NORVASC, 5 mg aktif amlodipin baza eşdeğer amlodipin besilat ihtiva eden beyaz tabletler halinde bulunur.
NORVASC, hipertansiyon tedavisinde endikedir ve hastaların çoğunluğunda kan basıncının kontrolünde tek ilaç olarak kullanılabilir. Tek bir antihipertansif ajanla yeterince kontrol altında tutulamayan hastalar, NORVASC ilavesinden yarar sağlayabilirler. NORVASC tiazid diüretikleri, alfa blokerler, beta adrenoreseptör bloker ajanlar veya anjiotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile kombine olarak kullanılmıştır.
NORVASC, koroner damarlarda gerek yerleşmiş bir daralmaya (stabil angina), gerek vazospazma / vazokonstriksiyona (varyant veya Prinzmetal anginası) bağlı myokard iskemisinde endikedir. NORVASC, klinik tablonun muhtemel bir vazospastik / vazokonstriktif komponenti düşündürdüğü ama vazospazm/vazokonstriksiyonun kanıtlanamadığı durumlarda kullanılabilir. NORVASC, tek başına monoterapi olarak veya nitratlara ve/veya yeterli doz beta blokerlere cevap vermeyen anginalı hastalarda diğer antianginal ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılabilir.
Amlodipin, dihidropridinlere, amlodipine ve ilacın bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
Genel
Amlodipinin vazodilatör etkisinin başlaması tedricidir. Bu sebeple amlodipinin oral kullanımından sonra nadir akut hipotansiyon vakaları bildirilmiştir. Amlodipin, özellikle ciddi aort stenozu bulunan hastalarda diğer periferik vazodilatörler gibi dikkatli kullanılmalıdır.
Beta blokerlerin kesilmesi
Amlodipin bir beta bloker değildir. Bu sebeple beta blokerlerin kullanımının birden kesilmesi durumunda ortaya çıkabilecek tehlikelere karşı hiçbir koruma sağlamaz. Böyle bir kesilme durumunda beta bloker dozu tedricen azaltılmalıdır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım
Tüm diğer kalsiyum kanal antagonistlerinde olduğu gibi, amlodipinin yarı ömrü karaciğer fonksiyonları bozulmuş hastalarda uzamaktadır ve dozaj tavsiyeleri tespit edilmemiştir. İlaç bu hastalarda ihtiyatla uygulanmalıdır.
Hamilelikte ve emzirme döneminde kullanım
Amlodipinin insanlarda hamilelik veya laktasyon dönemindeki emniyeti saptanmamıştır. Amlodipin, hayvan üreme deneylerinde, insanlara tavsiye edilen maksimum dozun 50 misli doz seviyesinde sıçanlarda doğumu geciktirme ve doğum travayını uzatma dışında toksisite göstermemiştir. Buna göre hamilelerde kullanımı ancak daha emin bir tedavi alternatifi bulunmadığı ve hastalığın kendisinin anne ve fetus için daha büyük risk taşıdığı hallerde tavsiye edilebilir.
Çocuklarda kullanım
Amlodipinin çocuklardaki güvenilirliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Amlodipin ile mevcut olan klinik deneyime göre, amlodipinin hastanın araç ve makine kullanma kabiliyetini bozması muhtemel değildir.Amlodipin iyi tolere edilir. Hipertansiyonlu veya anginalı hastalarda yapılan plasebo kontrollu klinik araştırmalarda en sık görülen yan etkiler: baş ağrısı, ödem, yorgunluk, uyku basması, bulantı, karın ağrısı, yüzde kızarma, çarpıntı ve baş dönmesi olmuştur. Bu klinik çalışmalarda amlodipine bağlı klinik olarak anlamlı laboratuar test anomali paterni gözlenmemiştir.
Ticari kullanımı sırasında daha az görülen yan etkiler, alopesi, barsak hareketlerinde değişiklik, artralji, asteni, sırt ağrısı, dispepsi, dispne, dişeti hiperplazisi, jinekomasti, hiperglisemi, impotans, üriner frekansta artma, lökopeni, kırıklık hali, duygusal değişiklikler, ağız kuruluğu, kas krampları, miyalji, periferik nöropati, pankreatit, terlemede artış, senkop, trombositopeni, vaskülit ve görmede bulanıklıktır. Pek çok vakada, nedensel ilişki belirsizdir.
Nadiren kaşıntı, döküntü, anjiyoödem ve eritema multiformeyi de içeren alerjik reaksiyonlar görülebilir.
Çok seyrek olarak hepatit, sarılık ve karaciğer enzim yükselmeleri bildirilmiştir (çoğunlukla kolestazis ile uyumlu). Amlodipin kullanımı sırasında hospitalizasyon gerektirecek şiddette bazı vakalar rapor edilmiştir. Çoğu kez nedensel ilişki belli değildir.
Diğer kalsiyum kanal blokerleri ile olduğu gibi, nadiren miyokard infarktüsü, aritmi (ventrikuler taşikardi ve atrial fibrilasyon dahil) ve göğüs ağrısı bildirilmiştir ki bu, altta yatan hastalığın doğal seyrinden ayırt edilemez.
Amlodipin, tiazid diüretikleri, alfa blokerler, beta blokerler, anjiotensin - dönüştürücü (converting) enzim inhibitörleri, uzun etkili nitratlar, dil altı nitrogliserin, nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar, antibiyotikler ve oral hipoglisemik ilaçlarla birlikte emniyetle kullanılmıştır.
Spesifik çalışmalar, amlodipinin digoksin ile beraber uygulanmasında normal gönüllülerde digoksin renal klirensini veya digoksin serum seviyelerini değiştirmediğini; birlikte verilen simetidinin amlodipin farmakokinetiğini değiştirmediğini göstermiştir.
İnsan plazması ile yapılan çalışmalara ait in vitro veriler, amlodipinin test edilen ilaçların (digoksin, fenitoin, warfarin veya indometasin) proteine bağlanmaları üzerine etkisi olmadığını göstermiştir.
Sağlıklı gönüllü erkeklerde amlodipinin warfarin ile birlikte verilmesi, warfarinin protrombin cevap zamanı üzerine etkisini anlamlı olarak değiştirmemiştir.
Siklosporin ile yapılan farmakokinetik çalışmalar, amlodipinin, siklosporin farmakokinetiğini anlamlı olarak değiştirmediğini göstermiştir.
Hipertansiyon ve angina için mutad başlangıç dozu günde bir defa 5 mg NORVASC'dır ve hastanın kişisel cevabına bağlı olarak, doz maksimum 10 mg'a artırılabilir.
NORVASC ile beraberce tiazid diüretiklerin, beta blokerlerin ve anjiotensin - dönüştürücü enzim inhibitörlerinin kullanıldığı hallerde NORVASC dozunun ayarlanması gerekmez.
Yaşlılarda kullanım
Amlodipin, yaşlı veya genç hastalarda benzer dozlarda kullanıldığında eşit şekilde iyi tolere edilmiştir. Dolayısıyla yaşlılarda normal doz uygulamaları tavsiye edilmektedir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım
Uyarılar ve Önlemler bölümüne bakınız.
Böbrek yetmezliğinde kullanım
Amlodipin bu hastalarda normal dozlarda kullanılabilir. Amlodipin plazma konsantrasyon değişiklikleri, renal bozukluğun derecesi ile ilişkili değildir. Amlodipin dialize edilemez.
Doz Aşımı
İnsanlarda kasıtlı doz aşımı deneyimleri kısıtlıdır. Bazı durumlarda midenin yıkanması yararlı olabilir. Mevcut veriler, yüksek miktarlardaki sürdozajın aşırı bir periferik vazodilatasyona ve buna bağlı belirgin ve muhtemelen uzun süreli sistemik bir hipotansiyona yol açacağını düşündürmektedir. Amlodipin aşırı dozuna bağlı klinik olarak anlamlı hipotansiyonda kalp ve solunum fonksiyonlarının sık izlenmesi, ekstremitelerin yükseğe kaldırılması, sirküle eden sıvı hacmi ve atılan idrar hacmininin kontrolu dahil olmak üzere aktif kardiyovasküler destek gerekir. Vasküler tonus ve kan basıncını düzeltmek için, kullanımına ait bir kontrendikasyon bulunmaması şartıyla bir vazokonstriktör yararlı olabilir. Intravenöz kalsiyum glukonat kalsiyum kanal blokajı etkilerini gidermede faydalı olabilir. Amlodipin yüksek oranda proteine bağlı olduğu için dializ muhtemelen yararlı olmayacaktır.
