PAXIPRID 400 mg 30 tablet Klinik Özellikler

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji

Oral yolla uygulanır. Yiyeceklerle alınabilir.

Akut psikotik durumlar için, 400 mg/gün ve 800 mg/gün aralığında oral doz önerilmektedir. Özel vakalarda, günlük doz 1200 mg/gün’e kadar yükseltilebilir. 1200 mg/gün’ün üzerindeki dozlar, güvenlik açısından geniş ölçüde değerlendirilmemiştir. Bu nedenle 1200 mg/gün’ün üzerindeki dozlar kullanılmamalıdır. Doz ayarlaması kişisel yanıtlara göre yapılmalıdır. Pozitif ve negatif belirtileri olan hastalar için, dozlar pozitif belirtiler üzerinde en uygun kontrolü sağlayacak biçimde ayarlanmalıdır. İdame tedavi, her birey için etkili en düşük doz ile yapılmalıdır.

Baskın negatif belirtiler ile karakterize olan hastalar için, 50 mg/gün ve 300 mg/gün aralığında oral dozlar önerilmektedir. Dozlar kişiye göre ayarlanmalıdır.

Uygulama sıklığı ve süresi

Amisülpirid günde bir kez 300 mg’a kadar oral dozda uygulanabilir, daha yüksek dozlar günde iki kez uygulanmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek / karaciğer yetmezliği:

Amisülpirid renal yoldan elimine edilmektedir. Renal yetmezlik durumunda verilen doz, kreatinin klerensi (CRcl) 30-60 ml/dak olan hastalarda yarıya ve CRcl’si 10-30 ml/dak olan hastalarda üçte birine düşürülmelidir.

Şiddetli renal bozukluğu (CRcl < 10 ml/dak) olan hastalara ilişkin deneyim bulunmadığından bu hastalar için özel bakım önerilmektedir.

Karaciğer yetmezliğinde ilaç düşük oranda metabolize edildiğinden dozun azaltılması gerekmemektedir.

Pediyatrik popülasyon: Amisülpirid, 15 yaş altındaki çocuklardaki güvenliği henüz saptanmadığından kontrendikedir.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Amisülpirid veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.

• Prolaktinoma ve meme kanseri gibi prolaktin bağımlı tümörlerde, feokromositomada, 15 yaş altı çocuklarda, hamilelik ve laktasyon döneminde, uygun kontraseptifler kullanmadığı sürece çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda kontrendikedir.

• Torsades de pointes’e neden olabilecek aşağıdaki ilaç tedavileriyle kombinasyonu kontrendikedir:

- Kinidin, disopiramid, prokainamid gibi sınıf Ia antiaritmikler.

- Amiodaron, sotalol gibi sınıf III antiaritmikler.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Amisülpirid tabletler laktoz içerir. Ender görülen ve herediter olan galaktoz intoleransı problemi olan, Lapp laktaz eksikliği olan veya glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu bulunan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Sinir sistemini etkileyen diğer ilaçlarda görüldüğü üzere hipertermi, kas rijiditesi, otonom düzensizlik, değişken bilinç ve yükselmiş kreatinin fosfokinaz (CPK) ile karakterize Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) ortaya çıkabilir. Hipertermi durumunda, özellikle yüksek günlük dozlarla alınan tüm antipsikotik ilaçlar, amisülpirid de dahil olmak üzere kesilmelidir.

Amisülpirid renal yoldan elimine edilmektedir. Şiddetli renal yetmezlik durumunda, doz azaltılmalı ve aralıklı tedavi düşünülmelidir.

Amisülpirid epilepsi nöbeti eşiğini düşürebilmektedir. Bu nedenle epilepsi geçmişi olan hastalar amisülpirid terapisi sırasında yakından izlenmelidir.

Sinir sistemini etkileyen diğer ilaçlarda olduğu gibi amisülpirid, olası hipotansiyon ve sedasyon riskinden ötürü yaşlılarda dikkatli kullanılmalıdır.

Diğer dopaminerjik ajanlarda olduğu gibi, hastalığın kötüye gitmesine neden olabileceğinden, amisülpirid Parkinson hastalığı olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Amisülpirid bu hastalarda sadece, eğer tedavi kaçınılmazsa kullanılmalıdır.

Yüksek dozlardaki antipsikotik ilaçların birdenbire kesilmesinin ardından çok seyrek olarak bulantı, kusma ve uykusuzluk gibi akut geri çekilme semptomlarından bahsedilmiştir. Psikotik semptomlar nüksedebilir ve istemsiz hareket bozuklukları (akatizi, distoni ve diskinezi gibi) rapor edilmiştir. Bu nedenle, ilacın yavaş yavaş geri çekilmesi önerilmektedir.

QT aralığının uzaması_

Amisulpirid doza bağımlı bir QT aralığı uzamasına neden olmaktadır. Torsades de pointes gibi ciddi ventriküler aritmilerin riskini şiddetlendirdiği bilinen bu etki, bradikardi, hipokalemi, doğuştan gelen veya sonradan kazanılan uzun QT aralığının önceden varolması halinde artmaktadır.

Herhangi bir kullanımdan önce ve hastanın klinik durumuna göre eğer mümkünse, aşağıdaki ritim bozukluklarının belirtisi olabilen faktörlerin izlenmesi önerilmektedir: -55 atım sayısından az bradikardi,

- hipokalemi,

- doğuştan gelen QT aralığı uzaması.

-ilaç ile devam eden tedavinin belirgin bradikardi (< 55 atım), hipokalemi, intrakardiyak iletinin azalması veya QTc aralığının uzamasına yol açması muhtemeldir.

4.5.   Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

Kontrendike olan kombinasyonlar

Torsades de pointes’e neden olabilen ilaç tedavileri:

- Kinidin, disopiramid, prokainamid gibi sınıf Ia antiaritmikler

- Amiodaron, sotalol gibi sınıf III antiaritmikler

- Bepridil, sisaprid, sultoprid, tiyoridazin, parenteral eritromisin, parenteral vinkamin, halofantrin, pentamidin, sparfloksasin.

Levodopa : Levodopa ve nöroleptikler arasındaki etkilerin karşılıklı antagonizması. Önerilmeyen Kombinasyonlar

Amisülpirid, alkolün merkezi etkilerini arttırabilmektedir. Kullanım Tedbirleri Gerektiren Kombinasyonlar Torsades de pointes riskini arttıran ilaç tedavileri:

- Bradikardiye neden olan beta-blokerler gibi ilaç tedavileri, bradikardiye neden olan diltiazem ve verapamil, klonidin, guanfasin, dijitaller.

- Hipokalemiye neden olan ilaç tedavileri: hipokalemi yapan diüretikler, laksatifler, parenteral amfoterisinB, glukokortikoidler, tetrakosaktidler.

- Pimozid, haloperidol gibi nöroleptikler; imipramin ve lityum Dikkate alınması gereken kombinasyonlar:

Anestezikler, narkotik analjezikler, sedatif H1 antihistaminikler, barbituratlar, benzodiazepinler, ve diğer anksiyolitik ilaçlar, klonidin ve türevleri gibi merkezi sinir sistemi depresanları.

Antihipertansif ilaçlar ve diğer hipotansif ilaç tedavileri Etkilerini zayıflatacağı için dopamin agonistleri (örn: levodopa)

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon :

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi:
X

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

İlacın farmakolojik etkilerine (prolaktin aracılı etki) bağlanan bir fertilite düşüşü gözlenmiştir. Amisülpirid’ın teratojenik etkileri bildirilmemiştir.

Gebelik dönemi

Amisülprid gebelik döneminde uygulandığı taktirde ciddi doğum kusurlarına yol açtığından şüphelenilmektedir.

Paxiprid gebelik döneminde kontrendikedir.

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince ve tedavinin ardından üç yıl etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadırlar.

Laktasyon dönemi

Amisülpirid anne sütünde Paxiprid’in terapötik dozları emziren kadınlara uygulandığı taktirde memedeki çocuk üzerinde etkiye neden olabilecek ölçüde atılıp atılmadığı tam olarak bilinmemektedir. Bu nedenle Paxiprid emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/ fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Amisülpride bağlı aşağıdaki yan etkiler Çok yaygın: >1/10, Yaygın: >1/100 ila <1/10, Yaygın olmayan: >1/1000 ila <1/100, Seyrek: >1/10000 ila <1/1000, Çok seyrek:< 1/10000 ve bilinmeyen (mevcut verilerle hesaplanamayan) şeklinde nitelendirilebilir.

Sinir sistemi bozuklukları

Çok yaygın: Ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkabilir: titreme, hipertoni, rijidite, hipokinezi, hipersalivasyon, akatizi Bu semptomlar mutad dozlarda genellikle hafiftir ve amisülpirid kesilmeksizin antiparkinson ilaç tedavisi uygulanması ile kısmen geri dönüşümlüdür. Doza bağımlı olan ekstrapiramidal semptomların oluş sıklığı, 50-300 mg /gün’lük dozlarda negatif semptomların baskın olduğu hastaların tedavisinde çok düşük kalmaktadır.

Yaygın: akut distoni (spazm tortikollis, okülogirik kriz, trismus) oluşabilir. Bu semptomlar mutad dozlarda genellikle hafiftir ve amisülpirid kesilmeksizin antiparkinson ilaç tedavisi uygulanması ile kısmen geri-dönüşümlüdür

Seyrek: Genellikle uzun dönemli kullanımdan sonra özellikle dil ve/veya yüzde gerçekleşen

ritmik ve istemsiz hareketlerle birlikte ortaya çıkan tardif diskinezi görülebilir. Antiparkinson

ilaçlar etkisizdir ya da semptomların şiddetlenmesine neden olabilir.

Sıklığı bilinmeyen:

Nöroleptik malign sendrom vakaları

Psikiyatrik bozukluklar

Sık: Uykusuzluk, anksiyete, ajitasyon, orgazm disfonksiyonu
Endokrin bozukluklar

Yaygın: Amisulprid , plazma prolaktin düzeylerinde ilaç kesildikten sonra geri dönüşlü olan bir artışa neden olmaktadır. Bu galaktore, amenore, jinekomasti, memede ağrı ve erektil disfonksiyona yol açabilir.

Gastrointestinal sistem bozuklukları

Yaygın: Genelde hafif veya orta şiddette olmak üzere konstipasyon, bulantı ve kusma, ağız kuruluğu

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Seyrek: Hiperglisemi

Kardiyovasküler sistem bozuklukları

Sık: Hipotansiyon

Seyrek: Hipotansiyon ve bradikardi bildirilmiştir.

Sıklık bilinmiyor: QT uzaması ve çok seyrek torsades de pointes vakaları, ventriküler fibrilasyon, kardiyak arrest, ve ani ölümle sonuçlanabilecek ventriküler taşikardi bildirilmiştir.

Genel bozukluklar :

Sık: Kilo artışı,

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımına ilişkin amisülpirid ile tecrübeler kısıtlıdır. İlacın bilinen farmakolojik etkilerinin arttığı bildirilmiştir. Bunlar uyuşukluk ve sedasyon, koma, hipotansiyon ve ekstrapiramidal semptomları içermektedir.

Tedavi

Akut doz aşımı durumunda, çoklu doz alımı olasılığı dikkate alınmalıdır. Amisülpirid zayıf olarak diyaliz edildiğinden, hemodiyaliz ilacı elimine etmede kullanılmamaktadır.

Amisülpirid’ın belirli bir antidotu bulunmamaktadır. Bu nedenle, QT aralığının uzaması riskinden dolayı, kesintisiz kalp izlemesi gibi hayati fonksiyonlar yakından gözlenerek uygun destekleyici önlemler başlatılmalıdır.

Eğer şiddetli ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkarsa, antikolinerjik ajanlar uygulanmalıdır.

Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?

Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.