PATENTOFEN 10 mg/2 ml I V infüzyon için çözelti Farmakolojik Özellikler
{ Ibuprofen }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Diğer kardiyak preparatlar ATC kodu: C01EB16
İbuprofen anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik aktiviteye sahip bir NSAİİ'dir. İbuprofen S(+) ve R(-) enatiyomerlerinin rasemik bir karışımıdır. İn vivo ve in vitro çalışmalar klinik aktiviteden S(+) izomerinin sorumlu olduğunu göstermiştir. İbuprofen prostaglandin sentezini azaltan selektif olmayan bir siklooksijenaz inhibitörüdür.
Prostaglandinler, duktus arteriozusun doğumdan sonra devam etmesi ile ilgili olduğundan, ibuprofenin bu endikasyon için ana etki mekanizmasının da bu etkisinden kaynaklandığı düşünülmektedir.
İbuprofen 5 mg/ml enjeksiyonluk çözeltisinin 40 prematüre yenidoğan bebekte yürütülen dozyanıt çalışmasında, 10-5-5 mg/kg doz rejimiyle duktus arteriozus kapanma oranı hamileliğin 27-29. haftasında doğanlarda %75 (6/8), 24-26. haftasında doğanlarda ise %33 (2/6) olarak kaydedilmiştir.
28 haftadan daha önce doğan prematüre yenidoğan bebeklerde, yaşamın ilk üç günü (doğumdan sonraki 6 saat içerisinde başlayan) ibuprofen 5 mg/ml enjeksiyonluk çözeltisinin profilaktik kullanımı, küratif kullanımına göre böbrek yetmezliği ve hipoksi, pulmoner hipertansiyon, pulmoner hemoraji dahil pulmoner advers etkilerin insidansında artış ile ilişkilendirilmiştir. Diğer taraftan, neonatal III-IV. derece intraventriküler hemoraji ve cerrahi ligasyonu insidansı ibuprofen 5 mg/ml enjeksiyonluk çözeltisinin profilaktik kullanımında daha düşük bulunmuştur.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özelliklerEmilim:
Prematüre popülasyonda büyük farklılıklar görülmesine rağmen, 10 mg/kg başlangıç yükleme dozunun yanı sıra son idame dozundan sonra da pik plazma konsantrasyonları gestasyon ve postnatal yaştan bağımsız olarak, 35-40 mg/L olarak ölçülmüştür. Son 5 mg/kg dozunun uygulamasından 24 saat sonra rezidüel konsantrasyonlar 10-15 mg/L düzeyindedir.
S-enantiyomerinin plazma konsantrasyonları R-enantiyomerininkinden daha yüksektir. R- enantiyomeri yetişkinlerdekine benzer bir oranda (yaklaşık %60) S-formuna hızlı kiral inversiyon gösterir.
Dağılım:
Görünen dağılım hacmi yaklaşık 200 ml/kg (çeşitli çalışmalara göre 62 - 350)'dır. Santral dağılım hacmi duktusun durumuna bağlı olabilir ve duktusun kapanmasıyla azalır.
Yetişkin plazması (%99) ile karşılaştırıldığında anlamlı olarak daha düşük (%95) bulunmasına rağmen, in vitro çalışmalar diğer NSAİİ'ler gibi ibuprofenin de plazma albuminlerine yüksek oranda bağlandığını göstermektedir. Yenidoğan bebek serumunda ibuprofen albumine bağlanmak için bilirubin ile rekabet içerisindedir, bunun sonucu olarak yüksek ibuprofen konsantrasyonlarında serumdaki serbest bilirubin fraksiyonları artabilir.
Biyotransformasyon:
İbuprofen karaciğerde metabolize olur.
Eliminasyon:
Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 30 saattir (16 – 43 saat); eliminasyon hızı daha büyük çocuk ve yetişkinlere göre belirgin olarak daha düşüktür. Gestasyon yaşı ile birlikte (en azından 24 ila 28. haftalar arasında) her iki enantiyomerin de klerensi artar.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Veri bulunmamaktadır.
Farmakokinetik / farmakodinamik ilişkiler:
İbuprofen prematüre yenidoğanlarda plazma prostaglandin ve metabolitlerinin özellikle, PGE2 ve 6-keto-PGF-1-alfa konsantrasyonlarını anlamlı olarak azaltmaktadır. Düşük düzeyler 3 doz ibuprofen alan yenidoğanlarda 72 saatte kadar korunmuştur, bunun yanında sadece tek doz ibuprofen uygulamasından 72 saat sonra yeniden yükselmeler gözlenmiştir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Kısa Ürün Bilgisi'nin diğer bölümlerinde verilenlerden başka bir klinik güvenlilik verisi mevcut değildir. İbuprofen 5 mg/ml enjeksiyonluk çözeltisinin jüvenil hayvanlarda yürütülen akut toksisite çalışmaları dışında başka bir çalışma bulunmamaktadır.
Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir. | Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Polifarma İlaç San.ve Tic. A.Ş.Satış Fiyatı | 13424.01 TL [ 19 Nov 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 13424.01 TL [ 8 Nov 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699606777069 |
Etkin Madde | Ibuprofen |
ATC Kodu | C01EB16 |
Birim Miktar | 10 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 4 |
Kalp Damar Sistemi > Diğer Kalp İlaçları > Ibuprofen |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz. |
|
Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. |
|
Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir. |