PAXİL CR 12.5 mg 28 ENTERİK tablet Formülü

Her film tablet 20 mg paroksetin serbest baza eşdeğer paroksetin hidroklorür içermektedir. Yardımcı madde : Titanyum dioksit.

Farmakodinamik özellikler: Paroksetin, güçlü ve selektif bir serotonin (5-hidroksitriptamin, 5-HT) geri alım inhibitörüdür ve antidepresan etkisinin ve Obsesif Kompulsif Hastalık (OKH) ve panik hastalıklarının tedavisindeki etkinliğinin beyin nöronlarındaki serotonin geri alımına uyguladığı spesifik inhibisyonla ilişkili olduğu düşünülmektedir. Paroksetinin trisiklik, tetrasiklik ve mevcut diğer antidepresanlarla kimyasal açıdan ilgisi yoktur. Paroksetinin muskarinik kolinerjik reseptör afinitesi düşüktür. Selektif serotonin geri alım inhibitör etkisine göre in vitro çalışmalar trisiklik antidepresanlardan farklı olarak paroksetinin alfa 1, alfa 2, beta-adrenoseptör, dopamin (D2), 5-HT1, 5-HT2 ve histamin (H1) reseptörlerine afinitesinin az olduğunu göstermiştir. İn vitro post sinaptik reseptörlerle bu etkileşim eksikliği SSS depresanlarının ve hipotansif özelliklerin eksikliğini gösteren in vivo çalışmalarla doğrulanmıştır.

Diğer selektif 5-HT geri alım inhibitörleri gibi, paroksetin de daha önce monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri ya da triptofan verilen hayvanlara uygulandığında aşırı 5-HT reseptör uyarımı semptomlarına neden olur. Paroksetinin 5-HT geri alımını inhibe etmek için gerekli dozlarının üzerinde zayıf aktivasyon gösterdiği davranışsal ve EEG çalışmalarında görülmüştür. Aktivasyon özellikleri "amfetamin benzeri" tabiatta değildir. Paroksetin sağlıklı kişilere uygulandığında, kalp basıncı, kalp hızı ve EKG’de klinik belirgin değişiklikler göstermemiştir. Çalışmalar göstermiştir ki, noradrenalin geri alımını inhibe eden antidepresanlardan farklı olarak paroksetin, guanetidinin antihipertansif etkisini daha düşük oranda inhibe etmektedir.

Farmakokinetik özellikler: Paroksetin oral yolla alındıktan sonra iyi emilir ve ilk geçiş metabolizmasına maruz kalır. Paroksetin CR tablet, paroksetinin çözünme hızını 4 ila 5 saatlik bir periyotta kontrol eder. İlaç salınımını in vivo kontrol etmenin yanı sıra, enterik bir kılıf paroksetin CR tablet mideyi terk edene kadar ilacın salınımını erteler. Paxil tabletler ile karşılaştırıldığında kontrollü salınım tabletlerinin absorpsiyon hızlarının düşük olduğu görülmektedir. Değişmemiş paroksetinin idrar ile atılımı genellikle dozun %2’sinden azken, metabolitlerinki dozun yaklaşık %64’üdür. Dozun yaklaşık %36’sı büyük ihtimalle safra yolu ile olmak üzere, dışkıyla atılır. Bunda dozun %1’inden azı değişmemiş paroksetinden oluşmaktadır.

Metabolit salgı bifaziktir, başlangıçta ilk geçiş metabolizmasının sonucudur ve daha sonra paroksetinin sistemik eliminasyonu tarafından kontrol edilir. Eliminasyon yarı ömrü değişken olmakla birlikte genelde yaklaşık bir gündür. TM: Paxil GlaxoSmithKline şirketler grubunun tescilli markasıdır. W/:Prospekt/Paxil CR/Paxil CR 12.5mg-03 0Paxil CR 12.5mg Enterik Tablet Paxil tablet ya da kontrollü salınım formülasyonlarıyla tedaviye başladıktan sonra 7-14 gün içerisinde kararlı durum sistemik seviyelerine ulaşılır ve uzun süreli tedavi sırasında farmakokinetikte değişme görülmez. Paroksetin plazma konsantrasyonlarıyla klinik etki (advers deneyimler ve etkililik) arasında bir korelasyon bulunmamıştır.

İlk geçiş metabolizması dolayısıyla sistemik sirkülasyona girebilen paroksetin miktarı gastrointestinal sistemden absorbe edilen miktardan azdır.

Paroksetinin başlıca metabolitleri hızla atılan polar ve konjüge oksidasyon ve metilasyon ürünleridir. Bunların farmakolojik aktivitesi olmadığından, paroksetinin terapötik etkilerine katkıda bulundukları söylenemez.

Metabolizma, paroksetinin selektif nöronal 5-HT geri alımını etkilemez.

Paroksetin dokulara yaygın olarak dağılır ve farmakokinetik ölçümler, vücuttaki paroksetinin sadece %1’inin plazmada kaldığını göstermektedir.

Plazmada kalan paroksetinin yaklaşık %95’i terapötik konsantrasyonlarda proteine bağlıdır.

İnsan sütüne geçiş çok küçük miktarlarda olmaktadır. Paroksetini