NOLVADEX 20 mg 30 tablet Farmakolojik Özellikler
{ Tamoksifen Sitrat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup : Antineoplastik ve immünomüdülatör ilaçlar ATC kodu : L02BA01
Etki mekanizması ve farmakodinamik etkiler :
Tamoksifen estrojen antagonisti olarak kompleks bir spektrum gösteren ve değişik dokularda estrojen agonistine benzer etkileri olan non-steroidal, trifeniletilen bazlı bir ilaçtır. Meme kanserli hastalarda, tümör seviyesinde, tamoksifen primer olarak antiestrojen etki yaparak, estrojenin, estrojen reseptörüne bağlanmasını önler
. Estrojen reseptörü pozitif veya reseptör durumu bilinmeyen meme kanseri olan kadınlarda 5 yıl süreyle adjuvan tedavi olarak tamoksifen kullanımının 1 veya 2 yıllık tedaviye göre önemli derecede büyük etki elde edilerek hastalığın nüks etmesini büyük ölçüde azalttığı ve 10 yıllık sağkalımı arttırdığı gösterilmiştir.
Bu faydalar çoğunlukla yaşa, menopozal duruma, tamoksifen dozuna ve ilave kemoterapiye bakmaksızın ortaya çıkmıştır. Klinikte, tamoksifenin postmenopozal kadınlarda total serum kolesterol ve düşük dansiteli lipoproteinlerin %10-20 azalmasına yol açtığı saptanmıştır.Buna ilaveten tamoksifenin postmenopozal kadınlarda kemik mineral dansitesinin idamesini sağladığı da rapor edilmiştir
.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim
Oral uygulamayı takiben, Tamoksifen hızla absorbe olur ve 4-7 saat arasında maksimum serum konsantrasyonuna ulaşır. Günlük 40 mg doz ile 4 haftalık tedaviden sonra, kararlı durum konsantrasyonuna ulaşır (yaklaşık 300 nanogram/ml).
Biyotransformasyon
İlaç yüksek oranda serum albümin’ine bağlanır (>%99), hidroksilasyon, demetilasyon ve konjugasyon yolu ile metabolize olması sonucu, ana molekül ile benzer farmakolojik profile sahip ve dolayısı ile terapötik etkiye katkıda bulunan bir çok major metabolit oluşur.
Eliminasyon
İtrah başlıca feçes yolu ile olur. İlacın kendisi için yaklaşık 7 günlük bir eliminasyon yarıömrü hesaplanmış olup, ana metabolit olan N-dezmetiltamoksifen için bu değer yaklaşık 14 gündür.
Dağılım
Yaşları 2 ile 10 yaş arasındaki McCune Albright Sendromlu (MAS) kızlarla 12 ay boyunca günde 20 mg tamoksifen verilerek yürütülen klinik çalışmada, yetişkinlerle karşılaştırıldığında , klirenste yaşla bağlantılı olarak düşüş ve AUC (genç hastalarda %50’ye kadar yükselen değerler) değerinde de artış bulunmuştur.
Tamoksifen konsantrasyonları, akciğer, karaciğer, böbrek, pankreas, uterus ve memeyle ilgili dokularda görülür.
5.3. Klinik Öncesi Güvenirlilik Verileri
Bir dizi in-vivo ve in-vitro mutajenisite testleri sonucu tamoksifenin mutajenik olmadığı bulunmuştur.Kemirgenlerle yapılan bazı in-vitro ve in-vivo genotoksisite testlerinde tamoksijen genotoksiktir. Uzun dönemli çalışmalarda tamoksifen alan farelerde Gonadal tümörler ve sıçanlarda karaciğer tümörleri rapor edilmiştir.Bu bulguların klinik ilişkisi saptanmamıştır.
Tamoksifen yoğun olarak klinik deneyim elde edilmiş bir ilaç olduğundan reçete edecek kişi ilgili bilgiyi Kısa Ürün Bilgilerinden (Bölüm 4.6 ‘dan) sağlayabilir.
Pankreas Kanseri Pankreas karnın alt kısmında yatay şekilde bulunan bir organdır. Sindirime yardımcı olan enzimleri ve kan şekerini yönetmeye yardımcı olan hormonları vücuda dağıtmakla görevlidir. | Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
AstraZeneca Türkiye İlaç Sanayi ve Ticaret Ltd.Şti.Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699786090033 |
Etkin Madde | Tamoksifen Sitrat |
ATC Kodu | L02BA01 |
Birim Miktar | 20 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 30 |
Antineoplastik ve İmmünomodülatör Ajanlar > Hormon Antagonistleri > Tamoksifen Sitrat |
İthal ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur. |
|
İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. |
|
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |