NOOTROVER 1G/5 ml infüzyonluk çözelti içeren 12 ampül Kısa Ürün Bilgisi

Pirasetam }

Sinir Sistemi > Psikostimülan İlaçlar > Pirasetam
Haver Pharma İlaç A.Ş. | 30 August  2016

  • 1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

    NOOTROVER 1 g/5 mL infüzyonluk çözelti içeren ampul Steril

  • 2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

    Etkin madde

    Her 1 mL'lik çözelti etkin madde olarak 200 mg ve her bir 5 ml'lik NOOTROVER Ampul etkin madde olarak 1000 mg pirasetam içerir.

    Yardımcı maddeler

    Sodyum asetat trihidrat 5 mg

    Glasiyel asetik asit (pH ayarlayıcı olarak) k.m. Enjeksiyonluk su‌

    Yardımcı maddeler


  • 3.   FARMASÖTİK FORMU

    Ampul

    Berrak, renksiz çözelti


    4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

      4.1. Terapötik endikasyonlar

      Erişkinlerde

        Hafıza kaybı, dikkat eksikliği ve araç kullanma yeteneğinin kaybı gibi bulgularla

        seyreden psiko-organik sendromların semptomatik tedavisi,

        4.3. Kontrendikasyonlar

          Pirasetam veya diğer pirolidon türevlerine ya da içerdiği yardımcı maddelerden

          herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,

          4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

          NOOTROVER'in trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi nedeniyle (bkz., Bölüm 5.1), ağır kanamalı hastalarda, gastrointestinal ülser hastası gibi kanama riski olan hastalarda, altta yatan hemostaz bozukluğu olan hastalarda, hemorajik inme hikâyesi olan hastalarda, diş ile ilgilicerrahioperasyondâhilbüyük cerrahi girişimli hastalarda ve

          düşük doz asprin dâhil antikoagülan veya trombosit antiagreganı ilaçlar kullanan

          hastalarda dikkatle kullanılması önerilir.

          NOOTROVER böbrekler yoluyla vücuttan atıldığından, böbrek yetmezliğinde dikkatli

          olunmalıdır (bkz., Bölüm 4.2).

          Yaşlıların uzun süreli tedavisinde, gerektiğinde doz ayarlaması yapılabilmesi için kreatinin klerensi düzenli olarak değerlendirilmesi gerekir.

          Miyoklonuslu hastalarda tedavinin birden kesilmesi, ani nükse ya da kesilme nöbetlerine yol açabileceğinden, bundan kaçınılmalıdır.

          Bu ürün, her 24 g NOOTROVER 'de 1 mmol'den (23 mg) az sodyum içerir. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

          4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

          Tiroid ekstreleriyle (T3 + T4) eşzamanlı tedavi sırasında, konfüzyon, irritabilite ve uyku

          bozukluğu bildirilmiştir.

          Yayınlanmış tek-kör bir çalışmada, ağır yineleyen venöz trombozlu hastalarda 9,6 g/gün dozunda pirasetam'ın, INR'yi 2,5'ten 3,5'a çıkarmak için gerekli asenokumarol dozunu değiştirmediği gösterilmiştir. Ancak tek başına asenokumarolün gösterdiğietkiler ile karşılaştırıldığında; 9,6 g/gün dozunda eklenen pirasetam, trombosit aggregasyonunu; P-tromboglobulin salımını; fibrinojen ve von Willebrand faktörlerinin (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:RCo) düzeylerini ve tam kan ve plazma viskozitesini anlamlı ölçüde düşürmüştür.

          Pirasetam farmakokinetiği üzerinde değişikliğe yol açan ilaç etkileşim potansiyelinin düşük olması beklenir çünkü pirasetam dozunun yaklaşık % 90'ı değişmemiş ilaç olarak idrarla atılır.

          İn vitro, 142, 426 ve 1422 µg/mL konsantrasyonlardaki pirasetam, insan karaciğer sitokrom P450 CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 4A9/11 izoformlarını inhibe etmez.

          Pirasetam'ın 1422 µg/mL konsantrasyonda, CYP 2A6 (%21) ve 3A4/5 üzerinde minör inhibe edici etkileri gözlemlenmiştir. Bununla birlikte, bu iki CYP izoformunun inhibisyonu için Ki değerleri, 1422 µg/mL'nin muhtemelen çok üzerindedir. Bu nedenle, NOOTROVER'in diğer ilaçlarla metabolik etkileşimi beklenmez.

          4 hafta boyunca günlük 20 g dozda alınan pirasetam, epilepsi hastalarında sabit dozlarda alınan antiepileptik ilaçların (karbamazepin, fenitoin, fenobarbiton, sodyum valproat)

          doruk ve taban serum düzeylerini değiştirmemiştir.

          Eşzamanlı alkol kullanımı, pirasetam serum düzeyleri üzerinde herhangi bir etki göstermemiş, 1,6 g oral dozda uygulanan pirasetam da alkol düzeylerini değiştirmemiştir.

          4.6. Gebelik ve laktasyon

          Gebelik kategorisi: C.

          Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) NOOTROVER için, oral kontraseptiflerle tanımlanmış bir etkileşim verisi bulunmamaktadır.

          Gebelik dönemi

          NOOTROVER'in hamile kadınlarda kullanımıyla ilgili yeterli veri yoktur. Pirasetam plasenta bariyerini geçer. Yeni doğanda ilaç düzeyleri maternal düzeylerin yaklaşık

          %70-%90'ı arasındadır.

          NOOTROVER hamilelikte çok gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır. Yalnızca annenin klinik açıdan durumu Pirasetam ile tedavi edilmesini gerektiriyor ise ve Pirasetam'ın anne açısından faydası, söz konusu riskinden daha fazla ise uygulanmalıdır.

          Laktasyon dönemi

          NOOTROVER anne sütüne geçer; dolayısıyla emzirme sırasında kullanımından kaçınılmalı ya da tedavi sırasında emzirme kesilmelidir.

          Üreme yeteneği / Fertilite

          Hayvan çalışmaları; hamilelik, embriyo/fetus gelişimi, doğum ya da post-natal gelişim açılarından doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler göstermemiştir.

          4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

          İlaç alımıyla gözlemlenen istenmeyen etkiler değerlendirildiğinde, NOOTROVER 'in araç ve makine kullanımına etkisi olasıdır ve bu durum ilacı kullanırken dikkate alınmalıdır.

          4.8. İstenmeyen etkiler

          Klinik çalışmalarda bildirilen istenmeyen etkiler MedDRA Sistem Organ Sınıfı'na göre ve sıklık gruplandırılması aşağıda belirtildiği şekilde tanımlanmıştır:

          Çok yaygın ( ≥1/10); yaygın (≥1/100 ila 1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila Ë‚1/100); seyrek (≥ 1/10.000 ila Ë‚1/1.000); çok seyrek (Ë‚1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

          Klinik çalışmalar

          Güvenlik verileri mevcut çift-kör, plasebo-kontrollü, klinik veya farmakoklinik çalışmalar (Haziran 1997'de UCB Dokümantasyon Veri Bankasından elde edilmiş); endikasyon, dozaj formu, günlük doz veya popülasyon özelliklerinden bağımsız olarak pirasetam alan 3000'den fazla deneği kapsar.

          Advers olaylar WHO Sistem Organ Sınıfına göre gruplandırıldığında, aşağıda sıralanan sınıflar, pirasetam ile tedavide istatiksel olarak anlamlı yüksek oranda görülmüştür:

            Psikiyatrik hastalıklar

            4.9. Doz aşımı ve tedavisi

    Belirtiler

    Karın ağrısı ile birlikte kanlı diyare olgusu, günlük 75 g pirasetam alınmasıyla meydana gelir ve büyük olasılıkla aşırı yüksek dozda sorbitol (pirasetam içeren şurup içeriğinde yer alan) ile ilişkilidir. Doz aşımına bağlı spesifik ek bir advers olaya işaret edecek başka bir olgu bildirilmemiştir.

    Tedavi

    Akut belirgin doz aşımında, mide gastrik lavajla ya da kusma indüklenerek boşaltılabilir. Pirasetam'ın doz aşımı için spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı tedavisisemptomatiktir ve hemodiyalizi de içerebilir. Dializin ekstraksiyon etkinliği NOOTROVER için %50- 60'dır.


    5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

        5.1. Farmakodinamik özellikler

        Farmakoterapötik grup: Diğer psikostimülanlar ve nootropikler ATC kodu: N06BX03

        Etkin madde

        Etki Mekanizması ve Farmakodinamik Etkileri

        Mevcut veriler, Pirasetam'ın temel etki mekanizmasının ne hücre ne de organa özgü olmadığını önerir. Pirasetam, fosfolipid membran modellerinin polar uçlarına doza bağımlı bir şekilde fiziksel olarak bağlanarak,mobil ilaç fosfolipid kompleksinin oluşumu ile karakterize membran lameller yapısının restorasyonunu indükler. Bu durum, membran ve transmembran proteinlerin fonksiyonlarını göstermeleri için gerekli katlanmayı veya üç boyutlu yapılarını sürdürmelerini veya geri kazanmalarını sağlar, daha iyi bir membran stabilitesi sağlanmasının olası nedeni budur.

        Pirasetam'ın nöronal ve vasküler etkileri vardır.

        Nöronal Etkiler

        Nöronal düzeyde, Pirasetam membrana etkisini çeşitli yollarla gösterir.

        Hayvanlarda. Pirasetam, başlıca reseptör yoğunluğunun ve aktivitesinin postsinaptik olarak düzenlenmesi ile çeşitli tipteki nörotransmisyonu geliştirir. Hem hayvan hem de insanda öğrenme, hafıza, dikkat, bilinçlilik gibi kognitif olaylarla ilgili fonksiyonları sedatif veya psikostimülan etkilere neden olmaksızın hem yetersiz durumlarında hem de normal deneklerde artırır. Pirasetam, hayvanlarda ve insanlarda, hipoksi, intooksikasyonlar ve elektrokonvülsif tedavi gibi çeşitli serebral olaylardan sonra kognitif yetenekleri korur ve düzeltir. EEG (elektroensefalografi) ve psikometrik değerlendirmeler ile belirlendiği üzere, beyin fonksiyonu ve performansını hipoksi ile indüklenen değişikliklere karşı korur.

        Vasküler Etkiler

        Pirasetam, trombositler, eritrositler ve damar duvarları üzerinde hemoreolojik etkilerini eritrosit deformabilitesini arttırarak, trombosit agregasyonunu, damar duvarlarına eritrosit adhezyonunu ve kapiller vazospazmını azaltarak gösterir.

        Trombositlere etkileri: Sağlıklı gönüllülerde ve Raynaud fenomenli hastalardaki açık çalışmalarda, pirasetamın 12 g'a kadar artan dozları, tedavi-öncesi değerlerle (ADP, kollojen, epinefrin ve ßTG salımı ile indüklenen agregasyon testleri) karşılaştırıldığında trombosit sayısında anlamlı bir değişikliğe neden olmadan, trombosit fonksiyonlarında, doza-bağlı bir düşüşe neden olur. Bu çalışmalarda pirasetam kanama zamanını uzatmıştır.

        Kan damarlarına etkileri: Hayvan çalışmalarında Pirasetam, vazospazmı inhibe eder ve

        çeşitli spazmojenik ajanların etkilerine karşı etkili olmuştur. Herhangi bir vazodilatör etkisi yoktur ve "çalma" fenomenini indüklememiş, kan akımında azalmaya, tekrar kan akışına veya hipotasnif etkiye yol açmamıştır. Sağlıklı gönüllülerde pirasetam eritrositlerini vasküler endotele adhezyonunu azaltmıştır ve ayrıca sağlıklı endotelde prostasiklin sentezi üzerinde doğrudan stimülan etkisi vardır.

        Koagülasyon faktörlerine etkileri: Sağlıklı gönüllülerde, 9,6g'a kadar artan pirasetam dozu, tedavi-öncesi değerlerle karşılaştırıldığında fibrinojen ve von Willebrand faktörlerinin (VIII: C; VIII R : AG; VIII R : vW) plazma seviyelerini %30-40 azaltır ve kanama zamanını uzatır. Hem primer hem sekonder Raynaud fenomenli hastalarda 6 ay boyunca alınan 8g/gün dozunda pirasetam, tedavi öncesi değerlerle karşılaştırıldığında fibrinojen ve von Willebrand faktörlerinin (VIII: C; VIII R : AG; VIII R : vW(RCF)) plazma seviyelerini %30-40 azaltır, plazma viskozitesini azaltır ve kanama zamanını uzatır.

        Sağlıklı gönüllülerde yapılan diğer bir çalışmada; hemostaz parametreleri ve kanama zamanına etkisi açısından, pirasetam (12g'a kadar, günde iki kez) ve plasebo arasında istatiksel olarak anlamlı bir fark görülmemiştir.

        5.2. Farmakokinetik özellikler

        Genel özellikler‌

        Pirasetam'ın farmakokinetik profili doğrusal ve zamandan bağımsızdır; geniş bir doz aralığında denekler arası değişkenlik düşüktür. Bu, pirasetamın yüksek geçirgenlik, yüksek çözünürlük ve minimum metabolize olma özellikleriyle uyumludur.

        Pirasetam'ın plazma yarılanma ömrü 5 saattir.

        Bu süre erişkin gönüllülerde ve hastalarda aynıdır. Yaşlılarda (böbrek klerensinin bozulmasına bağlı olarak) ve böbrekyetmezliği olan deneklerde artar. Kararlı durum plazma konsantrasyonlarına, dozlamadan sonra 3 gün içinde ulaşılır.

        Dağılım:

        Pirasetam plazma proteinlerine bağlanmaz ve dağılım hacmi yaklaşık 0,6 L/kg'dır. İntravenöz uygulamayı takiben serebrospinal sıvıda ölçülebilir. Pirasetam kan-beyin engelini geçer. Serebrospinal sıvıda t'a uygulamadan yaklaşık 5 saat sonra ulaşılır ve yarılanma ömrü yaklaşık 8,5 saattir.

        Hayvanlarda, pirasetam'ın beyindeki en yüksek konsantrasyonları serebral korteks (frontal, pariyetal, oksipital loblar), serebellar korteks ve bazal ganglionlar'dadır. Pirasetam yağ dokusu dışında tüm dokulara yayılır; plasenta engelini geçer ve izole eritrositlerin membranlarından penetre olur.

        Biyotransformasyon:

        Pirasetam'ın insan vücudunda metabolize olduğu bilinmemektedir. Bu metabolize

        olmama durumu, anürik hastalarda plazma yarılanma-ömrünün uzunluğu ve ana bileşenin

        idrarda yüksek oranda saptanması ile desteklenmektedir.

        Eliminasyon:

        İ.V. ya da oral uygulamalardan sonra, pirasetam 'ın plazma yarılanma ömrü erişkinlerde yaklaşık 5 saattir. Görünür toplam vücut klerensi 80-90 mL/dak.'dır. Ana atılım yolu idrardır ve dozun %80-100'üne tekabül eder. Pirasetam glomerüler filtrasyonla atılır.

        Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

        Pirasetam'ın farmakokinetiği 0,8-12 g doz aralığında doğrusaldır. Yarılanma ömrü ve

        klerens gibi farmakokinetik değişkenleri doz ve tedavi süresi ile değişmez.

        Hastalardaki karakteristik özellikler

        Cinsiyet

        2,4 g'lık dozda formülasyonların karşılaştırıldığı bir biyoeşdeğerlik çalışmasında, Cve EAA kadınlarda (N = 6), erkeklere (N =6) kıyasla yaklaşık %30 daha yüksektir. Ancak vücut ağırlığı için ayarlanan klerensler benzerdir.

        Irk

        Irkın etkileri ile ilgili resmi farmakokinetik çalışma yapılmamıştır. Çapraz karşılaştırmalı çalışmalar, beyaz ırkı ve Asyalıları kapsar, iki ırk arasında pirasetam farmakokinetiğinin benzer olduğunu göstermiştir. pirasetam esas olarak idrarla atıldığından ve kreatinin klerensinde önemli ırksal farklılıklar bulunmadığından, ırkla ilişkili farmakokinetik farklılık beklenmez.

        Geriyatrik popülasyon

        Yaşlılarda pirasetam'ın yarılanma ömrü artar ve bu artış, bu popülasyonda böbrek

        fonksiyonunun azalması ile ilişkilidir (bkz., Bölüm 4.2).

        Pediyatrik popülasyon

        Çocuklarda resmi herhangi bir farmakokinetik çalışma yapılmamıştır.

        Böbrek yetmezliği

        Pirasetam klerensi, kreatinin klerensi ile bağlantılıdır. Bu nedenle, böbrek yetmezliği olan hastalarda pirasetamın günlük dozunun kreatinin klerensi temel alınarak ayarlanması önerilir (bkz., Bölüm 4.2). Anürik son-dönemböbrek hastalığı olan deneklerde, pirasetam yarılanma ömrü 59 saate çıkmıştır. Tipik 4-saatlik bir diyaliz devresi boyunca pirasetamın uzaklaştırılan fraksiyonu %50-60 arasındadır.

        Karaciğer yetmezliği

        Karaciğer yetmezliğinin pirasetamın farmakokinetiği üzerine etkisi

        değerlendirilmemiştir. Dozun %80-100'ü idrarda değişmemiş ilaç olarak atıldığından

        karaciğer yetmezliğinin tek başına pirasetam eliminasyonu üzerine anlamlı bir etkisi

        beklenmez.

        5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Pirasetam ile elde edilen klinik öncesi veriler, Pirasetamın düşük toksisite potansiyeli olduğunu gösterir. Fare, sıçan ve köpeklerde tek doz çalışmaları, 10g/kg'lık oral dozların ardından hiçbir geri dönüşümsüz toksisite göstermemiştir. Yinelenen dozkronik toksisite çalışmalarında, farelerde (4,8 g/kg/gün'e kadar dozlarda) ve sıçanlarda (2,4 g/kg/gün'e kadar dozlarda) toksisite için hiçbir hedef organ gözlemlenmemiştir. Köpeklerde Pirasetam bir sene boyunca 1g/kg/gün'den 10g/kg/gün'e artan dozda oral olarak uygulandığında, hafif gastrointestinal etkiler (kusma, dışkı kıvamında değişiklik, su tüketimi artışı) gözlenmiştir.

    Benzer şekilde sıçan ve köpeklerde, 4-5 hafta boyunca 1 g/kg/gün'e kadar I.V uygulama toksisite oluşturmamıştır.

    İn vitro ve in vivo çalışmalarda genotoksisite ve karsinojenisite potansiyeli

    gösterilmemiştir.

    6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

    6.1. Yardımcı maddelerin listesi

    Sodyum asetat trihidrat

    Glasiyel asetik asit (pH ayarlayıcı olarak) k.m.

    Enjeksiyonluk su k.m.

        6.2. Geçimsizlikler

        Bulunmamaktadır.

        NOOTROVER, aşağıda sıralanan perfüzyon çözeltileri ile geçimlidir (fiziko-kimyasal

        geçimlilik);

        - %5, %10, %20'lik Glukoz

        - %5, %10, %20'lik Fruktoz

          %0,9'luk Sodyum klorür

          6.3. Raf ömrü

          24 ay

          6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

          25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

          6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

          Bir kutuda 5 mL'lik 12 ampul (amber renkli Tip I cam) bulunur.

          6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

          Kullanılmamış ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği"'ne uygun olarak imha edilmelidir.

    Yüksek Tansiyon Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. Artrit Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.

    İLAÇ GENEL BİLGİLERİİlaç Bilgileri

    Haver Pharma İlaç A.Ş.
    Geri Ödeme KoduA15829
    Satış Fiyatı 113.62 TL [ 19 Nov 2024 ]
    Önceki Satış Fiyatı 113.62 TL [ 8 Nov 2024 ]
    Original / JenerikJenerik İlaç
    Reçete DurumuNormal Reçeteli bir ilaçdır.
    Barkodu8680400770370
    Etkin Madde Pirasetam
    ATC Kodu N06BX03
    Birim Miktar 1
    Birim Cinsi G
    Ambalaj Miktarı 12
    Sinir Sistemi > Psikostimülan İlaçlar > Pirasetam
    Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. 
    NOOTROVER 1G/5 ml infüzyonluk çözelti içeren 12 ampül Barkodu