OLY %1 sprey (20 ml) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup : Topikal kullanılan antifungaller, imidazol türevleri ATC kodu: D01AC05

İzokonazol, derinin yüzeysel mantar hastalıklarının tedavisi için geliştirilmiş bir ilaçtır. Antimikrobiyal etki spektrumu çok geniştir. Hem dermatofıtleri ve maya ya da maya benzeri mantarları (Pityriasis versicolora neden olan organizmaları), hem de küf mantarlarını etkiler. Ayrıca Erythrasma’ya neden olan organizmalara karşı da etkilidir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim: OLY %1 spreyin aktif maddesi izokonazol deriye hızla penetre olur.

Perkütan absorbsiyon miktarı, gönüllülere H-izokonazol içeren spreyler uygulanarak araştırılmıştır. Sırt bölgesinde, yapışkan bir bantla boynuzsu tabakası kaldırılmış deriye ortalama 4 saat uygulama süresince, dozun %11.3 ± 4.9’u perkütan olarak absorbe edilmiştir.

Dağılım: Spreyin deriye uygulanmasını takiben sıvının uçucu ve uçucu olmayan komponentler içeren özel bileşimi nedeni ile deri yüzeyinde doygunluğu çok yüksek bir çözelti oluşur. Böylece canlı deride ve boynuzsu tabakada yüksek antimikotik konsantrasyonlar sağlanır. Bu konsantrasyonlar en önemli patojenlere (dermatofıtler, küf ve maya mantarları) karşı minimum inhibitör ve biyosidal antimikotik konsantrasyonlarını birkaç kez aşar.

Bivotrasformasvon: Absorbe edilen izokonazol (0.5 mg H-izokonazol nitratın i.v. uygulanmasından sonra araştırılmıştır) tamamen metabolize edilir. 2,4-dikloromandelik asit ve 2-(2,6-diklorobenziloksi)-2-(2,4-diklorofenil)-asetik asit, miktar olarak en önemli metabolitlerdir.

Eliminasvon: İşaretli maddenin 1/3’i böbrek yoluyla ve 2/3’si safra ile olmak üzere; total dozun %75’i 24 saat içinde elimine edilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tekrarlanan doz toksisite çalışmalarından elde edilen sonuçlar OLY’nin terapötik dozda kullanımının herhangi bir hayati risk oluşturmadığını göstermiştir.

Gen ve kromozom mutasyonlarının araştırılması ile ilgili in vitro ve in vivo deneylerde İzokonazoTün mutajenik potansiyeline dair bir veriye rastlanmamıştır. In vivo tümorij eni site çalışması yapılmamıştır. Bugün sahip olduğumuz bilgilere göre; mutajenite testlerinin ve tekrarlanan toksisite çalışmalarının sonucuna, kimyasal yapı ve etkisinin biyokimyasal mekanizmasına bakıldığında İzokonazoTün tümorijenik potansiyeli olduğuna dair hiçbir kanıt yoktur.

Bir seri özel üreme toksisitesi çalışmalarında, izokonazol, üreme siklusunun hiçbir fazında herhangi bir yan etkiye yol açmamıştır. Özellikle teratojenik potansiyele dair hiçbir kanıt bulunmamıştır.

Deride ve mukoz membranlarda yapılan lokal tolerans çalışmalarından alınan sonuçlara göre, terapötik durumlarda belirgin bir lokal irritasyon beklenmemelidir. Tavşan gözünde elde edilen sonuçlara göre, gözün kazara kontaminasyonunda, konjunktival irritasyon görülebilir.

Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.

Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir.