OXOPANE 5 mg 28 kapsül { Teva } Klinik Özellikler

Oksikodon Hidroklorür }

Sinir Sistemi > Uyuşturucu Etkiye Sahip İlaçlar (Opioid)
TEVA İlaçları San.Ve Tic.A.Ş | 24 January  2017

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Dozaj ağrının şiddetine ve hastanın tedaviye bireysel duyarlılığına bağlıdır. Aşağıdaki genel doz önerileri uygulanır:

12 yaş üzeri adolesan ve yetişkinler için:

Doz başlatılması:

Genel olarak, opioid kullanmamış hastalarda başlangıç dozu 6 saat aralıklarla verilen 5 mg oksikodon hidroklorürdür.

Halihazırda opioid alan hastalar önceki opioid tedavileri ile tecrübeleri dikkate alınarak daha yüksek dozlar ile tedaviye başlayabilirler.

Oksikodondan önce oral morfin alan hastalar günlük dozlarını aşağıdaki orana dayanarak almalıdırlar: 10 mg oral oksikodon, 20 mg oral morfine eşdeğerdir. Bunun, oksikodon hidroklorür kapsüllerin gerekli dozu için bir kılavuz olduğu dikkate alınmalıdır. Hastalar arası değişkenlik, her bir hasta için uygun dozun dikkatlice ayarlanmasını gerektirir.

Doz ayarlamaları:

Ağrının artan şiddeti dozun artışını gerektirecektir. Doz, ağrının geçmesini sağlamak için eğer gerekirse günde bir defa olmak üzere dikkatlice ayarlanmalıdır. Bunu yaparken dozlama aralığı 4 saate indirilebilir. Herhangi bir bireysel hasta için doğru doz ağrıyı kontrol eden ve dozlama periyodu boyunca iyi tolere edilendir.

Hastaların çoğunluğu 400 mg’dan daha yüksek günlük doza gerek duymayacaktır. Ancak, az sayıda hasta daha yüksek dozlara ihtiyaç duyabilir.

Uygulama süresi

OXOPANE gerekli olduğundan daha uzun süre alınmamalıdır. Eğer hastalığın tipine ve şiddetine göre uzun süreli tedavi gerekli ise tedavinin devam edip etmeyeceği ve hangi düzeyde devam edeceğini belirlemek için dikkatli ve düzenli takip gereklidir.

Tedavinin kesilmesi

Eğer opioid tedavisi daha fazla endike değilse yoksunluk sendromu belirtilerini önlemek için günlük dozun kademeli olarak azaltılması önerilir.

Uygulama şekli:

Oral kullanım içindir.

OXOPANE, belirlenmiş olan dozda sabit çizelge kullanılarak uygulanmalıdır fakat her 4 - 6 saatten daha sık olmamalıdır.

Kapsüller yiyecekler ile birlikte veya tek başına yeterli miktar sıvı ile alınabilir.

OXOPANE alkollü içecekler ile birlikte alınmamalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Bu hastalarda uygulama konservatif bir yaklaşım ile yapılmalıdır. Tavsiye edilen erişkin başlangıç dozu %50 azaltılmalıdır (örneğin daha önce opioid kullanmamış hastalarda oral yolla toplam 10 mg’lık günlük doz) ve her hastanın klinik durumuna göre ağrı kontrolü için uygun doz ayarlanmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

OXOPANE 12 yaşın altındaki çocuklar için önerilmez çünkü bu yaş grubu için güvenlilik ve etkililik belirlenmemiştir.

Geriyatrik popülasyon:

Ağrı kontrolü için dikkatli bir titrasyon ile en düşük doz uygulanmalıdır.

Diğer özel durumlar:

Düşük vücut ağırlığı olan veya tıbbi ürünlerin yavaş metabolize edildiği hastalar eğer daha önce opioid kullanmadılar ise başlangıçta, önerilen yetişkin dozunun yarısını almalıdırlar. Bu nedenle, en düşük önerilen doz, örn. 5 mg, başlangıç dozu olarak uygun olmayabilir.

4.3. Kontrendikasyonlar

OXOPANE, aktif maddeye veya içeriğindeki maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

  • •  Hipoksi ve/veya hiperkapni ile birlikte şiddetli solunum depresyonu.

  • •  Şiddetli kronik obstrüktif pulmoner hastalık.

  • •  Kor pulmonale

  • •  Şiddetli bronşiyal astım

  • •  Paralitik ileus

  • •  Akut abdomen, gecikmiş gastrik boşalma

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Opioid fazlasının en önemli riski solunum depresyonudur. Yaşlı veya güçsüz hastalarda, ciddi akciğer fonksiyon bozukluğu olan, karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, miksödem, hipotiroidizm, Addison hastalığı (adrenal yetmezlik), toksik psikoz, prostat hipertrofisi, adrenokortikal yetmezliği, alkolizm, bilinen opioid bağımlılığı, deliryum tremens, safra yolu hastalıkları, pankreatit, inflamatuar bağırsak hastalıkları, safra veya üreterik kolik, hipotansiyon, hipovolemi, kafa yaralanması (intrakraniyal basınç artışı riskine bağlı olarak) gibi beyin basıncının artmasıyla ilgili durumlar, dolaşım regülasyonu bozuklukları, epilepsi veya nöbet yatkınlığı veya MAO inhibitörleri kullanan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Opioidlerin bağırsak hareketlerini bozduğu bilindiğinden tüm opioid içeren ilaçlarda olduğu gibi, oksikodon içeren ilaçlar da abdominal ameliyatları takiben dikkatli kullanılmalıdır ve doktor bağırsak fonksiyonunun normale döndüğünden emin olana dek kullanılmamalıdır.

Ciddi hepatik bozukluğu olan hastalar yakından takip edilmelidir.

Solunum depresyonu opioidler tarafından indüklenen en belirgin risktir ve büyük olasılıkla yaşlılar veya güçsüz hastalarda ortaya çıkar. OXOPANE’in solunumu deprese edici etkisi kanda ve böylece beyin omurilik sıvısında karbondioksit konsantrasyonlarında artışa neden olur. Meyilli hastalarda opioidler kan basıncında ciddi azalmalara neden olabilir.

Opioidlerle benzodiazepinler veya diğer ilgili ilaçlar gibi sedatiflerin eş zamanı kullanımı, sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüme sebebiyet verebilir. Bu riskler nedeniyle, bu sedatif ilaçların opioidlerle eşzamanlı kullanımı başka tedavi seçeneklerinin geçerli olmadığı hastalarda düşünülmelidir. Opioidler ile sedatif ilaçların eş zamanlı kullanımına karar verildiğinde, en düşük etkili doz kullanılmalı ve tedavi süresi mümkün olduğunca kısa tutulmalıdır. Hastalar, solunum depresyonu ve sedasyona ilişkin belirti ve semptomlar bakımından yakından takip edilmelidir. Bu nedenle, hastaların ve hasta yakınlarının bu semptomlara dikkat etmeleri şiddetle tavsiye edilmektedir (bkz. Bölüm 4.5).

Oksikodon hidroklorür gibi opioidler, hipotalamik-pituiter-adrenal veya gonadal aksları etkileyebilir. Serum prolaktininde artış, plazma kortizol ve testosteron seviyelerinde azalmaları da içeren bazı değişiklikler gözlenebilir. Klinik semptomlar bu hormonal değişikliklerden farklılık gösterebilir.

Kronik kullanımda hastada ilaca karşı tolerans gelişebilir ve ağrı kontrolünü devam ettirebilmek için artan şekilde daha yüksek dozlara ihtiyaç duyulur. Bu ilacın uzun süreli kullanımı fiziksel bağımlılığa yol açabilir ve tedavinin aniden kesilmesiyle yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir. Hastanın artık oksikodon tedavisine ihtiyacı kalmadığında yoksunluk semptomlarını önlemek için dozun kademeli olarak azaltılması tavsiye edilir. Yoksunluk semptomları arasında esneme, midriazis, lakrimasyon, rinore, titreme, hiperhidroz, anksiyete, ajitasyon, konvülziyonlar ve uykusuzluk yer alır.

Oksikodon doz artışına yanıt vermeyen hiperaljezi, özellikle yüksek dozlarda çok seyrek olarak görülür. Bu durumda oksikodon dozunun azaltılması veya alternatif bir opioide geçiş gerekli olabilir.

Oksikodon hidroklorür kapsüllerin primer bağımlılık potansiyeli vardır. Oksikodonun diğer güçlü agonist opioidlere benzer bir kötüye kullanım profili vardır. Oksikodon, gizli veya açık bağımlılık bozukluğu olan kişiler tarafından aranabilir ve kötüye kullanılabilir. Oksikodon da dahil olmak üzere opioid analjeziklere psikolojik mecburiyet [bağımlılık] potansiyeli vardır. Ancak kronik ağrılı hastalarda belirtildiği şekilde kullanıldığında fiziksel veya psikolojik bağımlılığın gelişme riski belirgin derecede azalır veya farklılaştırılmış tarzda değerlendirilmesi gereklidir. Kronik ağrılı hastalarda psikolojik bağımlılığın esas insidansı hakkında hiçbir veri mevcut değildir. Alkol ve ilaç suistimali geçmişi olan hastalarda OXOPANE özel dikkat ile reçete edilmelidir.

Oral dozaj formlarının suiistimal amaçlı parenteral uygulamaları ölümcül olabilecek ciddi advers etkilere sebep olabilir.

OXOPANE kapsüller alkollü içecekler ile birlikte alınmamalıdır çünkü alkollü içkiler uyanıklık ve reaktivite bozukluğunu arttırır ve istenmeyen etkilerin sıklığını artırabilir (örneğin somnolans, solunum depresyonu).

Oksikodon operasyon öncesinde ve operasyon sonrasındaki ilk 12-24 saat içinde dikkatle kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon

OXOPANE 12 yaşından küçük çocuklarda çalışılmamıştır. Kapsüllerin güvenilirliği ve etkinliği gösterilmemiştir ve bu nedenle 12 yaşından küçük çocuklarda kullanım önerilmez.

Bu tıbbi ürün uyarı gerektiren yardımcı madde içermemektedir.

Opioidler, sedatifler, hipnotikler, antidepresanlar, fenotiyazinler ve nöroleptik ilaçlar gibi merkezi sinir sistemini (MSS) etkileyen ilaçlarla beraber uygulama esnasında MSS depresan etkisinde artış görülebilir. MAO inhibitörlerinin narkotik analjeziklerle etkileşime girdiği bilinmektedir. MAO inhibitörleri, hipertansif veya hipotansif krizle ilişkili MSS uyarımı veya depresyonuna yol açar (bkz. Bölüm 4.4). Oksikodon, MAO-inhibitörleri kullanan veya son iki hafta içinde MAO inhibitörü kullanmış olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 4.4).

Benzodiazepinler ve ilgili ilaçlar gibi sedatiflerin opioidlerle birlikte kullanımı, MSS depresan etkisinde artışa katkı sağladıklarından sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüm riskinde artışa neden olmaktadır. Doz ve birlikte kullanım süresi sınırlandırılmalıdır (bkz. Bölüm 4.4).

Selektif Serotonin Geri-alım İnhibitörü (SSRI) veya Serotonin Norepinefrin Geri-alım İnhibitörü (SNRI) gibi serotonin ajanları ile oksikodonun eşzamanlı uygulaması, serotonin toksisitesine neden olabilir. Serotonin toksisitesinin semptomları, mental durum değişiklikleri (ajitasyon, halüsinasyonlar, koma gibi), otonomik instabilite (taşikardi, labil kan basıncı, hipertermi gibi), nöromusküler anormallikler (hiperrefleksi, inkoordinasyon, rijidite gibi) ve/veya gastrointestinal semptomları (bulantı, kusma, diyare gibi) içerebilir. Bu ilaçları kullanan hastalarda oksikodon dikkatli kullanılmalı ve gerekirse doz azaltılmalıdır.

Alkol, oksikodonun farmakodinamik etkilerini arttırabilir; beraber kullanımı önlenmelidir.

Antikolinerjikler (örn., nöroleptikler, antihistaminler, antiemetikler, antiparkinson ilaçları) OXOPANE’in antikolinerjik istenmeyen etkilerini artırabilir (örneğin konstipasyon, ağız kuruluğu veya miktürisyon bozuklukları).

Simetidin OXOPANE’in metabolizmasını inhibe edebilir.

Oksikodon CYP2D6’nın da katkılarıyla esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Bu metabolik yolakların aktivitesi aynı anda uygulanan çeşitli ilaçlarla veya besinsel elementlerle inhibe edilebilir veya indüklenebilir.

Makrolid antibiyotikleri (örn. klaritromisin, eritromisin ve telitromisin), azol-antifungaller (örn. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol ve posakonazol), proteaz inhibitörleri (örn. boseprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir ve sakinavir), simetidin ve greyfurt suyu gibi CYP3A4 inhibitörleri oksikodonun plazma konsantrasyonlarında yükselmeye sebep olabilen oksikodon klerensinde azalmaya yol açabilir. Bu sebeple oksikodon dozunun ayarlanması gerekebilir.

Bazı spesifik örnekler aşağıda verilmiştir:

Rifampisin, karbamazepin, fenitoin ve St. John’s Wort gibi CYP3A4 indükleyicileri, oksikodonun metabolizmasını indükleyebilir ve oksikodonun plazma konsantrasyonlarında düşüşe neden olabilen oksikodon klerensinde artışa sebep olabilir. Oksikodon dozunun bu duruma göre ayarlanması gerekebilir.

Bazı spesifik örnekler aşağıda verilmiştir:

Paroksetin ve kinidin gibi CYP2D6 aktivitesini inhibe eden ilaçlar, oksikodon plazma konsantrasyonlarında yükselmeye sebep olabilen oksikodon klerensinde azalmaya yol açabilir.

Diğer ilişkili izoenzim inibitörlerinin OXOPANE’in metabolizması üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Potansiyel etkileşimler dikkate alınmalıdır. OXOPANE’in sitokrom P450-enzimleri üzerine olan potansiyel etkisi in vitro ve in vivo olarak çalışılmamıştır.

Kumarin antikoagülanlar, oksikodon hidroklorür kapsüller ile birlikte uygulandığında, bireylerde Uluslararası Normalize Oran (INR)’da klinik olarak önemli değişiklikler her iki yönde de gözlemlenmiştir.

CYP ile katalizlenen ilaçların metabolizmaları üzerinde oksikodonun etkisini inceleyen her hangi bir çalışma yoktur.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Pediyatrik popülasyon:

4.6. Gebelik ve laktasyon

Gebe veya emziren hastalarda bu ilacın kullanımından mümkün olduğunca kaçınılmalıdır.

Genel tavsiye:

Gebelik kategorisi: B’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):

Hastalar oksikodon tedavisi sırasında hamile kalırlarsa ya da hamile kalmayı planlıyorlarsa doktorlarına haber vermelidirler.

Oksikodonun kontraseptif ilaçlarla etkileşimi bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi:

Gebe kadınlarda oksikodon kullanımıyla ilgili sınırlı veri mevcuttur. Doğumdan önceki 3-4 haftalık dönemde opioid alan annelerden doğan yenidoğanlar solunum depresyonun açısından izlenmelidir. Anneleri oksikodon tedavisi alan yenidoğanlarda yoksunluk semptomları gözlenebilir. OXOPANE plasenta içerisine geçer. Oksikodon ile yapılan hayvan çalışmalarında herhangi teratojenik veya embriyotoksik etki görülmemiştir. İnsanlarda sınırlı deneyim olduğu için, OXOPANE hamilelikte yalnızca eğer beklenen yarar fetusa olan potansiyel zarardan daha fazlaysa kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi:

OXOPANE anne sütüne geçer ve yenidoğanda solunum depresyonuna yol açabilir. Bu sebeple, oksikodon emziren annelerde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite:

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

OXOPANE araç ve makine kullanma yeteneğini bozabilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

OXOPANE, solunum depresyonu, miyozis, bronşiyal spazmlar ve düz kas spazmlarına neden olabilir ve öksürük refleksini suprese edebilir.

İstenmeyen etkiler, aşağıda vücut sistemlerine göre ve mutlak sıklık olarak verilmiştir.

Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 - <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 - <1/100); seyrek (≥1/10.000 - <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden tahmin edilemiyor).

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Seyrek: Herpes simpleks

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek: Lenfadenopati

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Hipersensitivite reaksiyonları

Bilinmiyor: Anafilaktik yanıtlar

Endokrin hastalıkları

Yaygın olmayan: Uygunsuz antidiüretik hormon salımı sendromu

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Yaygın: Anoreksi, İştah kaybı

Yaygın olmayan: Dehidrasyon

Seyrek: İştah artışı

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın: Ruh hali değişiklikleri (örn. anksiyete, depresyon), aktivite değişiklikleri (çoğunlukla supresyon bazen letarji ile ilişkili, ara sıra, sinirlilik ve insomnia ile artan) ve kognitif performansta değişiklikler (anormal düşünme, konfüzyonel durum) dahil çeşitli psikolojik advers reaksiyonlar

Yaygın olmayan: Depersonalizasyon, halüsinasyonlar gibi algıda değişiklikler; libido azalması.

Ajitasyon, dalgalı duygulanım, öforik ruh hali, ilaç bağımlılığı (bkz. Bölüm 4.4)

Bilinmiyor: Saldırganlık

Sinir sistemi hastalıkları

Çok yaygın: Somnolans, sersemlik, baş ağrısı

Yaygın: Titreme

Yaygın olmayan: Hem artmış hem de azalmış kas tonusu, istemsiz kas kasılmaları, özellikle epileptik hastalarda veya konvülziyona eğilimi olan hastalarda konvülziyonlar; hipertoni, hipoaestezi, konuşma bozuklukları, bayılma, parestezi, koordinasyon bozuklukları, tat almada değişiklik, migren, vertigo, amnezi

Bilinmiyor: Hiperaljezi

Göz hastalıkları

Yaygın olmayan: Lakrimasyon bozukluğu, miyozis, görme bozuklukları

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Yaygın olmayan: Hiperakuzi, vertigo

Kardiyak hastalıklar

Yaygın olmayan: Supraventriküler taşikardi, palpitasyon (yoksunluk sendromu ile ilişkili olarak)

Vasküler hastalıklar

Yaygın olmayan: Vazodilatasyon

Seyrek: Hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın: Bronkospazm, dispne, hıçkırık

Yaygın olmayan: Solunum depresyonu, öksürük, farenjit, rinit, ses değişiklikleri

Gastrointestinal hastalıkları

Çok yaygın: Konstipasyon, bulantı, kusma

Yaygın: Ağız kuruluğu, karın ağrısı, diyare, dispepsi

Yaygın olmayan: Disfaji, oral ülserler, gingivit, stomatit, flatulans, eruktasyon, ileus

Seyrek: Dişeti kanaması, katrana benzer dışkı, dişlerde lekelenme ve hasar

Bilinmiyor: Diş çürüğü

Hepato-bilier hastalıklar

Yaygın olmayan: Karaciğer enzimlerinde artış

Bilinmiyor: Kolestaz, safra koliği

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Çok yaygın: Prurit

Yaygın: Döküntü dahil cilt erupsiyonları, hiperhidroz

Yaygın olmayan: Cilt kuruluğu

Seyrek: Ürtiker, fotosensitivite

Çok seyrek: Eksfolyatif dermatit

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Seyrek: Kas spazmı

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Yaygın: İdrar yapma dürtüsünde artış

Yaygın olmayan: Üriner retansiyon

Seyrek: Hematuri

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Yaygın olmayan: Erektil disfoksiyon

Bilinmiyor: Amenore

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları

Yaygın: Astenik durumlar

Yaygın olmayan: Ağrı (örn., göğüs ağrısı), üşüme, yoksunluk sendromu ile fiziksel bağımlılık, malasi, ödem, periferal ödem, ilaç toleransı, susuzluk

Seyrek: Kilo değişiklikleri (artma, azalma ), selülit

Bilinmiyor: Neonatal yoksunluk sendromu

Sırt Ağrısı Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. Şizofrenlik Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir.