Viatris İlaçları NORVASC 10 mg 30 tablet Kısa Ürün Bilgisi

NORVASC 10 mg 30 tablet Kısa Ürün Bilgisi

Amlodipin }

Kalp Damar Sistemi > Seçici kalsiyum kanal blokerleri > Amlodipin
Viatris İlaçları Ltd.Şti | 8 June  2012

  • 1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

    NORVASC® 10 mg tablet

  • 2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

    Etkin madde

    Amlodipin besilat 13,888 mg (10 mg amlodipin baza eşdeğer)

    Yardımcı maddeler

    Yardımcı maddeler için Bölüm 6.1'e bakınız.


  • 3.   FARMASÖTİK FORMU

    Tablet.

    Beyaz ile kırık-beyaz arası bir renkte, yuvarlak, bir yüzünde “Pfizerâ€, diğer yüzünde “NVC10†yazılı tablet.


    4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

      4.1. Terapötik endikasyonlar

        Esansiyel Hipertansiyon:

        Kan basıncını kontrol altına almada tek başına ya da diğer antihipertansiflerle kombine olarak kullanılabilir.

        4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

        Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:

        Hipertansiyon ve anjina için mutad başlangıç dozu günde bir defa 5 mg NORVASC'dır ve hastanın kişisel cevabına bağlı olarak, doz maksimum 10 mg'a artırılabilir.

        Hipertansif hastalarda NORVASC; tiyazid diüretikleri, alfa blokörler, beta blokörler veya bir anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü ile kombine olarak kullanılmıştır. NORVASC, anjinası olan ancak nitratlar ve/veya diğer uygun beta blokör dozlarına cevap vermeyen hastalarda monoterapi veya diğer antianjinal ilaçlarla kombine olarak kullanılabilir.

        NORVASC ile beraber tiyazid diüretiklerin, beta blokörlerin ve anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinin kullanıldığı hallerde NORVASC dozunun ayarlanması gerekmez.

        Uygulama şekli:

        Ağızdan kullanım içindir.

        Özel popülasyona ilişkin ek bilgiler:

        Karaciğer yetmezliği:

        Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalar için doz önerisi oluşturulmamıştır; bu nedenle doz seçimi dikkatle yapılmalıdır ve dozlama aralığının en düşük dozu ile başlanmalıdır (bkz. Bölüm 4.4 ve 5.2). Şiddetli karaciğer yetmezliğinde amlodipin farmakokinetiği çalışılmamıştır. Amlodipin kullanımına en düşük doz ile başlanmalıdır ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz, yavaş yavaş arttırılmalıdır.

        Böbrek yetmezliği:

        NORVASC bu hastalarda normal dozlarda kullanılabilir. Amlodipin plazma konsantrasyon değişiklikleri, böbrek yetmezliğinin derecesi ile ilişkili değildir. Amlodipin diyalize edilemez.

        Pediyatrik popülasyon:

        6-17 yaşlar arasındaki pediyatrik hipertansif hastalarda önerilen antihipertansif oral doz başlangıç olarak günde bir kez 2,5-5 mg'dır. Dört hafta sonra hedeflenen kan basıncına ulaşılamazsa doz, günde 5 mg'a çıkarılabilir. Günde 5 mg'ın üzerindeki dozlar pediyatrik hastalarda incelenmemiştir (bkz. Bölüm 5.1 ve 5.2). Tabletler çentikli olmadığından dolayı, bu ilaç ile amlodipinin 2,5 mg dozda uygulanması mümkün değildir.

        Amlodipinin 6 yaşın altındaki hastalarda kan basıncı üzerine etkisi bilinmemektedir.

        Geriyatrik popülasyon:

        NORVASC, yaşlı veya genç hipertansif hastalarda benzer dozlarda kullanıldığında eşit derecede iyi tolere edilmiştir. Dolayısıyla yaşlılarda normal doz uygulamaları tavsiye edilmektedir; fakat doz artırımı dikkatle yapılmalıdır (bkz. Bölüm 4.4 ve 5.2).

        4.3. Kontrendikasyonlar

        NORVASC aşağıdaki hastalıkları olanlarda kontrendikedir:

          Dihidropiridin türevleri (amlodipin, bir dihidropiridin kalsiyum kanal blokörüdür), amlodipin ve ilacın bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye hassasiyet

          4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

          Genel

          Hipertansif krizde amlodipinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

          NORVASC'ın vazodilatör etkisi yavaş yavaş başlar. Bu sebeple NORVASC'ın oral kullanımından sonra nadir de olsa akut hipotansiyon vakaları bildirilmiştir. NORVASC, özellikle ciddi aort stenozu bulunan hastalarda diğer periferik vazodilatörler gibi dikkatli kullanılmalıdır.

          Kalp yetmezliği olan hastalarda kullanım:

          Kalp yetmezliği olan hastalar tedavi edilirken dikkatli olunmalıdır. Şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda (New York Kalp Cemiyeti - NYHA III ve IV) plasebo kontrollü, uzun dönemli bir çalışmada, rapor edilen pulmoner ödem insidansı amlodipin ile tedavi edilen grupta plaseboya göre daha yüksek bulunmuştur (bkz. Bölüm Farmakodinamik özellikler).

          Amlodipinin de dahil olduğu kalsiyum kanal blokörleri; ileride ortaya çıkabilecek kardiyovasküler olay ve mortalite riskinde artışa yol açabileceğinden konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

          Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım:

          Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda amlodipinin yarılanma ömrü uzar ve EAA değerleri daha yüksektir; doz önerileri belirlenmemiştir. Bu nedenle, amlodipin dozaj aralığının alt ucunda başlatılmalı ve hem ilk tedavide hem de doz artırılırken dikkatli olunmalıdır. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda yavaş doz titrasyonu ve dikkatli izleme gerekebilir.

          Miyokard enfarktüsü sırasında veya miyokard enfarktüsünden sonraki bir ay içinde tek başına amlodipinin kullanımını destekleyecek veri bulunmamaktadır.

          Yaşlı hastalarda kullanım:

          Yaşlı hastalarda doz arttırımı dikkatli yapılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2 ve 5.2).

          Böbrek yetmezliğinde kullanım:

          Bu hastalarda amlodipin normal dozlarda kullanılabilir. Amlodipin plazma konsantrasyonlarındaki değişiklikler böbrek yetmezliğinin derecesiyle korele değildir.

          Amlodipin diyaliz edilemez.

          Miyokard enfarktüsü sırasında veya miyokard enfarktüsünden sonraki bir ay içinde tek başına amlodipinin kullanımını destekleyecek veri bulunmamaktadır.

          4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

          İnsan plazması ile yapılan çalışmalardan elde edilen in vitro veriler, amlodipinin digoksin, fenitoin, varfarin veya indometasinin protein bağlanması üzerinde hiçbir etkisi olmadığını göstermektedir.

          Diğer tıbbi ürünlerin amlodipin üzerine etkisi

          CYP3A4 inhibitörleri: Güçlü veya orta CYP3A4 inhibitörleri (ritonavir, indinavir, nelfinavir, nevirapine, nefazodon gibi proteaz inhibitörleri, azol grubu antifungaller, eritromisin veya klaritromisin, rifampisin, telitromisin, rifabutin gibi makrolidler, verapamil veya diltiazem) ile birlikte kullanımı amlodipinin plazma konsantrasyonlarını anlamlı derecede yükselterek hipotansiyon riskini arttırabilir. Bu farmakokinetik değişikliklerin klinik anlamlılığı yaşlılarda daha belirgin olabilir. Bu nedenle klinik takip ve doz ayarlaması gerekebilir.

          CYP3A4 indükleyicileri: CYP3A4'ün bilinen indükleyicilerinin birlikte uygulanması halinde, amlodipinin plazma konsantrasyonu değişebilir. Bu sebeple, özellikle güçlü CYP3A4 indükleyicileri (örn. rifampisin, sarı kantaron, deksametazon, fenobarbital, fenitoin ve karbamazepin) ile birlikte ilaç kullanımı sırasında ve sonrasında kan basıncının izlenmesi ve doz ayarlaması yapılması düşünülmelidir.

          Greyfurt suyu: Amlodipinin greyfurt veya greyfurt suyu ile kullanımı bazı hastalarda kan basıncını düşürücü etkide artış ile sonuçlanabilecek biyoyararlanım artışına sebep olabileceğinden önerilmemektedir. Bu etkileşim, diğer dihidropiridin kalsiyum antagonistleri ile gözlenmiştir ve bir sınıf etkisini temsil etmektedir.

          Dantrolen (infüzyon): Hayvanlarda, verapamil ve intravenöz dantrolen uygulaması sonrası hiperkalemi ile birlikte ölümcül ventriküler fibrilasyon ve kardiyovasküler kollaps gözlenmiştir. Hiperkalemi riski nedeni ile malign hipertermi yatkınlığı olan hastalarda ve malign hiperterminin tedavisinde amlodipin gibi kalsiyum kanal blokörlerinin birlikte uygulanmasından kaçınılması önerilmektedir.

          Amlodipinin diğer tıbbi ürünler üzerine etkisi

          Amlodipinin kan basıncı düşürücü etkisi, antihipertansif özellikleri olan diğer ilaçların kan

          basıncı düşürücü etkisine ek katkı sağlar.

          Takrolimus:

          Farmakokinetik mekaniği tam olarak bilinmese de takrolimus ve amlodipin eş zamanlı kullanıldığında takrolimusun kan seviyesinde artma riski vardır. Takrolimusun toksisitesinden korunmak için, takrolimus ile tedavi gören hastalarda amlodipin kullanılması durumunda, takrolimusun kandaki seviyesi izlenmeli ve gerekli olduğu durumlarda takrolimus için doz ayarlaması yapılmalıdır.

          Rapamisin (mTOR) İnhibitörlerinin Mekanik Hedefi:

          Sirolimus, temsirolimus ve everolimus gibi mTOR inhibitörleri CYP3A substratlarıdır. Amlodipin zayıf bir CYP3A inhibitörüdür. mTOR inhibitörlerinin birlikte kullanımı ile, amlodipin mTOR inhibitörlerinin maruziyetini artırabilir.

          Siklosporin:

          Siklosporin ve amlodipin arasında, siklosporinin konsantrasyonunda kararsız artışlar (ortalama %0 - %40) gözlenen renal transplant hastaları haricinde, sağlıklı gönüllüler veya başka bir popülasyonda ilaç etkileşim çalışması yapılmamıştır. Amlodipin kullanan renal transplant hastalarında siklosporin seviyesinin izlenmesine dikkat edilmeli ve eğer gerekli ise siklosporinin dozu düşürülmelidir.

          Simvastatin:

          Amlodipinin 10 mg'lık tekrarlayan dozlarının 80 mg simvastatin ile birlikte uygulanması; simvastatin maruziyetinde, tek başına simvastatin uygulamasına göre %77'lik bir artışa neden olmuştur. Amlodipin tedavisi alan hastalarda simvastatin dozu günlük 20 mg'a sınırlandırılmalıdır.

          Simetidin:

          Amlodipinin simetidin ile birlikte uygulanması, amlodipinin farmakokinetiğini değiştirmemiştir.

          Sildenafil:

          Amlodipin ve sildenafil kombinasyon halinde kullanıldığında, her ajan bağımsız olarak kendi kan basıncını düşürme etkisini göstermiştir.

          Özel Çalışmalar: Amlodipinin diğer tıbbi ürünler üzerindeki etkisi

          Atorvastatin:

          10 mg'lık çoklu amlodipin dozlarının 80 mg atorvastatin ile birlikte uygulanması, atorvastina'nın kararlı durum farmakokinetik parametrelerinde anlamlı bir değişiklikle sonuçlanmamıştır.

          Digoksin:

          Amlodipinin digoksin ile birlikte uygulanması, normal gönüllülerde serum digoksin düzeylerini veya digoksin renal klirensini değiştirmemiştir.

          Varfarin:

          Sağlıklı erkek gönüllülerde, amlodipinin birlikte uygulanması, varfarinin protrombin yanıt süresi üzerindeki etkisini önemli ölçüde değiştirmez. Amlodipinin varfarin ile birlikte uygulanması, varfarin protrombin yanıt süresini değiştirmemiştir.

          Klinik etkileşim çalışmalarında amlodipin; atorvastatin, digoksin veya varfarin farmakokinetiğini etkilememiştir.

          Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

          Karaciğer/böbrek yetmezliği:

          Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

          Pediyatrik popülasyon:

          Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

          4.6. Gebelik ve laktasyon

          Gebelik kategorisi C'dir.

          Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

          Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar, etkin doğum kontrol yöntemi kullandığından emin olmalıdır.

          Gebelik dönemi

          NORVASC'ın insanlarda gebelik dönemindeki emniyeti saptanmamıştır. Buna göre hamilelerde kullanımı ancak daha güvenli bir tedavi alternatifi bulunmadığı ve hastalığın kendisinin anne ve fetüs için daha büyük risk taşıdığı hallerde tavsiye edilebilir.

          Hayvan çalışmalarında, yüksek dozlarda üreme toksisitesi gözlenmiştir (bkz. Bölüm 5.3).

          Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim/ve-veya/ doğum/ ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz Bölüm Klinik öncesi güvenlilik verileri). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

          Laktasyon dönemi

          Amlodipin insan sütüne geçer. Bebek tarafından alınan maternal dozun oranı, çeyrekler açıklığında tahmini olarak %3-7 ve en fazla %15 hesaplanmıştır. Amlodipinin infantlar üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Emzirmeye devam etme/etmeme veya amlodipin tedavisine devam etme/etmeme ile ilgili karar; emzirmenin çocuğa yararı ve amlodipin tedavisinin anneye faydası göz önünde bulundurularak verilmelidir.

          Üreme yeteneği/Fertilite

          Kalsiyum kanal blokörleri ile tedavi edilen bazı hastalarda sperm hücresi başında geri dönüşümlü biyokimyasal değişiklikler rapor edilmiştir. Amlodipinin fertiliteye potansiyel etkisine dair klinik veriler yetersizdir. Bir sıçan çalışmasında, erkek fertilitesi üzerine yan etkiler saptanmıştır (bkz. Bölüm 5.3).

          4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

          Amlodipinin araç ve makine kullanma üzerine az veya orta derece etkisi olabilir. Eğer amlodipin alan hastalarda sersemlik, baş ağrısı, yorgunluk veya bulantı olursa, reaksiyon verme yeteneği bozulabilir. Özellikle tedavi başlangıcında olmak üzere dikkatli olunması önerilir.

          4.8. İstenmeyen etkiler

          Güvenlilik profilinin özeti

          Tedavi sırasında en sık gözlenen yan etkiler uyku hali, sersemlik, baş ağrısı, palpitasyonlar, yüzde kızarıklık, karın ağrısı, bulantı, ayak bileği şişmesi, ödem ve yorgunluk olmuştur.

          Yan etkilerin tablo şeklinde listesi:

          Aşağıdaki yan etkiler şu sıklıklarla gözlenmiştir: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000) ve bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) açısından aşağıda listelenmiştir:

          Advers reaksiyonlar her sıklık grubunda azalan ciddiyete göre yer almaktadır.

          Kan ve lenf sistemi hastalıkları

          Çok seyrek: Lökopeni, trombositopeni

          Bağışıklık sistemi hastalıkları

          Çok seyrek: Alerjik reaksiyon

          Metabolizma ve beslenme hastalıkları

          Çok seyrek: Hiperglisemi

          Psikiyatrik hastalıklar

          Yaygın olmayan: Depresyon, duygu durum dalgalanmaları (anksiyete dahil), uykusuzluk

          Seyrek: Konfüzyon

          Sinir sistemi hastalıkları

          Yaygın: Uyku hali, sersemlik, baş ağrısı (özellikle tedavinin başlangıcında) Yaygın olmayan: Tremor, tat almada bozulma, senkop, hipoestezi, parestezi

          Çok seyrek: Hipertoni, periferik nöropati

          Bilinmiyor: Ekstrapiramidal bozukluk

          Göz hastalıkları

          Yaygın: Görme bozukluğu (diplopi dahil)

          Kulak ve iç kulak hastalıkları

          Yaygın olmayan: Kulak çınlaması ve uğultu

          Kardiyak hastalıklar

          Yaygın: Çarpıntı (palpitasyon)

          Yaygın olmayan: Aritmi (bradikardi, ventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon dahil)

          Çok seyrek: Miyokart enfarktüsü

          Vasküler hastalıklar

          Yaygın: Yüzde kızarma

          Yaygın olmayan: Hipotansiyon, kan damarlarının iltihabı Çok seyrek: Vaskülit

          Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıklar

          Yaygın: Dispne

          Yaygın olmayan: Öksürük, rinit

          Gastrointestinal hastalıklar

          Yaygın: Karın ağrısı, bulantı, dispepsi, bağırsak hareketlerinde değişiklik (ishal ve kabızlık dahil)

          Yaygın olmayan: Kusma, ağız kuruluğu

          Çok seyrek: Pankreatit, gastrit, diş eti hiperplazisi

          Hepato-bilier hastalıklar

          Çok seyrek: Hepatit, sarılık ve karaciğer enzim yükselmeleri* (çoğunlukla kolestaz

          ilebağlantılı)

          Deri ve deri altı doku hastalıkları

          Yaygın olmayan: Alopesi, purpura, deride renk değişikliği, terlemede artış, kaşıntı (prurit), döküntü, eksantem, ürtiker

          Çok seyrek: Anjiyoödem, eritema multiforme, eksfoliatif dermatit, Stevens- Johnson sendromu, Quincke ödemi, ışığa karşı duyarlılık

          Bilinmiyor: Toksik epidermal nekroliz

          Kas-iskelet hastalıkları, bağ doku ve kemik hastalıkları Yaygın: Ayak bileği şişmesi, kas krampları Yaygın olmayan: Artralji, miyalji, sırt ağrısı

          Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

          Yaygın olmayan: Miksiyon bozukluğu, noktüri, idrara çıkma sıklığında artma

          Üreme sistemi ve meme hastalıkları

          Yaygın olmayan: İmpotans, jinekomasti

          Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

          Çok yaygın: Ödem

          Yaygın: Yorgunluk, asteni

          Yaygın olmayan: Göğüs ağrısı, ağrı, kırıklık hali

          Araştırmalar

          Yaygın olmayan: Kilo artışı/azalması

          * İstisnai ekstrapiramidal sendrom vakaları gözlenmiştir.

          Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

          Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi'ne (TÜFAM) bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

          4.9. Doz aşımı ve tedavisi

          İnsanlarda bilinçli doz aşımına dair deneyim sınırlıdır. Semptomlar

          Mevcut veriler, yüksek miktarlardaki doz aşımının aşırı periferik vazodilatasyona ve muhtemel refleks taşikardiye yol açabileceğini düşündürmektedir. Belirgin ve muhtemelen uzun süreli sistemik hipotansiyon ile başlayıp, ölümle sonuçlanan şoka uzanan birkaç vaka da rapor edilmiştir.

          Kardiyojenik olmayan pulmoner ödem, gecikmiş bir başlangıçla kendini gösterebilen (alım sonrası 24-48 saat) ve solunum desteği gerektirebilen amlodipin doz aşımının bir sonucu olarak nadiren bildirilmiştir. Perfüzyonu ve kalp debisini sürdürmek için erken resüsitatif önlemler (sıvı yüklenmesi dahil), hızlandırıcı faktörler olabilir.

          Tedavi

          Amlodipin doz aşımına bağlı klinik olarak anlamlı hipotansiyonda kalp ve solunum fonksiyonlarının sık izlenmesi, ekstremitelerin yükseğe kaldırılması, dolaşımdaki sıvı hacmi ve atılan idrar hacminin kontrolü dahil olmak üzere aktif kardiyovasküler destek sağlanması gerekir.

          Vasküler tonus ve kan basıncını düzeltmek için, kullanımına ait bir kontrendikasyon bulunmaması şartıyla bir vazokonstriktör yararlı olabilir. İntravenöz kalsiyum glukonat, kalsiyum kanal blokajı etkilerini gidermede faydalı olabilir.

          Bazı durumlarda gastrik lavaj yararlı olabilir. Sağlıklı gönüllülere, oral 10 mg amlodipin alımının hemen ardından veya 2 saat sonrasına kadar aktif kömür verildiğinde, amlodipin emiliminde anlamlı bir azalma meydana gelmiştir.

          Amlodipin yüksek oranda proteine bağlı olduğu için diyaliz muhtemelen yararlı olmayacaktır.


          5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

            5.1. Farmakodinamik özellikler

            Farmakoterapötik grup: Kardiyovasküler sistem, temelde vasküler etkileri olan selektif kalsiyum kanal bloköri, dihidropiridin türevleri

            ATC kodu: C08CA01

            Amlodipin, dihidropiridin grubu bir kalsiyum iyon akışı inhibitörüdür (yavaş kanal blokörü veya kalsiyum iyon antagonisti) ve kalp ve damar düz kaslarında kalsiyum iyonunun hücre membranından geçerek hücre içine girişini inhibe eder.

            Amlodipinin antihipertansif etki mekanizması vasküler düz kaslar üzerindeki direkt gevşetici etkiye bağlıdır. Amlodipinin anjina pektorisi giderici etkisinin kesin mekanizması tam olarak belirlenmemiştir ama amlodipin total iskemik yükü aşağıdaki iki etki yolu ile azaltmaktadır:

              Amlodipin periferik arteriyolleri dilate ederek kalbin karşı karşıya olduğu total periferik rezistansı (afterload) azaltır. Kalp atım hızı stabil kaldığından, kalbin yükünün hafifletilmesi, miyokart enerji tüketimini ve oksijen gereksinimini azaltır.

              5.2. Farmakokinetik özellikler

              Genel özellikler

              Emilim:

              Terapötik dozların oral uygulanmasından sonra, amlodipin iyi absorbe olur ve doz sonrası

              6 - 12 saatler arasında doruk kan seviyesini oluşturur. Mutlak biyoyararlanım %64 - 80 arasında hesaplanmıştır.

              Gıda ile alınması, amlodipin emilimini etkilemez. Dağılım:

              Dağılım hacmi takriben 21 L/kg'dır.

              In vitro çalışmalar dolaşımdaki amlodipinin yaklaşık %97,5'inin plazma proteinlerine bağlı olduğunu göstermiştir.

              Biyotransformasyon:

              Kararlı durum (steady state) plazma seviyelerine birbirini takip eden dozlarla 7 - 8 gün sonra erişilir. Amlodipin karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize olarak inaktif metabolitlere dönüşür ki ana ilacın %10'u ile metabolitlerinin %60'ı idrarla atılır.

              Eliminasyon:

              Terminal plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 35 - 50 saattir ve günde tek doz kullanım tavsiyesi ile tutarlıdır.

              Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

              Doğrusallık/doğrusal olmayan durum verisi saptanmamıştır.

              Hastalardaki karakteristik özellikler

              Yaşlı hastalarda kullanımı:

              Amlodipinin doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşma zamanı yaşlılarda ve gençlerde benzerdir. Yaşlılarda amlodipin klirensi; eğri altı alan (EAA) ve eliminasyon yarılanma ömründe artmayla sonuçlanacak şekilde azalma eğilimi gösterir. Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda eğri altı alan (EAA) ve eliminasyon yarılanma ömründeki artış, çalışılan hasta yaş grubu için beklenildiği gibi olmuştur.

              Karaciğer bozukluğu olan hastalarda kullanımı:

              Karaciğer bozukluğu olan hastalarda amlodipin kullanımına dair çok sınırlı klinik veri mevcuttur. Karaciğer yetmezliği olan hastalar, daha uzun bir yarı ömre ve EAA'da yaklaşık %40-60'lık bir artışa sebep olacak şekilde düşük amlodipin klirensine sahiptir.

              Pediyatrik hastalarda kullanımı:

              Günde bir veya iki kez olacak şekilde 1,25 ila 20 mg arasında amlodipin alan 1 ile 17 yaş arası (34 hasta 6-12 yaş arası ve 28 hasta 13-17 yaş arası) 74 hipertansif çocukta bir popülasyon farmakokinetik çalışması yapılmıştır. 6-12 yaş arası çocuklarda ve 13-17 yaş arasındaki adolesanlarda tipik oral klirens (CL/F) sırasıyla erkeklerde 22,5 ve 27,4 l/sa ve dişilerde 16,4 ve 21,3 l/sa olarak bulunmuştur. Bireyler arası maruziyette yüksek değişkenlik gözlenmiştir. 6 yaş altındaki çocuklarda raporlanan veriler sınırlıdır.

              5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

              Üreme toksikolojisi:

              Sıçan ve farelerde yapılan üreme çalışmalarında mg/kg bazında insanlarda önerilen maksimum dozun yaklaşık 50 katından fazla dozlarda gecikmiş doğum, uzamış doğum sancısı süresi ve yavru sağkalımında azalma gözlenmiştir.

              Karsinojenez:

              İki yıl boyunca günde 0,5, 1,25 ve 2,5 mg/kg doz seviyelerine denk gelecek konsantrasyonlarda amlodipin verilen fare ve sıçanlarda, karsinojeneze ait herhangi bir bulgu elde edilememiştir. En yüksek doz (mg /m2 olarak, fareler için insanda önerilen maksimum klinik doz olan 10 mg'a benzer ve sıçanlar için insanda önerilen maksimum klinik doz olan 10 mg'ın iki katı*) fareler için maksimum tolere edilen doza yakın; ancak sıçanlar için değildir.

              Mutajenez:

              Mutajenez çalışmalarında, gen veya kromozom seviyesinde ilaca bağlı herhangi bir etki görülmemiştir.

              Fertilite Bozuklukları:

              Sıçanlarda, 10 mg/kg/gün dozlarına kadar (insanda mg/m2 bazında önerilen maksimum doz olan 10 mg'ın sekiz katı*) kullanımda (çiftleşme öncesi erkeklerde 64 gün, dişilerde 14 gün) fertilite üzerine herhangi bir etki görülmemiştir. 30 gün boyunca amlodipin ile mg/kg bazında insan dozuyla karşılaştırılabilir bir dozda tedavi edilen erkek sıçanlarda yapılan başka bir sıçan çalışmasında; sperm yoğunluğu ve erişkin spermatidlerin ve sertoli hücrelerinin sayısında azalmalar gibi plazma folikül uyarıcı hormon ve testosteron miktarında da azalma gözlenmiştir.

              *Hasta ağırlığı 50 kg varsayılmıştır.

              6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

                6.1. Yardımcı maddelerin listesi

                Mikrokristal selüloz Dibazik kalsiyum fosfat Sodyum nişasta glikolat Magnezyum stearat (E572)

                6.2. Geçimsizlikler

                Bulunmamaktadır.

                6.3. Raf ömrü

                48 ay

                6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

                25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

                6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

                Aluminyum folyo/ PVC film (opak) blister.

                30 ve 90 tabletlik ambalajlar.

                6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

                Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği†ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliğiâ€ne uygun olarak imha edilmelidir.

                Yüksek Tansiyon Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. Sırt Ağrısı Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

    İLAÇ GENEL BİLGİLERİİlaç Bilgileri

    Viatris İlaçları Ltd.Şti
    Geri Ödeme KoduA05526
    Satış Fiyatı 229.81 TL [ 19 Nov 2024 ]
    Önceki Satış Fiyatı 229.81 TL [ 8 Nov 2024 ]
    Original / JenerikOriginal İlaç
    Reçete DurumuNormal Reçeteli bir ilaçdır.
    Barkodu8699532015334
    Etkin Madde Amlodipin
    ATC Kodu C08CA01
    Birim Miktar 10
    Birim Cinsi MG
    Ambalaj Miktarı 30
    Kalp Damar Sistemi > Seçici kalsiyum kanal blokerleri > Amlodipin
    Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. 
    NORVASC 10 mg 30 tablet Barkodu