NIZORAL 200 mg 10 tablet Farmakolojik Özellikler
{ Ketokanazol }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Sistemik antimikotikler, imidazol türevleri J02A B02
Ketokonazol, dermatofitlere ve maya mantarlarına (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), dimorfik mantarlara ve eumycet’lere karşı fungusit ya da fungistatik etki gösteren sentetik bir imidazol dioksolan türevidir. Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, bazı Dematiaceae ve Mucor spp., ve Entomophthorales dışındaki diğer fikomiçetler ketokonazole daha az duyarlıdır.
Ketokonazol, mantarlarda ergosterol sentezini inhibe eder ve hücre zarında bulunan diğer lipidlerin oranını değiştirir.
Bazı klinik PK/PD çalışmaları ve ilaç etkileşim çalışması verileri, 3-7 gün süreyle günde 2 kez oral 200 mg ketokonazol kullanımının, QTc intervalinde küçük bir artış ile sonuçlanabileceğini düşündürmektedir (ketokonazol kullanımından 1-4 saat sonra ketokonazol pik plazma düzeyine ulaşıldığında ortalama maksimum 6-12 milisaniyelik artış). QT intervalindeki bu küçük uzama klinik olarak anlamlı kabul edilmemiştir.
Günde tek doz 200 mg terapötik dozlarda plazma testosteron konsantrasyonunda geçici bir azalma gözlenmiştir. Testosteron konsantrasyonları ketokonazol verilmesinden sonraki 24 saat içinde tedavi öncesi konsantrasyona döner. Bu dozda uzun süreli tedavi sırasında testosteron konsantrasyonları genellikle kontrollerle göre anlamlı farklılık göstermez.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Ketokonazol zayıf dibazik bir madde olduğundan çözünme ve absorpsiyonunda asidik ortama ihtiyaç duyulur.
Tek bir 200 mg NIZORAL Tabletin yemekle birlikte alınmasından sonra 1-2 saat içinde yaklaşık 3.5 ^.g/mL olan ortalama doruk plazma konsantrasyonuna ulaşılır.
Dağılım:
İn vitro olarak, albümin fraksiyonu başta olmak üzere plazma proteinlerine %99 oranında bağlanır. Ketokonazol yaygın biçimde dokulara dağılmakla birlikte, sadece ihmal edilebilir bir kısmı serebrospinal sıvıya geçer.
Biyotransformasyon:
Ketokonazol, sindirim sisteminden emildikten sonra bazı inaktif metabolitlerine dönüşür. Metabolizmasında saptanan en önemli yollar, imidazol ve piperazin halkalarının hepatik mikrozomal enzimlerle oksidasyonu ve degradasyonudur. Ek olarak, oksidatif O-dealkilasyon ve aromatik hidroksilasyon oluşur. Ketokonazolün kendi metabolizmasını indüklediği gösterilmemiştir.
Eliminasyon:
Farmakoterapötik grup: ATC kodu:
Plazmadan eliminasyonu bifaziktir. İlk 10 saat içinde yarılanma ömrü 2 saat, daha sonra 8 saattir.
Alınan dozun yaklaşık %13’ü idrarla, bu miktarın da %2-4’ü değişmeden atılır. Asıl olarak, safra ile bağırsaklara atılır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek ve karaciğer yetmezliği:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Ketokonazol, standart klinik-dışı güvenlilik çalışmaları kullanılarak incelenmiştir.
Hepatotoksik etkiler, 12 aylık tekrarlı doz köpek çalışmasında gözlenmiştir. Sıçan deneylerinde, 18 ay süreli tekrarlı dozlar ile böbreklerde, adrenalde ve overlerde hafif patolojik değişiklikler bildirilmiştir. Ek olarak, dişi farelerde kemik frajilitesinde artış gösterilmiştir. Her iki çalışmada da maksimum yan etkisiz doz düzeyi (MYED / NOAEL = No Observed Adverse Effect Level) 10 mg/kg/gün’dür.
Ketokonazol, üreme ile ilgili çalışmalarda, sıçanlarda çok yüksek, maternal toksik dozlarda (80 mg/kg/gün ve üzeri) dişi fertilitesini bozmuş ve yavrularda embriyotoksik ve teratojenik (oligodaktili ve sindaktili) etkiye neden olmuştur. Ketokonazol, sıçanlarda ve tavşanlarda 40 mg/kg dozda embriyotoksisite, teratojenite ve fertilite üzerine etki göstermez. Deney farelerinde maksimum 160 mg/kg’a kadar olan doz düzeylerinde teratojenik etki gözlenmemiştir.
Ketokonazol karsinojenik veya genotoksik değildir.
Elektrofizyolojik çalışmalar ketokonazolün hızlı aktive edici komponent olan potasyum geri alımını geciktirdiğini, aksiyon potansiyelinin süresini uzattığını ve QT aralığını uzatabileceğini göstermiştir.
Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur. | Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Johnson & Jonhson Sıhhi Malzeme San. ve Tic.Ltd.Şti.Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699593011108 |
Etkin Madde | Ketokanazol |
ATC Kodu | J02AB02 |
Birim Miktar | 200 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 10 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Sistemik Antimikotikler > Ketokonazol |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir. |
|
Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir. |
|
İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. |