Saba İlaçları NORLOPIN 10 mg 30 tablet KUBKlinik Özellikler

NORLOPIN 10 mg 30 tablet Klinik Özellikler

Amlodipin }

Kalp Damar Sistemi > Seçici kalsiyum kanal blokerleri > Amlodipin
Saba İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. | 30 December  1899

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

    4.1. Terapötik endikasyonlar

      Esansiyel Hipertansiyon:

      Kan basıncını kontrol altına almada tek başına ya da diğer antihipertansiflerle kombine olarak kullanılabilir.

      4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

      Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:

      Hipertansiyon ve anjina için mutad başlangıç dozu günde bir defa 5 mg NORLOPİN'dir ve hastanın kişisel cevabına bağlı olarak, doz maksimum 10 mg'a arttırılabilir.

      Hipertansif hastalarda NORLOPİN; tiyazid diüretikleri, alfa blokörler, beta blokörler veya bir anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü ile kombine olarak kullanılmıştır. NORLOPİN, anjinası olan ancak nitratlar ve/veya diğer uygun beta blokör dozlarına cevap vermeyen hastalarda monoterapi veya diğer antianjinal ilaçlarla kombine olarak kullanılabilir.

      NORLOPİN ile beraber tiyazid diüretiklerin, beta blokörlerin ve anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinin kullanıldığı hallerde NORLOPİN dozunun ayarlanması gerekmez.

      Uygulama şekli:

      Ağızdan kullanım içindir.

      Özel popülasyona ilişkin ek bilgiler:

      Karaciğer yetmezliği:

      Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalar için doz önerisi oluşturulmamıştır; bu nedenle doz seçimi dikkatle yapılmalıdır ve dozlama aralığının en düşük dozu ile başlanmalıdır (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2). Şiddetli karaciğer yetmezliğinde amlodipin farmakokinetiği çalışılmamıştır. Amlodipin kullanımına en düşük doz ile başlanmalıdır ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz, yavaş yavaş arttırılmalıdır.

      Böbrek yetmezliği:

      NORLOPİN bu hastalarda normal dozlarda kullanılabilir. Amlodipin plazma konsantrasyon değişiklikleri, böbrek yetmezliğinin derecesi ile ilişkili değildir. Amlodipin diyalize edilemez.

      Pediyatrik popülasyon:

      6-17 yaşlar arasındaki pediyatrik hipertansif hastalarda önerilen antihipertansif oral doz başlangıç olarak günde bir kez 2,5-5 mg'dır. Dört hafta sonra hedeflenen kan basıncına ulaşılamazsa doz, günde 5 mg'a çıkarılabilir. Günde 5 mg'ın üzerindeki dozlar pediyatrik hastalarda incelenmemiştir (bkz. bölüm 5.1 ve 5.2). Tabletler çentikli olmadığından dolayı, bu ilaç ile amlodipinin 2,5 mg dozda uygulanması mümkün değildir.

      Amlodipinin 6 yaşın altındaki hastalarda kan basıncı üzerine etkisi bilinmemektedir.

      Geriyatrik popülasyon:

      NORLOPİN, yaşlı veya genç hipertansif hastalarda benzer dozlarda kullanıldığında eşit derecede iyi tolere edilmiştir. Dolayısıyla yaşlılarda normal doz uygulamaları tavsiye edilmektedir; fakat doz arttırımı dikkatle yapılmalıdır (bkz. Bölüm 4.4 ve 5.2).

      4.3. Kontrendikasyonlar

      NORLOPİN aşağıdaki hastalıkları olanlarda kontrendikedir:

        Dihidropiridin türevleri (amlodipin, bir dihidropiridin kalsiyum kanal blokörüdür), amlodipin ve ilacın bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye hassasiyet

        4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

        Genel

        NORLOPİN'in vazodilatör etkisi yavaş yavaş başlar. Bu sebeple NORLOPİN'in oral kullanımından sonra nadir de olsa akut hipotansiyon vakaları bildirilmiştir. NORLOPİN,

        özellikle ciddi aort stenozu bulunan hastalarda diğer periferik vazodilatörler gibi dikkatli kullanılmalıdır.

        Kalp yetmezliği olan hastalarda kullanım:

        Kalp yetmezliği olan hastalar tedavi edilirken dikkatli olunmalıdır. Şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda (New York Kalp Cemiyeti - NYHA III ve IV) plasebo kontrollü, uzun dönemli bir çalışmada, rapor edilen pulmoner ödem insidansı amlodipin ile tedavi edilen grupta plaseboya göre daha yüksek bulunmuştur. (bkz. bölüm Farmakodinamik özellikler)

        Amlodipinin de dahil olduğu kalsiyum kanal blokörleri; ileride ortaya çıkabilecek kardiyovasküler olay ve mortalite riskinde artışa yol açabileceğinden konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

        Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım:

        Tüm diğer kalsiyum kanal antagonistlerinde olduğu gibi, NORLOPİN'in yarılanma ömrü karaciğer fonksiyonları bozulmuş hastalarda uzamaktadır ve bu hastalarda dozaj önerileri oluşturulmamıştır. NORLOPİN bu hastalarda dikkatle uygulanmalıdır.

        Yaşlı hastalarda kullanım:

        Yaşlı hastalarda doz arttırımı dikkatli yapılmalıdır (bkz. bölüm 4.2 ve 5.2).

        Böbrek yetmezliğinde kullanım:

        Bu hastalarda amlodipin normal dozlarda kullanılabilir. Amlodipin plazma konsantrasyonlarındaki değişiklikler böbrek yetmezliğinin derecesiyle korele değildir.

        Amlodipin diyaliz edilemez.

        4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

        Diğer ajanların amlodipin üzerine etkisi

        CYP3A4 inhibitörleri: Güçlü veya orta CYP3A4 inhibitörleri (proteaz inhibitörleri, azol grubu antifungaller, eritromisin veya klaritromisin gibi makrolidler, verapamil veya diltiazem) ile birlikte kullanımı amlodipinin plazma konsantrasyonlarını anlamlı derecede yükselterek hipotansiyon riskini arttırabilir. Bu farmakokinetik değişikliklerin klinik anlamlılığı yaşlılarda daha belirgin olabilir. Bu nedenle klinik takip ve doz ayarlaması gerekebilir.

        CYP3A4 indükleyicileri: CYP3A4'ün bilinen indükleyicilerinin birlikte uygulanması halinde, amlodipinin plazma konsantrasyonu değişebilir. Bu sebeple, özellikle güçlü CYP3A4 indükleyicileri (örn., rifampisin, sarı kantaron) ile birlikte ilaç kullanımı sırasında ve sonrasında kan basıncının izlenmesi ve doz ayarlaması yapılması düşünülmelidir.

        Greyfurt suyu: Amlodipinin greyfurt veya greyfurt suyu ile kullanımı bazı hastalarda kan basıncını düşürücü etkide artış ile sonuçlanabilecek biyoyararlanım artışına sebep olabileceğinden önerilmemektedir.

        Dantrolen (infüzyon): Hayvanlarda, verapamil ve intravenöz dantrolen uygulaması sonrası hiperkalemi ile birlikte ölümcül ventriküler fibrilasyon ve kardiyovasküler kollaps gözlenmiştir. Hiperkalemi riski nedeni ile malign hipertermi yatkınlığı olan hastalarda ve malign hiperterminin tedavisinde amlodipin gibi kalsiyum kanal blokörlerinin birlikte uygulanmasından kaçınılması önerilmektedir.

        Amlodipinin diğer ajanlar üzerine etkisi

        Amlodipinin kan basıncı düşürücü etkisi, antihipertansif özellikleri olan diğer ilaçların kan basıncı düşürücü etkisine ek katkı sağlar.

        Takrolimus: Farmakokinetik mekaniği tam olarak bilinmese de takrolimus ve amlodipin eş zamanlı kullanıldığında takrolimusun kan seviyesinde artma riski vardır. Takrolimusun toksisitesinden korunmak için, takrolimus ile tedavi gören hastalarda amlodipin kullanılması durumunda, takrolimusun kandaki seviyesi izlenmeli ve gerekli olduğu durumlarda takrolimus için doz ayarlaması yapılmalıdır.

        Rapamisin (mTOR) İnhibitörlerinin Mekanik Hedefi

        Sirolimus, temsirolimus ve everolimus gibi mTOR inhibitörleri CYP3A substratlarıdır. Amlodipin zayıf bir CYP3A inhibitörüdür. mTOR inhibitörlerinin birlikte kullanımı ile, amlodipin mTOR inhibitörlerinin maruziyetini artırabilir.

        Siklosporin: Siklosporin ve amlodipin arasında, siklosporinin konsantrasyonunda kararsız artışlar (ortalama %0 - %40) gözlenen renal transplant hastaları haricinde, sağlıklı gönüllüler veya başka bir popülasyonda ilaç etkileşim çalışması yapılmamıştır. Amlodipin kullanan renal transplant hastalarında siklosporin seviyesinin izlenmesine dikkat edilmeli ve eğer gerekli ise siklosporinin dozu düşürülmelidir.

        Simvastatin: Amlodipinin 10 mg'lık tekrarlayan dozlarının 80 mg simvastatin ile birlikte uygulanması; simvastatin maruziyetinde, tek başına simvastatin uygulamasına göre %77'lik bir artışa neden olmuştur. Amlodipin tedavisi alan hastalarda simvastatin dozu günlük 20 mg'a sınırlandırılmalıdır.

        Klinik etkileşim çalışmalarında amlodipin; atorvastatin, digoksin veya varfarin farmakokinetiğini etkilememiştir.

        Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Karaciğer/ böbrek yetmezliği:

        Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

        Pediyatrik popülasyon:

        Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

        4.6. Gebelik ve laktasyon

        :

        Gebelik kategorisi C'dir.

        Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü ( Kontrasepsiyon)

        Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar etkin doğum kontrol yöntemi kullandığından emin olmalıdır.

        Gebelik dönemi

        NORLOPİN'in insanlarda gebelik dönemindeki emniyeti saptanmamıştır. Buna göre hamilelerde kullanımı ancak daha güvenli bir tedavi alternatifi bulunmadığı ve hastalığın kendisinin anne ve fetüs için daha büyük risk taşıdığı hallerde tavsiye edilebilir.

        Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim/ve-veya/ doğum/ ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz bölüm Klinik öncesi güvenlilik verileri). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

        Laktasyon dönemi

        Amlodipin insan sütüne geçer. Bebek tarafından alınan maternal dozun oranı, çeyrekler açıklığında tahmini olarak % 3-7 ve en fazla % 15 hesaplanmıştır. Amlodipinin infantlar üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Emzirmeye devam etme / etmeme veya amlodipin tedavisine devam etme / etmeme ile ilgili karar; emzirmenin çocuğa yararı ve amlodipin tedavisinin anneye faydası göz önünde bulundurularak verilmelidir.

        Üreme yeteneği /Fertilite

        Kalsiyum kanal blokörleri ile tedavi edilen bazı hastalarda sperm hücresi başında geri dönüşümlü biyokimyasal değişiklikler rapor edilmiştir. Amlodipinin fertiliteye potansiyel etkisine dair klinik veriler yetersizdir. Bir sıçan çalışmasında, erkek fertilitesi üzerine yan etkiler saptanmıştır (bkz bölüm Klinik öncesi güvenlilik verileri).

        4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

        Amlodipinin araç ve makine kullanma üzerine az veya orta derece etkisi olabilir. Eğer amlodipin alan hastalarda sersemlik, baş ağrısı, yorgunluk veya bulantı olursa, reaksiyon verme yeteneği bozulabilir. Özellikle tedavi başlangıcında olmak üzere dikkatli olunması önerilir.

        4.8. İstenmeyen etkiler

        Güvenlilik profilinin özeti

        Tedavi sırasında en sık gözlenen yan etkiler uyku hali, sersemlik, baş ağrısı, palpitasyonlar, yüzde kızarıklık, karın ağrısı, bulantı, ayak bileği ödemi (şişmesi) ve yorgunluk olmuştur.

        Yan etkilerin tablo şeklinde listesi:

        Aşağıdaki yan etkiler şu sıklıklarla gözlenmiştir: (çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila

        <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000) ve bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) açısından aşağıda listelenmiştir:

        Advers reaksiyonlar her sıklık grubunda azalan ciddiyete göre yer almaktadır.

        Kan ve lenf sistemi hastalıkları

        Çok seyrek: Lökopeni, trombositopeni

        Bağışıklık sistemi hastalıkları

        Çok seyrek: Alerjik reaksiyon

        Metabolizma ve beslenme hastalıkları

        Çok seyrek: Hiperglisemi

        Psikiyatrik hastalıklar

        Yaygın olmayan: Depresyon, duygu durum dalgalanmaları (anksiyete dahil), uykusuzluk Seyrek: Konfüzyon

        Sinir sistemi hastalıkları

        Yaygın: Uyku hali, sersemlik, baş ağrısı (özellikle tedavinin başlangıcında) Yaygın olmayan: Tremor, tat almada bozulma, senkop, hipoestezi, parestezi

        Çok seyrek: Hipertoni, periferik nöropati

        Göz hastalıkları

        Yaygın: Görme bozukluğu (diplopi dahil)

        Kulak ve iç kulak hastalıkları

        Yaygın olmayan: Kulak çınlaması

        Kardiyak hastalıklar

        Yaygın: Çarpıntı (palpitasyon)

        Yaygın olmayan: Aritmi (bradikardi, ventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon dahil) Çok seyrek: Miyokart infarktüsü

        Vasküler hastalıklar

        Yaygın: Yüzde kızarma Yaygın olmayan: Hipotansiyon Çok seyrek: Vaskülit

        Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıklar

        Yaygın: Dispne

        Yaygın olmayan: Öksürük, rinit

        Gastrointestinal hastalıklar

        Yaygın: Karın ağrısı, bulantı, dispepsi, bağırsak hareketlerinde değişiklik (ishal ve kabızlık dahil)

        Yaygın olmayan: Kusma, ağız kuruluğu

        Çok seyrek: Pankreatit, gastrit, diş eti hiperplazisi

        Hepato-bilier hastalıklar

        Çok seyrek: Hepatit, sarılık ve karaciğer enzim yükselmeleri (çoğunlukla kolestaz ile uyumlu)

        Deri ve deri altı doku hastalıkları

        Yaygın olmayan: Alopesi, purpura, deride renk değişikliği, terlemede artış, kaşıntı (prurit), döküntü, eksantem, ürtiker

        Çok seyrek: Anjiyoödem, eritema multiforme, eksfoliatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu, Quincke ödemi, ışığa karşı duyarlılık

        Bilinmiyor: Toksik epidermal nekroliz

        Kas-iskelet hastalıkları, bağ doku ve kemik hastalıkları Yaygın: Ayak bileği şişmesi, kas krampları Yaygın olmayan: Artralji, miyalji, sırt ağrısı

        Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

        Yaygın olmayan: Miksiyon bozukluğu, noktüri, idrara çıkma sıklığında artma

        Üreme sistemi ve meme hastalıkları

        Yaygın olmayan: İmpotans, jinekomasti

        Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

        Çok yaygın: Ödem

        Yaygın: Yorgunluk, asteni

        Yaygın olmayan: Göğüs ağrısı, ağrı, kırıklık hali

        Araştırmalar

        Yaygın olmayan: Kilo artışı/azalması

        İstisnai ekstrapiramidal sendrom vakaları gözlenmiştir.

        Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

        Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

        4.9. Doz aşımı ve tedavisi

    Sırt Ağrısı Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.