PAROL 250 mg/5 ml 150 ml PLUS süspansiyon Kısa Ürün Bilgisi
{ Parasetamol }
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
PAROL 250 mg/5 ml Plus Oral Süspansiyon2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde
Bir ölçek (5 ml), 250 mg parasetamol icerir.
Yardımcı maddeler
Metil parahidroksibenzoat
Şeker............................2500
Ponceau 4R (E124).............0,5
Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORMU
Süspansiyon
Pembe renkli, çilek kokulu, homojen görünüşlü süspansiyon
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Hafif ve orta şiddetli ağrılar ile ateşin semptomatik tedavisinde endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
12 yaşın altındaki çocuklar:
Ay
Doz
Kullanım
6-8 yaş
5 ml
6 saatte bir
8-10 yaş
7,5 ml
6 saatte bir
10-12 yaş
10 ml
6 saatte bir
6 saatte bir 10-15 mg/kg/doz (30 kg üstü çocuklarda bir defada maksimum 500 mg), günlük maksimum doz 60 mg/kg (30 kg üstü çocuklarda günlük maksimum doz 2 gram) olarak önerilir. Minimum doz aralığı 4 saat olmalı ve günde 4 defadan fazla verilmemelidir.Maksimum günlük doz: 40 ml PAROL 250 mg/5 ml Plus Oral Süspansiyon (2 gr parasetamol)
12 yaşın üzerindekiler ve yetişkinler:
Tablet yutmada güçlük çeken yetişkinler için tavsiye edilir.
Optimum parasetamol dozu 500 mg - 1 gr arasındadır (10-20 ml; 2-4 ölçek), günlük maksimum doz 4 gr parasetamolü aşmamak kaydıyla, bu doz her 4 saatte bir tekrarlanabilir.
Alkol alan kişilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2 gramı aşmaması gerekir.
Bu belgef07Üsayılı .E-fek-tonİklİmzarKnunuuyarmca.ekk|ıx>nik-olarakJmzalanmıştjr Doküman //ebsititck.gov.tr/Basvuru/EImza/Kontrol adresincHekml enerimi. omadanronarİmıZsklgündSnır’TahmUyYnUvQ3NRS3k0ZmxXYnUvM0Fv
Uygulama şekli:
Oral olarak uygulanır. PAROL 250 mg/5 ml Plus’ın koyu kıvamı ilacın kaşıktan dökülmesini önler ve daha kolay uygulanmasını sağlar.
Kullanmadan önce çok iyi çalkalanmalıdır.
PAROL 250 mg/5 ml PLUS sulandırılmadan kullanılır. Hekim PAROL 250 mg/5 ml PLUS’ın seyreltilmesini önerdiği takdirde, yerine Parol 120mg/5ml Oral Süspansiyon kullanılmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Karaciğer yetmezliği:
Şiddetli karaciğer yetmezliği (Child Pugh kategorisi > 9) olan hastalarda kontrendikedir.
Hafif ve orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda doktor önerisi ile dikkatli kullanılmalıdır.
Böbrek yetmezliği:
Orta şiddetli ve şiddetli böbrek yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır.
Pediyatrik popülasyon:
Altı yaşın altındaki çocuklar ve bebekler için PAROL 120mg/5ml Oral Süspansiyon kullanılmalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
Sağlıklı, hareketli yaşlılarda normal yetişkin dozu uygundur, fakat zayıf, hareketsiz yaşlılarda doz ve dozlam sıklığı azaltılmalıdır (Bkz: Farmakokinetik özellikler).
4.3. Kontrendikasyonlar
PAROL 250mg/5ml PLUS, parasetamol veya bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık ve şiddetli karaciğer (Child Pugh kategorisi > 9) ve böbrek yetmezliğinde kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Anemisi olanlarda, akciğer hastalarında, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doktor kontrolü altında dikkatli kullanılmalıdır. Önceden mevcut hepatik hastalığı bulunan hastalar için, yüksek dozda veya uzun süreli tedaviler esnasında periyodik aralıklarla karaciğer fonksiyon tetkikleri yapmak gerekebilir. Böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi < 10 ml/dakika) halinde, doktorun parasetamol kullanımının yarar/risk oranını dikkatle değerlendirmesi gerekir.
Parasetamolü ilk kullananlarda veya daha önce kullanım hikayesi olanlarda, kullanımın ilk dozunda veya tekrarlayan dozlarında deride kızarıklık, döküntü veya bir deri reaksiyonu oluşabilmektedir. Bu durumda doktor ile irtibata geçilerek ilacın kullanımının bırakılması ve alternatif bir tedaviye geçilmesi gerekmektedir. Parasetamol ile deri reaksiyonu gözlenen kişi bir daha bu ilacı veya parasetamol içeren başka bir ilacı kullanmamalıdır. Bu durum, ciddi ve ölümle sonuçlanabilen Steven Johnson Sendromu (SJS), toksik epidermal nekroliz (TEN) ve akut generalize ekzantematoz püstüloz (AGEP) dahil cilt reaksiyonlarına neden olabilmektedir.
Doz ayarlaması yapılmalı ve hasta kesintisiz izlenmelidir.
Akut yüksek dozda ciddi karaciğer toksisitesine neden olur. Erişkinlerde kronik günlük Bu beideoolrdyiiı Ekaraciğ em;zalkasuuıunyirlncaceenroWkabiliıfmHlenmor1DDksitsate,111ri/ek>n]den1vSitBiı:üınruPa,r;zsKtatrop l, adresiıjdev sioyeoedilebiidenvdahaeiyünjisemadozlia rdıAaPtaManıakğztın’sırdöli 1aHUnmamalNdkHafi’’!’’vUyMcorta şiddette karaciğer yetmezliği (Child Pugh kategorisi <9) olan hastalar, parasetamolü dikkatli kullanmalıdırlar.
Terapötik dozlarda parasetamol uygulaması sırasında serum alanin aminotransferaz (ALT) düzeyi yükselebilir.
Terapötik dozlarda parasetamol ile hepatik oksidatif stresi artıran ve hepatik glutatyon rezervini azaltan ilaçların eşzamanlı kullanımı, alkolizm, sepsis veya diabetes mellitus gibi çeşitli durumlar hepatik toksisite riskinde artışa yol açabilir.
Glukoz 6 fosfat dehidrogenaz eksikliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Seyrek olarak hemoliz vakaları görülebilir.
Yüksek dozlarda parasetamolün uzun süreli kullanılması böbrek hasarına neden olabilir.
Genelde, özellikle diğer analjeziklerle kombinasyon halinde kesintisiz parasetamol kullanılması, kalıcı böbrek hasarına ve böbrek yetmezliği riskine (analjezik nefropatisi) yol açabilir.
Gilbert sendromu olan hastaların parasetamol kullanması, sarılık gibi klinik semptomlara ve daha belirgin hiperbilirubinemiye neden olabilir. Bundan dolayı, bu hastalar parasetamolü dikkatli kullanılmalıdır.
Orta düzeyde alkol ile birlikte eşzamanlı parasetamol alınması, karaciğer toksisitesi riskinde bir artışa yol açabilir. Alkolik karaciğer hastalarında dikkatli kullanılmalıdır.
Alkolik karaciğer hastalarında dikkatli kullanılmalıdır.
Alkol alan kişilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2 gramı aşmaması gerekir.
Parasetamol içeren diğer ilaçların PAROL 250 mg/5 ml PLUS ile eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
3-5 gün içinde yeni semptomların oluşması ya da ağrının ve/veya ateşin azalmaması halinde, hastaların parasetamol kullanmaya son vermesi ve bir doktora danışması önerilir.
İçeriğinde bulunan metil parahidroksibenzoat nedeniyle, alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.
İçeriğindeki sükroz nedeniyle, nadir kalıtımsal früktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
İçeriğindeki gliserin nedeniyle, baş ağrısı, mide bulantısı ve ishale sebebiyet verebilir.
PAROL’un 5 ml’si 7,65 mg sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.
Bu beİgeeriğisnyıe feiektromceau KaRunu uyarmcaeejknıreoaksİyonılaamaştıreDepmoınabtp/ebs.titck.gov.tr/Basvuru/EImza/Kontrol adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1YnUyYnUyQ3NRS3k0ZmxXYnUyM0Fy
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Propantelin gibi mide boşalmasını yavaşlatan ilaçlar, parasetamolün yavaş emilmesine ve dolayısıyla parasetamolün etkisinin daha geç ortaya çıkmasına neden olabilir.
Metoklopramid gibi mide boşalmasını hızlandıran ilaçlar, parasetamolün daha hızlı emilmesine ve dolayısıyla parasetamolün etkisinin daha hızlı başlamasına neden olabilir.
Bazı hipnotikler ve antiepileptik ilaçlar (glutetimid, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, vb.) veya rifampisin gibi karaciğerde hepatik mikrozomal enzim indüksiyonuna sebep olan ilaçların tek başına kullanıldığında zararsız olan parasetamol dozlarıyla eşzamanlı kullanımı karaciğer hasarına yol açabilir. Aşırı alkol tüketimi halinde, terapötik dozlarda bile parasetamol alınması da karaciğer hasarına neden olabilir.
Parasetamolün kloramfenikol ile kombinasyon halinde kullanılması, kloramfenikolün yarılanma ömrünü uzatabilir ve dolayısıyla bu ilacın toksisite riskini artırabilir.
Parasetamol (veya metabolitleri), K vitaminine bağımlı koagülasyon faktörü sentezinde rol oynayan enzimler ile etkileşir. Parasetamol ile varfarin veya kumarin türevleri arasındaki etkileşimler, "uluslararası normalleştirilmiş oran" (International Normalized Ratio, INR) değerinde bir artışa ve kanama riskinde bir artışa neden olabilir. Bundan dolayı, oral antikoagülan kullanan hastalar, tıbbi denetim ve kontrol olmadan uzun süreli parasetamol kullanmamalıdır.
5-hidroksitriptamin (serotonin) tip 3 reseptör antagonistleri olan tropisetron ve granisetron, farmakodinamik etkileşim ile parasetamolün analjezik etkisini tamamen baskılayabilir.
Parasetamol ve azidotimidin (AZT - zidovudin) eşzamanlı kullanılması nötropeni eğilimini artırır. Bu nedenle tıbbi tavsiye olmadıkça, parasetamol AZT ile birlikte alınmamalıdır.
Birden fazla ağrı kesiciyle kombinasyon tedavisinden kaçınılması önerilmektedir. Bunun hastaya ekstra bir fayda sağladığını gösteren çok az kanıt vardır ve genelde istenmeyen etkilerde artışa yol açmaktadır.
Parasetamol emilim hızı metoklopramid ya da domperidon ile artabilir ve kolestiramin ile azalabilir.
St. John’s Wort (lyperıcum perforatum -sarı kantaron) parasetamolün kan düzeylerini azaltabilir.
Besinler ile birlikte alındığında parasetamolün emilim hızı azalabilir.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Gebelik kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Parasetamolün doğurganlık üzerine etkisi olduğuna dair kanıt bulunmamaktadır.
Yine de çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman //ebs.titck.gov.tr/Basvuru/EImza/Kontrol adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1YnUyYnUyQ3NRS3k0ZmxXYnUyM0Fy
Gebelik dönemi
Parasetamol için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin yeterli klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fötal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
PAROL’un gebelikte kullanım güvenliliği belirlenmemiştir. Parasetamol plasentaya geçer ve maternal konsantrasyona benzer bir fötal konsantrasyona ulaşır. Bununla beraber, parasetamolün terapötik dozlarının kısa süreli olarak anne tarafından alınması insanda teratojenik etkilerle ilişkili bulunmamıştır.
Laktasyon dönemi
Parasetamol anne sütüne geçer (650 mg oral dozun % 1’inden azı). Ancak, emziren anne tarafından terapötik dozlarda kullanılmasının bebekte bir risk oluşturması beklenmez.
Üreme yeteneği/ Fertilite
Hayvanlarda yapılan kronik toksisite araştırmalarında parasetamolün testiküler atrofiye neden olduğu ve spermatogenezi inhibe ettiği bildirilmiştir. İnsanlarda fertilite üzerindeki etkisini araştıran çalışma bulunmamaktadır.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Bazı hastalarda parasetamol kullanımına bağlı olarak baş dönmesi veya somnolans görülebilir. Parasetamol kullanan hastaların uyanık kalmalarını gerektiren faaliyetler sırasında dikkatli olmaları gerekmektedir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası yapılan araştırmalarda rapor edilen advers etkiler aşağıdaki sıklık derecelerine göre listelenmiştir.
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın: Enfeksiyon (%2.9)
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Agranulositoz, trombositopeni (izole bildirimler)
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Seyrek: Erupsiyon, ürtiker
Çok seyrek: Bronkospazm*, anafilaktik şok, alerji testi pozitif**, immun trombositopeni***
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Baş ağrısı (% 5.1), baş dönmesi(% 3.58), uyuklama (% 6.97), parestezi (% 5.4)
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Yaygın olmayan: Denge bozukluğu (% 1)
Vasküler hastalıklar
Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman //ebs.titck.gov.tr/Basvuru/EImza/Kontrol adresiSdenkOselyretketPurlpurali elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1YnUyYnUyQ3NRS3k0ZmxXYnUyM0Fy
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediyastinal hastalıklar
Yaygın: Üst solunum yolu enfeksiyonu (% 2.7)
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Bulantı (% 2.3), diyare (% 4.7), dispepsi (% 2.3), flatulans (% 2.3), karın ağrısı (%3.9), konstipasyon (% 3.9), kusma (% 7.8).
Yaygın olmayan: Gastrointestinal kanama (% 0.13)
Hepatobiliyer hastalıklar
Çok yaygın: ALT üst sınırın üstünde (% 17.4)
Yaygın: ALT üst sınırın 1.5 katı (% 4.2)
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Seyrek: Deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, alerjik ödem ve anjiyoödem, akut generalize eksantematöz püstülozis, eritema multiform, Steven-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz (fatal sonuçlar dahil)
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Bilinmiyor: Parasetamolün terapötik dozlarını takiben nefrotoksik etkileri yaygın değildir. Uzun süreli uygulamada papiller nekroz bildirilmiştir.
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar/bozukluklar
Yaygın: Yüz ödemi (% 4.5)
Yaygın olmayan: Periferik ödem (% 1)
Çok seyrek: Ateş, Asteni
Cerrahi ve tıbbi prosedürler
Yaygın olmayan: Post-tonsillektomi kanaması (% 0.5)
Yaygın: Post-ekstraksiyon kanaması (% 3.3)
* Bronkospazm: Asetilsalisilik aside duyarlı astımlı hastaların %20’sinde görülür.
**Parasetamol ile oral provokasyon testi: Parasetamolle ilişkili alerjik semptomları (erüpsiyon, ürtiker, anafilaksi) olan hastaların %15.5’ inda pozitiftir.
***İmmün trombositopeni: Parasetamol ve parasetamol sülfat varlığında antikorlar trombositlerin GPIIb/IIIa ve GPIb/IX/V reseptörlerine bağlanır. Parasetamol tedavisinin kesilmesi parasetamolün plasebo ve nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlar ile karşılaştırıldığı 2000 hastayı kapsayan bir literatür taramasında parasetamol ile plasebo arasında istenmeyen etkilerin sıklığı ve tedaviyi bırakma yönünden bir fark görülmemiştir. Parasetamol ile nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçların karşılaştırıldığı 2100 hastayı kapsayan ikinci bir literatür taramasında parasetamol grubunda ilacın etkisinin yetersiz olması nedeniyle tedaviyi bırakma daha sık gözlenmiştir. Parasetamol tedavisi gören her 10 hastadan biri tedaviyi yarıda kesmiş, ayrıca her 15 hastadan biri ilacın etkisini yetersiz bulduğu için tedaviyi kesmiştir. NSAİİ’ler ile karşılaştırıldığında istenmeyen etkiler nedeni ile tedaviyi bırakma oranı daha düşüktür. Klinik laboratuvar değerlendirmeleri klinik araştırmalarda terapötik dozlarda kullanılan parasetamolün istenmeyen etkileri ve laboratuvar değerlerindeki değişmeler plasebonunkilerden farksız bulunmuştur. Karaciğer fonksiyonu ile ilgili biyokimyasal değerlerdeki değişmeler ilacın toksik dozlarda alındığını gösterir. İlaç toksik dozlarda alınmışsa aspartat aminotransferaz (AST) ve alanin aminotrasferaz (ALT) 24 saat içinde
Bu bey-eıktTe IsıyeyıbaşfertıveaûnıUsûaaJmsaıeıeıar.dikruğa erişirm Brı iDİaıiida>ıihılpeıeııaıncu.gl;xi.rıi ıiiiuılıfE’imJziıni.l tenin adresiüSnkontryüdiSeeim Güvene pjeJtotOkmzsifsl1 ilein’ntânımkayıcndfrrulamnkârin ıyâUn(YnUaQbNRruib0ZmVYkreMt,Fnin yükselir, glukoz düşer. Arteriyel pH’nın 7.30’un altına düşmesi, kreatininin 3.4 mg/dL’nin üstüne çıkması, protrombin zamanının 100 saniyeden fazla uzaması ve serum laktat düzeyinin 3.5 milimol/L’nin üstüne çıkması prognozun iyi olmadığını gösteren belirtilerdir. Parasetamolün advers ve toksik etkilerine karşı cinsiyet, ırk, boy, ağırlık, vücut yapısı, yaşam şekli ve yerine bağlı duyarlılık farkları bildirilmemiştir. Bunların dışında parasetamolün toksik etkilerine karşı duyarlılığı arttıran risk faktörleri ilaç etkileşimleri bölümünde yer almaktadır (Bkz. 4.5).
6 yaşından küçük çocuklar, parasetamolün toksik etkilerine daha az duyarlıdır. Bunda glutatyon rezervlerinin ve detoksifikasyon hızının yüksek olmasının rolü olduğu ileri sürülmüştür.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Yetişkinlerde 10 gram üzerinde kullanılması halinde toksisite gelişme olasılığı vardır. Dahası, aşırı dozun zararı sirotik olmayan alkolik karaciğer hastalığı olanlarda daha büyüktür. Çocuklarda aşırı dozu takiben gelişen karaciğer hasarı göreceli olarak daha seyrektir. Karaciğer hücre hasarı ile birlikte parasetamol aşırı dozajında normal erişkinlerde 2 saat civarında olan parasetamol yarılanma ömrü genellikle 4 saate veya daha uzun sürelere uzar. 14C-aminopirinden sonra l4C0? atılımında azalma bildirilmiştir. Bu plazma parasetamol konsantrasyonu veya yarılanma ömrü veya konvansiyonel karaciğer fonksiyon testi ölçümlerine nazaran parasetamol aşırı dozajı ile karaciğer hücre hasarı arasındaki ilişkiyi daha iyi gösterir.
Parasetamole bağlı fulminant karaciğer yetmezliğini takiben gelişen akut tübüler nekrozdan dolayı böbrek yetmezliği oluşabilir. Bununla beraber, bunun insidansı başka nedenlerden dolayı fulminant karaciğer yetmezliği olan hastalarla karşılaştırıldığında bu grup hastalarda daha sık değildir. Seyrek olarak, ilaç aldıktan 2-10 gün sonra, sadece minimal karaciğer toksisitesine karşın renal tübüler nekroz oluşabilir. Aşırı dozda parasetamol almış bir hastada kronik alkol alımının akut pankreatit gelişmesine katkıda bulunduğu bildirilmiştir. Akut aşırı doza ilaveten, parasetamolün günlük aşırı miktarlarda alımından sonra karaciğer hasarı ve nefrotoksik etkiler bildirilmiştir.
Semptom ve belirtiler:
Solgunluk, anoreksi, bulantı ve kusma parasetamol doz aşımının sık görülen erken semptomlarıdır. Hepatik nekroz parasetamol doz aşımının, dozla ilişkili komplikasyonudur. Hepatik enzimler yükselebilir ve protrombin zamanı 12 ila 48 saat içinde uzar, fakat klinik semptomlar ilacın alımını takiben 1 ila 6 gün içinde belirgin olmayabilir.
Tedavi:
Hastayı gecikmiş hepatoksisiteye karşı korumak için parasetamol aşırı dozajı hemen tedavi edilmelidir. Bunun için, absorbsiyonu azaltmayı (gastrik lavaj veya aktif kömür) takiben intravenöz N-asetilsistein veya oral metionin vermek gerekir. Eğer hasta kusuyorsa veya aktif komür ile konjugasyon yapılmışsa metionin kullanılmamalıdır. Doruk plazma parasetamol konsantrasyonları aşırı dozu takiben 4 saate kadar gecikebilir. Bu nedenle, hepatoksisite riskini belirlemek için plazma parasetamol düzeyleri ilaç alımından en az 4 saat sonrasına kadar Bu K<glçüİ0melidnekıkkktediiKİn(iJayerıoraleSmnkoniiik veyanintavenmzı NpasbS.ilsk.gteitnBikanu/para/jeinımıol adresıiıçen4o?ı,,vlcedıllalçlırıi<ımventhle1ı’tbeiı1k imeçenistjrnıdfşığikâ,ffiınıddod[uiğierkendirYlffindi’Q3NRS3k0ZmxXYnUyM0Fy
Hepatik enzim indükleyici ilaçlar alan hastalarda, uzun süredir alkol bağımlısı olanlarda veya kronik olarak beslenme eksikliği olanlarda N-asetilsistein ile tedavi eşiğinin %30-50 düşürülmesi önerilir, çünkü bu hastalar parasetamolün toksik etkilerine karşı daha duyarlı olabilirler. Parasetamol doz aşımını takiben gelişebilecek fulminant karaciğer yetmezliği tedavisi uzmanlık gerektirir.
5. FARMAKOLO JİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Analjezikler
ATC kodu: N02BE01
Parasetamol, analjezik ve antipiretik bir ajandır. Parasetamolün terapötik etkilerinin, siklooksijenaz enziminin inhibisyonu sonucu prostaglandin sentezinin inhibisyonuna bağlı olduğu düşünülmektedir. Parasetamolün periferik siklooksijenaza oranla santral siklooksijenaz üzerine daha etkili inhibitör olduğunu gösteren kanıtlar vardır. Parasetamolün analjezik ve antipiretik özellikleri vardır fakat sadece zayıf anti-enflamatuvar özellikler gösterir. Bu durum, enflamatuvar dokuların diğer dokulara oranla daha yüksek seviyelerde hücresel peroksidler içermesi ve bu hücresel peroksidlerin parasetamolün siklooksijenaz inhibisyonunu önlemesiyle açıklanabilir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Parasetamolün absorpsiyonu başlıca ince barsaklardan pasif transfer ile olur. Gastrik boşalma, oral uygulanan parasetamol absorpsiyonu için hız sınırlayıcı bir basamaktır. Doruk plazma parasetamol konsantrasyonu formülasyona bağlı olarak genellikle oral uygulamadan sonra 30 ila 90 dakika arasında meydana gelir. Parasetamol değişken bir oranda ilk geçiş metabolizmasına uğradığı için oral uygulamadan sonra sistemik dolaşımda tam olarak bulunmaz. Erişkinlerdeki oral biyoyararlanımının, uygulanan parasetamol miktarına bağlı olduğu görülmektedir. Oral biyoyararlanım 500 mg’lık dozdan sonra %63 iken, 1 veya 2 g (tablet formu) dozundan sonra yaklaşık %90’a yükselir.
Dağılım:
Parasetamol birçok vücut sıvısına eşit miktarda dağılır; tahmini dağılım hacmi 0.95 l/kg’dır. Terapötik dozları takiben parasetamol plazma proteinlerine önemli oranda bağlanmaz. Çocuklardaki dağılım kinetiği (Vd/F) erişkinlerdekine benzerdir.
Biyotransformasyon:
Terapötik dozlardan sonra parasetamolün plazma yarılanma ömrü 1.5-2.5 saattir. Parasetamol karaciğerde metabolize olur. İdrarla atılan major metaboliti glukuronid ve sülfat konjugatıdır. Parasetamolün %10 kadarı minör bir yolla sitokrom P-450 karma fonksiyonlu oksidaz sistemi (başlıca CYP2E1 ve CYP3A4) ile reaktif bir metabolit olan asetamidokinona dönüşür. Bu metabolit hızla indirgenmiş glutatyon ile konjuge olur ve sistein ve merkaptürik asit konjugatları şeklinde atılır. Büyük miktarlarda parasetamol alındığında hepatik glutatyon azalabilir ve vital hepatoselüler makromoleküllerine kovalan olarak bağlanan hepatosit asetamidokinonun aşırı birikmesine yol açar. Bu da doz aşımı durumunda görülebilen hepatik nekroza yol acar.
Çocuklarda (3-10 yaş) ve yenidoğanlarda (0-2 gün) parasetamolün başlıca metaboliti parasetamol sülfattır.
Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman //ebs.titck.gov.tr/Basvuru/EImza/Kontrol adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1YnUyYnUyQ3NRS3k0ZmxXYnUyM0Fy
Eliminasyon:
Tek dozu (1000 mg i.v.) takiben parasetamolün total vücut klerensi yaklaşık 5 ml/dak/kg’dır. Parasetamolün renal klerensi idrar akış hızına bağlıdır, fakat pH’ya bağlı değildir. Uygulanan ilacın %4’ten daha azı değişmemiş parasetamol halinde atılır. Sağlıklı bireylerde terapötik dozun yaklaşık %85-95’i 24 saat içinde idrar ile atılır.
Parasetamolün total eliminasyon hızı açısından çocuklarla erişkinler arasında yaşla ilgili bir farklılık yoktur.
Doğrusallık ve Doğrusal Olmayan Durum:
Reaktif parasetamol metabolitlerinin karaciğer hücre proteinlerine bağlanması, hepatoselüler hasara sebep olur. Terapötik dozlarda, bu metabolitler, glutatyon tarafından bağlanır ve nontoksik konjugatlar oluştururlar. Ancak masif doz aşımı halinde, karaciğerin (glutatyon oluşumunu kolaylaştıran ve teşvik eden) SH-donörleri deposu tükenir; ilacın toksik metabolitleri karaciğerde birikir ve karaciğer hücre nekrozu gelişir ve bu da, karaciğer fonksiyonunda bozulmaya ve giderek hepatik komaya kadar ilerler.
Pozolojiye uygun kullanıldığında farmakokinetiği doğrusaldır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Renal yetmezlikte farmakokinetik: 2-8 saatler arasında ortalama plazma yarılanma ömrü normal ve böbrek yetmezliği olan hastalarda aynıdır, fakat 8-24 saatler arasında böbrek yetmezliğinde eliminasyon hızı azalır. Kronik renal yetmezlikte glukuronid ve sülfat konjugatlarında belirgin birikme olur. Ana bileşiğin kısıtlı rejenerasyonuyla kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda biriken parasetamol konjugatlarında bir miktar ekstra eliminasyon oluşabilir. Kronik böbrek yetmezliğinde parasetamol doz aralıklarını uzatmak tavsiye edilir. Hemodiyalizde parasetamol plazma düzeyleri azalabileceğinden terapötik kan düzeylerini korumak için ilave parasetamol dozları gerekebilir.
Hepatik yetmezlikte farmakokinetik: Hafif karaciğer hastalığı olan hastalardaki ortalama plazma yarılanma ömrü normal bireylerdekine benzerdir, fakat ciddi karaciğer yetmezliğinde önemli derecede uzar (yaklaşık %75). Bununla beraber, yarılanma ömrünün uzamasının klinik önemi açık değildir; çünkü karaciğer hastalığı olan hastalarda ilaç birikmesi ve hepatoksisite olduğu kanıtlanmamış ve glutatyon konjugasyonu azalmamıştır. Kronik stabil karaciğer hastalığı olan 20 hastaya 13 gün, günde 4 g parasetamol verilmesi karaciğer fonksiyonunda bozulmaya yol açmamıştır. Hafif karaciğer hastalığında önerilen dozlarda alındığında parasetamolün zararlı olduğu kanıtlanmamıştır. Bununla beraber, şiddetli karaciğer hastalığında, plazma parasetamol yarılanma ömrü önemli derecede uzamıştır.
Yaşlılarda farmakokinetik: Genç ve yaşlı sağlıklı denekler arasında farmakokinetik parametrelerde gözlenen farklılıkların klinik olarak önemli olduğu düşünülmemektedir. Bununla beraber serum parasetamol yarılanma ömrünün belirgin derecede arttığını (yaklaşık %84) ve parasetamol klerensinin zayıf, hareketsiz ve yaşlı hastalarda sağlıklı genç kişilere nazaran azaldığını (yaklaşık %47) düşündüren kanıtlar vardır.
Çocuklarda farmakokinetik: Çalışmalar 0-2 gün arasındaki yeni doğanlarda ve 3-10 yaş arasındaki çocuklarda parasetamol majör metabolitinin parasetamol sülfat olduğunu göstermiştir. Yetişkinlerdeki ve 12 yaş ve üzeri çocuklardaki veriler, majör metabolitin glukoronid konjugatı olduğunu göstermiştir. Bununla beraber, parasetamolün genel bu beeleimnsasyonektandaa veyauiuyaaBa. geçrenktoopaaımzâlaamımriktarınad attyaşbi.tfekovntrMeml/EMıonkolar adresiyokkontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1YnUyYnUyQ3NRS3k0ZmxXYnUyM0Fy
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Parasetamol erişkin sıçanlarda oral uygulama ardından hafif toksisite saptanmıştır. Yavru sıçanlarda ise hepatik enzim sisteminin olgunlaşmamış olması nedeniyle daha toksik bulunmuştur. Akut toksisite belirtileri kusmaya neden olmuştur. Kronik uygulamada kilo artışında azalma, diürez, asidüri ve dehidratasyon ve enfeksiyona duyarlılık gibi etkiler gözlenmiştir.
Sıçanlarda, hepatotoksik doz düzeyinde potansiyel bir genotoksisite gözlenmiş ve bu bulgu doğrudan bir DNA hasarı olarak değil, hepatotoksisite/miyelotoksisitenin dolaylı bir sonucu olarak açıklanmıştır.
İnsanlarda kapsamlı kullanımdan sonra embriyotoksik veya teratojenik riskte bir artış gözlenmemiştir. Parasetamol hamilelik dönemlerinde de sıklıkla alınmakta olup, gerek hamileliğin seyri gerekse doğmamış çocuk üzerinde herhangi bir olumsuz etki görülmemiştir.
Hayvanlarda yapılan kronik toksisite araştırmalarında parasetamolün testiküler atrofiye neden olduğu ve spermatogenezi inhibe ettiği bildirilmiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Metil paraben
Sakkarin sodyum
Şeker
Karboksimetil selüloz sodyum
Avicel RC 581
Gliserin
Tween 80
Çilek aroması
Ponceau 4R
Saf su
6.2. Geçimsizlikler
Geçerli değildir.
6.3. Raf ömrü
24 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25° C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Buzdolabında saklamayınız.
Her kullanımdan önce şişeyi kuvvetlice çalkalayınız.
PAROL 250mg/5ml Plus sulandırılmadan kullanılır.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
150 ml kahverengi Tip III cam şişede
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.
Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman //ebs.titck.gov.tr/Basvuru/EImza/Kontrol adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1YnUyYnUyQ3NRS3k0ZmxXYnUyM0Fy
Omurilik zedelenmeleri
Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.
Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük
Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı Barkodu İlaç Fiyatı A-PER 8699651691211 714.02TL ASOMAL 8699644570301 BABINOKS 8699601580046 BERKO-SETAMOL 8699591570249 CALPOL 8699522705009 157.87TL Diğer Eşdeğer İlaçlar Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük
Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.
Artrit
Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.
Diyabet Hastalığı
Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Atabay İlaç Fabrikası A.Ş.
| Geri Ödeme Kodu | A10741 |
| Satış Fiyatı | 170.91 TL [ 19 Nov 2024 ] |
| Önceki Satış Fiyatı | 170.91 TL [ 8 Nov 2024 ] |
| Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
| Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
| Barkodu | 8699717700079 |
| Etkin Madde | Parasetamol |
| ATC Kodu | N02BE01 |
| Birim Miktar | 250+5 |
| Birim Cinsi | MG/ML |
| Ambalaj Miktarı | 150 |
| Sinir Sistemi > NONNARKOTİK ANALJEZİKLER > Parasetamol |
| Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
