PAPAVERINE HCL 0.04 gr 10 ampül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup : Fonksiyonel gastrointestinal bozukluklar için ilaçlar, papaverin ve türevleri

ATC kodu : A03AD01

Papaverin, kan damarları (vazodilatör etki) ve diğer düz kaslar üzerinde etkiye neden olan, doğrudan etkili ve spesifik olmayan bir düz kas gevşeticidir. Papaverin ayrıca kalp kasındaki iletimi baskılayabilir ve diyastolik periyodu uzatabilir. Çoğu durumda serebral kan akımı artar ve bu etki kısa sürelidir.

Periferik vazodilatör etkisi değişken olup muhtemelen arter ve arteriyol duvar sklerozunun gelişim evresine bağlıdır ve bu nedenle muhtemelen vasküler patolojinin şiddeti ile ters orantılıdır. Papaverin, spazmların semptomatik tedavisinde veya önlenmesinde etkilidir.

Papaverin, anti-taşiaritmik aktiviteyi açıklayacak şekilde hücre zarı boyunca Ca iyonlarının akışını belirli bir dereceye kadar bloke eder. Bu blokajın yoğunluğu bir vasküler ajandan diğerine değişebileceği gibi, bireyden bireye de farklılık gösterebilir.

Papaverinin çok çeşitli damar ve/veya iç organ ortamlarında çeşitli farmakolojik aktivitelerinin olduğu açıktır. Bu etki, çoğu durumda kısa sürelidir ve tedavi edici değildir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Dağılım:

Enjeksiyondan sonra papaverin hidroklorür organizmada hızla dağılır. Yarılanma ömrü 90-130 dakikadır. Görünür dağılım hacmi ise 0,99-1,52 L/kg'dır. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (%87). 1 mg/kg dozun intravenöz uygulamasından sonra 5 dakikada 1 mg/L kan düzeyine ulaşılır.

Biyotransformasyon:

Papaverin hidroklorürün %90'ı karaciğerde birkaç saat içinde metabolize edilir. Metabolizmanın ilk basamağı 6-hidroksipapaverine veya 4-hidroksipapaverine demetilasyondur ve sırasıyla fenolik grupları glukurono- veya sülfokonjugasyondan etkilenir. 4-hidroksipapaverinin ayrıca klinik olarak anlamlı bir fosfodiesteraz inhibitör aktiviteye sahip olduğuna dikkat edilmelidir.

Eliminasyon:

Eliminasyon, böbrek yolu ile, metabolize edilmemiş papaverin (idrarda değişmemiş olarak

%1'den az bulunur) ve metabolitler (%50'den fazla) olarak gerçekleştirilir. Gerisi safra tarafından elimine edilir.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Gebe fare ve sıçanların papaverin ile tedavisi konjenital malformasyonların sıklığını artırmamıştır.

Standart hayvan çalışmalarından elde edilen diğer üreme ve fetal gelişim toksisitesi verileri mevcut değildir.

Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.