’i kadar bakterisit etkisi vardır.
Eliminasyon:
Atılımı esas olarak idrar yoluyla olur (değişmeden atılan metronidazolün %40-70’i) ve bu nedenle idrar kırmızı-kahverengi bir renk alabilir.
Doğrusallık/DoSrusal olmavan durum:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Metronidazolün kronik oral uygulamasını takiben, fare ve sıçanlarda karsinojenik olduğu gösterilmiştir. Bununla birlikte hamsterlarda yapılan benzer çalışmalarda, negatif sonuçlar elde edilmiştir. Epidemiyolojik çalışmalarda insanlarda karsinojenik risk artışına ilişkin açık bir kanıt elde edilmemiştir. Bu nedenle, NİDAZOL’ün tedavide uzun süreli kullanımı dikkatlice değerlendirilmelidir.
Metronidazolün bakterilerde in vitro
olarak mutajenik olduğu gösterilmiştir. İn vivo
insan hücre kültürü çalışmalannda mutajenik etkilerine ait yeterli bulgular saptanmamıştır.
Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. | HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
MENARİNİ İlaç Sanayi ve Ticaret A.ŞGeri Ödeme Kodu | A05412 |
Satış Fiyatı | 64.9 TL [ 18 Oct 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 64.9 TL [ 11 Oct 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699508090211 |
Etkin Madde | Metronidazol |
ATC Kodu | P01AB01 |
Birim Miktar | 250 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 20 |
Parazit ve Böcek İlaçları > Amibiyazis ve Diğer Protozoa İlaçları > Metronidazol |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz. |
|
Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir. |
|
Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur. |