PAXIPRID 200 mg 60 tablet Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PAXIPRID 200 mg tablet

2.   Amisülprid 00 mg

Laktoz monohidrat 197 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Tablet

Beyaz/ kırık beyaz, doz ayarlamasını sağlayan çentiğe sahip, yuvarlak tablet.

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji

Oral yolla uygulanır. Yiyeceklerle alınabilir.

Akut psikotik durumlar için, 400 mg/gün ve 800 mg/gün aralığında oral doz önerilmektedir. Özel vakalarda, günlük doz 1200 mg/gün’e kadar yükseltilebilir. 1200 mg/gün’ün üzerindeki dozlar, güvenlik açısından geniş ölçüde değerlendirilmemiştir. Bu nedenle 1200 mg/gün’ün üzerindeki dozlar kullanılmamalıdır. Doz ayarlaması kişisel yanıtlara göre yapılmalıdır. Pozitif ve negatif belirtileri olan hastalar için, dozlar pozitif belirtiler üzerinde en uygun kontrolü sağlayacak biçimde ayarlanmalıdır. İdame tedavi, her birey için etkili en düşük doz ile yapılmalıdır.

Baskın negatif belirtiler ile karakterize olan hastalar için, 50 mg/gün ve 300 mg/gün aralığında oral dozlar önerilmektedir. Dozlar kişiye göre ayarlanmalıdır.

Uygulama sıklığı ve süresi

Amisülpirid günde bir kez 300 mg’a kadar oral dozda uygulanabilir, daha yüksek dozlar günde iki kez uygulanmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek / karaciğer yetmezliği:

Amisülpirid renal yoldan elimine edilmektedir. Renal yetmezlik durumunda verilen doz, kreatinin klerensi (CRcl) 30-60 ml/dak olan hastalarda yarıya ve CRcl’si 10-30 ml/dak olan hastalarda üçte birine düşürülmelidir.

Şiddetli renal bozukluğu (CRcl < 10 ml/dak) olan hastalara ilişkin deneyim bulunmadığından bu hastalar için özel bakım önerilmektedir.

Karaciğer yetmezliğinde ilaç düşük oranda metabolize edildiğinden dozun azaltılması gerekmemektedir.

Pediyatrik popülasyon: Amisülpirid, 15 yaş altındaki çocuklardaki güvenliği henüz saptanmadığından kontrendikedir.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Amisülpirid veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.

• Prolaktinoma ve meme kanseri gibi prolaktin bağımlı tümörlerde, feokromositomada, 15 yaş altı çocuklarda, hamilelik ve laktasyon döneminde, uygun kontraseptifler kullanmadığı sürece çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda kontrendikedir.

• Torsades de pointes’e neden olabilecek aşağıdaki ilaç tedavileriyle kombinasyonu kontrendikedir:

- Kinidin, disopiramid, prokainamid gibi sınıf Ia antiaritmikler.

- Amiodaron, sotalol gibi sınıf III antiaritmikler.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Amisülpirid tabletler laktoz içerir. Ender görülen ve herediter olan galaktoz intoleransı problemi olan, Lapp laktaz eksikliği olan veya glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu bulunan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Sinir sistemini etkileyen diğer ilaçlarda görüldüğü üzere hipertermi, kas rijiditesi, otonom düzensizlik, değişken bilinç ve yükselmiş kreatinin fosfokinaz (CPK) ile karakterize Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) ortaya çıkabilir. Hipertermi durumunda, özellikle yüksek günlük dozlarla alınan tüm antipsikotik ilaçlar, amisülpirid de dahil olmak üzere kesilmelidir.

Amisülpirid renal yoldan elimine edilmektedir. Şiddetli renal yetmezlik durumunda, doz azaltılmalı ve aralıklı tedavi düşünülmelidir.

Amisülpirid epilepsi nöbeti eşiğini düşürebilmektedir. Bu nedenle epilepsi geçmişi olan hastalar amisülpirid terapisi sırasında yakından izlenmelidir.

Sinir sistemini etkileyen diğer ilaçlarda olduğu gibi amisülpirid, olası hipotansiyon ve sedasyon riskinden ötürü yaşlılarda dikkatli kullanılmalıdır.

Diğer dopaminerjik ajanlarda olduğu gibi, hastalığın kötüye gitmesine neden olabileceğinden, amisülpirid Parkinson hastalığı olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Amisülpirid bu hastalarda sadece, eğer tedavi kaçınılmazsa kullanılmalıdır.

Yüksek dozlardaki antipsikotik ilaçların birdenbire kesilmesinin ardından çok seyrek olarak bulantı, kusma ve uykusuzluk gibi akut geri çekilme semptomlarından bahsedilmiştir. Psikotik semptomlar nüksedebilir ve istemsiz hareket bozuklukları (akatizi, distoni ve diskinezi gibi) rapor edilmiştir. Bu nedenle, ilacın yavaş yavaş geri çekilmesi önerilmektedir.

QT aralığının uzaması

Amisulpirid doza bağımlı bir QT aralığı uzamasına neden olmaktadır. Torsades de pointes gibi ciddi ventriküler aritmilerin riskini şiddetlendirdiği bilinen bu etki, bradikardi, hipokalemi, doğuştan gelen veya sonradan kazanılan uzun QT aralığının önceden varolması halinde artmaktadır.

Herhangi bir kullanımdan önce ve hastanın klinik durumuna göre eğer mümkünse, aşağıdaki ritim bozukluklarının belirtisi olabilen faktörlerin izlenmesi önerilmektedir: -55 atım sayısından az bradikardi,

- hipokalemi,

- doğuştan gelen QT aralığı uzaması.

-ilaç ile devam eden tedavinin belirgin bradikardi (< 55 atım), hipokalemi, intrakardiyak iletinin azalması veya QTc aralığının uzamasına yol açması muhtemeldir.

4.5.   Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

Kontrendike olan kombinasyonlar

Torsades de pointes’e neden olabilen ilaç tedavileri:

- Kinidin, disopiramid, prokainamid gibi sınıf Ia antiaritmikler

- Amiodaron, sotalol gibi sınıf III antiaritmikler

- Bepridil, sisaprid, sultoprid, tiyoridazin, parenteral eritromisin, parenteral vinkamin, halofantrin, pentamidin, sparfloksasin.

Levodopa : Levodopa ve nöroleptikler arasındaki etkilerin karşılıklı antagonizması. Önerilmeyen Kombinasyonlar

Amisülpirid, alkolün merkezi etkilerini arttırabilmektedir. Kullanım Tedbirleri Gerektiren Kombinasyonlar Torsades de pointes riskini arttıran ilaç tedavileri:

- Bradikardiye neden olan beta-blokerler gibi ilaç tedavileri, bradikardiye neden olan diltiazem ve verapamil, klonidin, guanfasin, dijitaller.

- Hipokalemiye neden olan ilaç tedavileri: hipokalemi yapan diüretikler, laksatifler, parenteral amfoterisinB, glukokortikoidler, tetrakosaktidler.

- Pimozid, haloperidol gibi nöroleptikler; imipramin ve lityum Dikkate alınması gereken kombinasyonlar

Anestezikler, narkotik analjezikler, sedatif H1 antihistaminikler, barbituratlar, benzodiazepinler, ve diğer anksiyolitik ilaçlar, klonidin ve türevleri gibi merkezi sinir sistemi depresanları.

Antihipertansif ilaçlar ve diğer hipotansif ilaç tedavileri: Etkilerini zayıflatacağı için dopamin agonistleri (örn: levodopa)

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon :

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi:
X

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

İlacın farmakolojik etkilerine (prolaktin aracılı etki) bağlanan bir fertilite düşüşü gözlenmiştir. Amisülpirid’ın teratojenik etkileri bildirilmemiştir.

Gebelik dönemi

Amisülprid gebelik döneminde uygulandığı taktirde ciddi doğum kusurlarına yol açtığından şüphelenilmektedir.

Paxiprid gebelik döneminde kontrendikedir.

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince ve tedavinin ardından üç yıl etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadırlar.

Laktasyon dönemi

Amisülpirid anne sütünde Paxiprid’in terapötik dozları emziren kadınlara uygulandığı taktirde memedeki çocuk üzerinde etkiye neden olabilecek ölçüde atılıp atılmadığı tam olarak bilinmemektedir. Bu nedenle Paxiprid emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/ fertilite

İlacın farmakolojik etkilerine (prolaktin aracılı etki) bağlanan bir fertilite düşüşü gözlenmiştir. Hayvanlarda, amisülpirid reprodüktif toksisite sergilememiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Amisülpride bağlı aşağıdaki yan etkiler Çok yaygın: >1/10, Yaygın: >1/100 ila <1/10, Yaygın olmayan: >1/1000 ila <1/100, Seyrek: >1/10000 ila <1/1000, Çok seyrek:< 1/10000 ve bilinmeyen (mevcut verilerle hesaplanamayan) şeklinde nitelendirilebilir.

Sinir sistemi bozuklukları

Çok yaygın: Ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkabilir: titreme, hipertoni, rijidite, hipokinezi, hipersalivasyon, akatizi Bu semptomlar mutad dozlarda genellikle hafiftir ve amisülpirid kesilmeksizin antiparkinson ilaç tedavisi uygulanması ile kısmen geri-dönüşümlüdür. Doza bağımlı olan ekstrapiramidal semptomların oluş sıklığı, 50-300 mg/gün’lük dozlarda negatif semptomların baskın olduğu hastaların tedavisinde çok düşük kalmaktadır.

Yaygın: akut distoni (spazm tortikollis, okülogirik kriz, trismus) oluşabilir. Bu semptomlar mutad dozlarda genellikle hafiftir ve amisülpirid kesilmeksizin antiparkinson ilaç tedavisi uygulanması ile kısmen geri-dönüşümlüdür.

Seyrek: Genellikle uzun dönemli kullanımdan sonra özellikle dil ve/veya yüzde gerçekleşen

ritmik ve istemsiz hareketlerle birlikte ortaya çıkan tardif diskinezi görülebilir. Antiparkinson

ilaçlar etkisizdir ya da semptomların şiddetlenmesine neden olabilir.

Sıklığı bilinmeyen:

Nöroleptik malign sendrom vakaları

Psikiyatrik bozukluklar

Sık: Uykusuzluk, anksiyete, ajitasyon, orgazm disfonksiyonu

Endokrin bozukluklar

Yaygın: Amisulprid , plazma prolaktin düzeylerinde ilaç kesildikten sonra geri dönüşlü olan bir artışa neden olmaktadır. Bu galaktore, amenore, jinekomasti, memede ağrı ve erektil disfonksiyona yol açabilir.

Gastrointestinal sistem bozuklukları

Yaygın: Genelde hafif veya orta şiddette olmak üzere konstipasyon, bulantı ve kusma, ağız kuruluğu

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Seyrek: Hiperglisemi

Kardiyovasküler sistem bozuklukları

Sık: Hipotansiyon

Seyrek: Hipotansiyon ve bradikardi bildirilmiştir.

Sıklık bilinmiyor: QT uzaması ve çok seyrek torsades de pointes vakaları, ventriküler fibrilasyon, kardiyak arrest, ve ani ölümle sonuçlanabilecek ventriküler taşikardi bildirilmiştir.

Genel bozukluklar :

Sık: Kilo artışı,

Seyrek: Başlıca transaminazlarda olmak üzere , karaciğer enzimlerinde artış. İmmün sistem bozuklukları: Seyrek: Alerjik reaksiyonlar.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımına ilişkin amisülpirid ile tecrübeler kısıtlıdır. İlacın bilinen farmakolojik etkilerinin arttığı bildirilmiştir. Bunlar uyuşukluk ve sedasyon, koma, hipotansiyon ve ekstrapiramidal semptomları içermektedir.

Tedavi:

Akut doz aşımı durumunda, çoklu doz alımı olasılığı dikkate alınmalıdır. Amisülpirid zayıf olarak diyaliz edildiğinden, hemodiyaliz ilacı elimine etmede kullanılmamaktadır.

Amisülpirid’ın belirli bir antidotu bulunmamaktadır. Bu nedenle, QT aralığının uzaması riskinden dolayı, kesintisiz kalp izlemesi gibi hayati fonksiyonlar yakından gözlenerek uygun destekleyici önlemler başlatılmalıdır.

Eğer şiddetli ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkarsa, antikolinerjik ajanlar uygulanmalıdır.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: :Antipsikotikler ATC kodu: N05AL05

Amisülpirid insan dopaminerjik D2/D3 reseptör alt tiplerine seçici olarak yüksek afiniteyle bağlanmaktadır, oysa D1, D2 ve D5 reseptör alt tipleri için afıniteden yoksundur. Klasik ve atipik nöroleptiklerden farklı olarak, amisülpirid’in serotonerjik, adrenerjik, histaminerjik (H1) ve kolinerjik reseptörlere afınitesi bulunmamaktadır. Ek olarak, amisülpirid

sigma bölgelerine bağlanmamaktadır.

Düşük dozlarda öncelikle presinaptik D2/D3 reseptörlerini bloke etmekte ve disinhibitör etkilerinden sorumlu olan dopamin açığa çıkışına neden olmaktadır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim: İnsanda, amisülpirid iki farklı emilim doruğu sergilemektedir: Hızla oluşan birincisi doz alımından bir saat sonra ve ikincisi uygulamanın üç ila dördüncü saatleri arasında elde edilmektedir. 50 mg’lık dozdan sonra bunlara ilişkin plazma konsantrasyonları 39 ± 3 ve 54 ± 4 ng/ml’dir. Karbonhidrat bakımından zengin bir yemek (%68 sıvı içeren) amisülpirid’in EAA (eğri altında kalan alan), tmax ve Cmax seviyelerini önemli ölçüde düşürmekte fakat yüksek yağlı bir yemekten sonra değişim görülmemektedir. Bununla birlikte, rutin klinik kullanımda bu bulguların önemi bilinmemektedir.

Dağılım: Dağılım hacmi 5.8 L/kg’dır, plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (16%) ve ilaç etkileşiminden şüphelenilmemektedir.

Biyotransformasyon: Mutlak biyoyararlanımı %48’dir. Amisülpirid zayıf bir şekilde metabolize edilmektedir. Dozun yaklaşık olarak %4’ünü oluşturan iki inaktif metabolit belirlenmiştir.

Eliminasyon: Amisülpirid’in eliminasyon yarı-ömrü oral bir dozun kullanımından sonra yaklaşık olarak 12 saattir. Amisülpirid idrarla değişmemiş olarak elimine edilmektedir. İntravenöz bir dozun %50’si idrara geçmekte ve bunun %90’ı ilk 24 saat içerisinde elimine edilmektedir. Renal klerensi 20 L/saat veya 330 ml/dak’dır.

Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:

İlacın farmakokinetiğinin doğrusallığı ile ilgili bilgi bulunmamaktadır.
Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer yetmezliği: Amisülpirid düşük oranda metabolize edildiğinden, hepatik yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmemektedir.

Böbrek yetmezliği: Hafif böbrek yetmezliğinde amisülpirid’in EAA seviyesi iki kat ve orta şiddetteki renal yetmezlikte neredeyse on kat yükselmiştir. Bununla birlikte deneyimler sınırlıdır ve 50 mg’ın üzerindeki dozlarla ilgili veri bulunmamaktadır. Amisülpirid çok zayıf olarak diyaliz edilmektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tamamlanmış güvenlik çalışmaları, amisülpirid’in genel, organa özel, teratojenik, mutajenik veya karsinojenik risk taşımadığını göstermektedir. Sıçanlarda ve köpeklerde maksimum

tolere edilen dozların altındaki dozlarda ya farmakolojik etkileri olan ya da bu şartlar altında major toksikolojik önemden yoksun olan değişimler gözlenmiştir. İnsan için önerilen maksimum dozla karşılaştırıldığında, sıçanlar (200 mg/kg/gün) ve köpeklerdeki (120 mg/kg/gün) EAA anlamında maksimum tolere edilen dozlar sırasıyla 2 ve 7 kat daha yüksektir. Sıçanlarda, insanda beklenen EAA seviyelerinin 1.5 ila 4.5 katına kadar insanla ilgili karsinojenik risk belirlenmemiştir.

Bir fare karsinojenite çalışması (120 mg/kg/gün) ve üreme çalışmaları (sıçan, tavşan ve farelerde sırasıyla 160, 300 ve 50 mg/kg/gün) gerçekleştirilmiştir. Üreme çalışmaları sırasındaki hayvanların amisülpirid maruziyetleri değerlendirilmemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

6.2. Geçimsizlikler

Preparatın farmasötik açıdan terkibe giren madde ve inert ambalajla herhangi bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

60 ve 90 tabletlik PVC-Alu blister ambalajlar.

6.6.   Beşeri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği" ’ ne uygun olarak imha edilmelidir.

Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.

Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
SOLIAN	8699809655065	269.92TL
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir.
	Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.
	Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir.