PENSILINA 1E+06 IU 1 flakon Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Penisilinler, Beta-laktamaza duyarlı penisilinler ATC Kodu: J01CE01

Penisilin G, duyarlı mikroorganizmalara karşı aktif üreme devrelerinde bakterisit etkilidir. Hücre duvarı mukopeptidinin biyosentezini inhibe etmek suretiyle etki eder. Birçok stafılakok suşunun da dahil olduğu penisilinaz üreten bakterilere karşı etkili değildir.

Penisilin G stafılokoklara (penisilinaz üreten suşları hariç), streptokoklara (A, B, C, G, H, L ve M grupları), pnömokoklara ve Neisseria meııiııgilidis’ e karşı in vitro olarak çok etkilidir. Penisilin G’ye in vitro olarak duyarlı diğer mikroorganizmalar Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces türleri, Spirillum minus, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes ve Leptospira’’dır. Treponema pallidum çok duyarlıdır. Gram negatif bakterilerin aşağıdaki türleri penisilin G’nin intravenöz kullanımla elde edilen yüksek konsantrasyonlarına duyarlıdırlar: Escherichia coli suşlarının bazıları, Proteus mirabilis, Salmonella Salmonella ve Shigella, Enterobacter aerogenes ve Alcaligenes faecalis. Penisilin G artık bu organizmaların oluşturduğu enfeksiyonlar için tercih edilen bir ilaç değildir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim:

Penisilin G, intramusküler ve subkutan enjeksiyonu takiben hızla emilir.

Dağılım:

Penisilin G akciğer, karaciğer, böbrekler, kas, kemik ve plasenta dahil olmak üzere vücudun birçok bölgesine dağılım gösterir. İnflamasyon varlığında abselerdeki, orta kulaktaki, plöral, peritoneal ve sinoviyal sıvılardaki penisilin miktarı duyarlı bakterilerin çoğunu inhibe etmeye yeterlidir. İnflamasyon olmadığı durumda göz, beyin, beyin-omurilik sıvısı (BOS) veya prostata penetrasyon zayıftır. Meniks inflamasyonu durumunda Penisilin G’nin BOS’a penetrasyonu BOS/serum oranı %2 ila %6 olacak şekilde fazlalaşmaktadır. İnflamasyon ayrıca perikardiyal sıvıya penetrasyonu da artırmaktadır. Penisilin G aktif şekilde safraya atılmaktadır ve aynı anda serumda elde edilenden en az 10 kat yüksek düzeyler elde edilmektedir. Penisilin G insan polimorfonükleer lökositlerine zayıf penetre olmaktadır.

Biyotransformasvon:

Penisilin G metabolizmasına karaciğer metabolizması (%30) da katılmaktadır.

Eliminasvon:

Penisilin G klerensi normal bireylerde ağırlıklı olarak böbrek yoluyladır. Oldukça hızlı olan renal klerens ise sonraki baskın yoldur ve glomerüler fıltrasyon ve aktif tübüler transportun sonucudur.

300.000 IU’lik total dozun %58-85 kadarı 5 saatlik bir süre içinde idrarla atılır. Bu yüzden

böbrek fonksiyonları normal kişilerdeki ciddi enfeksiyonların tedavisinde, istenen yüksek serum seviyelerini sürdürmek için yüksek ve sık dozlar gereklidir. Yeni doğanlarda, küçük bebeklerde ve böbrek fonksiyonları yetersiz kişilerde atılım önemli derecede gecikir. Penisilin G’nin serum yarılanma-ömrü yaş ve kreatinin klerensi ile ters orantılıdır ve 0 ila 6 günlük bebeklerde 3,2 saatten 14 gün veya üzeri bebeklerde 1,4 saate kadar değişir.

Non-renal klerens hepatik metabolizmayı ve düşük oranda da biliyer atılımı içermektedir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Kreatinin klerensi ile yapılan ölçümlere göre serum eliminasyon hızı sabiti ile renal fonksiyon arasında en düşük renal fonksiyon aralığı da dahil olmak üzere doğrusal ilişki bulunmaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsijonite, mutajenite ve fertilite ile ilgili uzun-dönem hayvan çalışmaları yapılmamıştır.

Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.