PEPTICER 30 mg 14 enterik mikropellet kapsül Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde

Her bir kapsül etkin madde olarak 30 mg lansoprazol içerir.

Yardımcı maddeler

Sukroz:                       124,157 mg

Şeker pelletleri (sukroz):           80,717 mg

Sodyum metil paraben:           0,035 mg

Sodyum propil paraben:          0,007 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Mikropellet kapsül

Opak beyaz renkli sert jelatin kapsüllerin içinde beyaz ya da beyazımsı pelletler içerir.

• 
  

  4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

  • 4.1. Terapötik endikasyonlar

    • Duodenal ülser ve gastrik ülser,

  • • Reflü özofajit tedavisi ve profilaksisi,

  . Helicobacter pylori (H. pylori)’nin neden olduğu ülserlerin tedavisi için uygun antibiyotik ile birlikte H.pylori eradikasyonu,

  • • Sürekli NSAİ ilaç tedavisi gereken hastalardaki NSAİ ilaç ile ilişkili duodenal ve benign gastrik ülser tedavisi ve profilaksisi,

  • • Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığı,

  . Zollinger-Ellison sendromunun da dahil olduğu patolojik hipersekresyon durumları,

  • 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

    Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi

    Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde lansoprazolün önerilen dozları aşağıdaki gibidir.

    Duodenal ülser: Önerilen oral doz 2 hafta süreyle günde 1 kez 30 mg’dır. Bu süre içinde tam olarak iyileşemeyen hastalarda tedavi süresi aynı dozda 2 hafta daha uzatılır.

    Gastrik ülser: Önerilen oral doz 4 haftaya kadar günde 1 kez 30 mg’dır. Ülser genelde 4 hafta içinde iyileşir, ancak bu süre içinde tam olarak iyileşemeyen hastalarda tedavi süresi aynı dozda 4 hafta daha uzatılır.

    Reflü özofajit: Tavsiye edilen doz 4 hafta süreyle günde bir defa 30 mg’dır. Bu süre içinde tam olarak iyileşemeyen hastalarda tedavi süresi aynı dozda 4 hafta daha uzatılır.

    Reflü özofajitin profilaksisi: Önerilen doz günde bir defa 15 mg’dır. Gerekli hallerde doz günde bir defa 30 mg’a çıkartılabilir.

    Helicobacter pylori eradikasyonu: Kombinasyon tedavisinde bakteriyel dirence, tedavi süresine (genellikle 7 gün fakat bazen 14 güne çıkabilir) ve uygun antibakteriyel ajanın seçimine dikkat edilmelidir.

    Aşağıdaki antibakteriyel ajanlarla birlikte kombine olarak tavsiye edilen lansoprazol dozu 7 gün boyunca günde 2 kez 30 mg:

    Klaritromisin 250-500 mg günde iki kez + amoksisilin 1 g günde 2 kez,

    Klaritromisin 250 mg günde iki kez + metronidazol 400-500 mg günde 2 kez.

    Klaritromisin; lansoprazol, amoksisilin veya metronidazol ile kombine edildiğinde H. pylori eradikasyonu %90 oranına çıkmıştır. Altı aylık başarılı bir eradikasyon tedavisinden sonra, tekrar enfeksiyon riski düşüktür; dolayısıyla nüks etmesi beklenmez.

    Sürekli NSAİ (Non steroidal antienflamatuvar) ilaç tedavisi gereken hastalardaki NSAİ ilaç ile ilişkili duodenal ve benign gastrik ülser tedavisi: Önerilen doz 4 hafta süreyle günde bir defa 30 mg’dır. Bu süre içinde tam olarak iyileşmeyen hastalarda tedavi süresi 4 hafta daha uzat ılabilir. İyileşmesi zor ülserli veya bu riski taşıyan hastalar için muhtemelen daha uzun süreli bir tedavi kürü ve/veya daha yüksek doz uygulanır.

    Uzun süreli NSAİ ilaç tedavisi gereken risk altındaki hastalardaki (>65 yaş ya da gastrik veya duodenal ülser geçmişi) NSAİ ilaç ile ilişkili gastrik ve duodenal ülser profilaksisi: Önerilen doz günde bir defa 15 mg’dır. Eğer tedavi etkisini göstermezse günde bir defa 30 mg’lık doz kullanılmalıdır.

    Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığı: Önerilen doz günde bir defa 15 veya 30 mg’dır. Semptomlarda hızlı bir gerileme görülür. Bireysel doz ayarlamaları dikkate alınmalıdır. 4 hafta süreyle günlük 30 mg lansoprazol verilen hastalarda herhangi bir iyileşme görülmezse, ek bir tedavi önerilir.

    Zollinger-Ellison sendromunun da dahil olduğu patolojik hipersekresyon durumları: Önerilen başlangıç dozu günde bir defa 60 mg’dır. Doz hastanın ihtiyacına göre belirlenmeli ve tedavi gerekli olduğu sürece devam ettirilmelidir. 180 mg’a kadar günlük dozlar kullanılmıştır. Eğer gerekli doz günde 120 mg’dan daha yüksek ise, ikiye bölünmüş dozlar şeklinde verilmelidir.

    Uygulama şekli:

    İstenen etki için PEPTİCER günde bir defa sabahları aç karnına alınmalıdır (sabah ve akşam olmak üzere günde iki kez alındığı Helicobacter pylori eradikasyonunun tedavisi hariç).

    Lansoprazol yemekten en az 30 dakika önce alınmalıdır (Bkz. Bölüm 5.2). Kapsüller sıvı ile birlikte bütün olarak yutulmalıdır.

    Hastalar kapsüllerin açılmaması, çiğnenmemesi veya ezilmemesi konusunda uyar ılmalıdır.

    Kapsül yutma zorluğu olan hastalarda çalışmalar ve klinik uygulamalara göre kapsüller aşağıdaki gibi kullanılabilir:

    • •  Kapsül açılır. Mikropelletler az bir miktar su, elma/domates suyu ile kar ıştırdır veya yumuşak bir gıda (örn. yoğurt, elma püresi) üzerine serpilerek yutulur.

    • •  Kapsül açılır. Nazogastrik tüple uygulama için mikropelletler 40 mL elma suyu ile karıştırılır (Bkz. Bölüm 5.2).

    Süspansiyon veya kar işim hazırlandıktan sonra ilaç hemen uygulanmalıdır. Mikropelletler çiğnenmemeli ve ezilmemelidir. Diğer içecek ve sıvılarda kullanım, klinik olarak çalışılmadığı için tavsiye edilmez.

    Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

    Böbrek yetmezliği:

    Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması gerekmez.

    Karaciğer yetmezliği:

    Orta veya ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalar düzenli gözlem alt ında tutulmalıdır ve günlük doz yarıya indirilmelidir (Bkz. Bölüm 4.4 ve 5.2).

    Pediatrik popülasyon:

    Klinik veriler sınırlı olduğu için çocuklarda lansoprazol kullanımı önerilmemektedir (Bkz. Bölüm 5.2).

    Gastroözofageal reflüde yararlı etkileri mevcut verilerle gösterilmediği için, 1 yaşın altındaki çocukların tedavisinde kullanılmamalıdır.

    Geriatrik popülasyon:

    Yaşlılarda klerensin azalması nedeniyle bireysel ihtiyaçlara göre doz ayarlaması gerekebilir. Klinik zorunluluk yoksa günlük 30 mg dozun aşılmaması gerekir.

    • 4.3. Kontrendikasyonlar

      PEPTİCER, lansoprazole ve içerdiği diğer maddelere karşı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

      Lansoprazol atazanavir ile birlikte alınmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.5).

      • 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

        Lansoprazol tedavisi gastrik malignite belirtilerini maskeleyebilir. Bu nedenle hastalar tedaviye başlamadan önce gastrik malignite olasılığı açısından değerlendirilmelidir. Lansoprazol orta ve ciddi karaciğer yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.2 ve 5.2).

        Lansoprazol kaynaklı düşük gastrik asiditenin, sindirim sisteminde hali hazırda bulunan bakteri sayısında artışa sebep olması beklenebilir. Lansoprazol ile tedavi Salmonella ve Campylobacter gibi gastrointestinal enfeksiyonların riskinde az da olsa bir artışa neden olabilir (Bkz. Bölüm 5.1).

        Gastroduodenal ülser şikayeti olan hastalarda, etiyolojik bir faktör olarak H.pylori enfeksiyonu olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

        Lansoprazol, H.pylori eradikasyonunun tedavisi için antibiyotiklerle kombine olarak kullanılıyorsa, ayrıca bu antibiyotiklerin de ürün bilgileri takip edilmelidir.

        Bir yıldan daha uzun süredir idame tedavisi alan hastalar için sınırlı güvenlik verileri olduğundan bu hastaların tedavileri düzenli olarak incelenmeli ve kapsamlı bir risk/yarar değerlendirmesi yapılmalıdır.

        Lansoprazol kullanan hastalarda çok nadir kolit vakalarına rastlanmıştır. Bu yüzden, şiddetli ve/veya sürekli diyare vakalarında tedavinin sonlandırılması göz önünde bulundurulmalıdır.

        Peptik ülser tedavisinde, sürekli NSAİ ilaç tedavisi alma ihtiyacı olan yüksek riskli hastalarda (örn. geçmiş gastrointestinal kanama, perforasyon veya ülser, ilerlemiş yaş, üst GI advers etkileri ihtimalini artırdığı bilinen ilaçlarla [örn. kortikosteroidler veya antikoagülanlar] birlikte kullanım, ciddi bir eşzamanlı hastalık faktörü varlığı veya önerilen NSAİ ilacın maksimum dozlarının uzun süreli kullanımı) kontrollü olunmalıdır.

        Kemik kırığı

        Yayınlanmış çeşitli gözlemsel çalışmalar, proton pompası inhibitörü (PPI) tedavisinin, kalça, el bileği ya da omurgada osteoporoza bağlı kırık riskinde bir artışla ilişkili olabileceğini düşündürmektedir. Çoklu günlük dozlar ve uzun süreli PPI tedavisi (bir yıl ya da daha fazla) şeklinde tanımlanan yüksek doz alan hastalarda kırık riski artmıştır. Hastalar, tedavi edildikleri durum için uygun olan en düşük dozda ve en kısa süreli PPI tedavisini almalıdırlar.

        Hipomagnezemi

        PPI’larla en az 3 ay süreyle tedavi edilen hastalarda ve çoğu olguda da bir yıl tedaviden sonra nadiren semptomatik ve asemptomatik hipomagnezemi bildirilmiştir. Ciddi advers olaylar tetani, aritmiler ve nöbetleri içermektedir. Çoğu hastada hipomagnezemi tedavisi magnezyum replasmanını ve PPI tedavisinin kesilmesini gerektirmektedir. Uzun süre tedavi alması beklenen ya da PPI’ları digoksin gibi ilaçlar ya da hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlarla (örn. diüretikler) birlikte alan hastalar için, sağlık mesleği mensuplar ı PPI tedavisine başlamadan önce ve daha sonra periyodik olarak magnezyum düzeylerini takip edebilirler.

        Nöroendokrin tümörler için yapılan incelemelerle etkileşimler

        Gastrik asit düzeyindeki ilaç kaynaklı azalmalara sekonder olarak serum kromogranin A (CgA) düzeyleri artmaktadır. Artmış CgA düzeyi nöroendokrin tümörler için yapılan tanı incelemelerinde yanlış pozitif sonuçlara yol açabilir. Uygulayıcılar CgA düzeylerini değerlendirmeden önce geçici olarak PPI tedavisine ara verilmeli ve eğer başlangıçtaki CgA düzeyleri yüksek ise testi tekrar etmelidirler. Eğer seri testler yapılıyorsa (örn. monitorizasyon için), testler arasındaki referans aralıkları değişebileceği için testler aynı laboratuvarda yapılmalıdır.

        Subakut kütanöz lupus eritematozus

        Proton pompa inhibitörleri çok seyrek olarak subakut kütanöz lupus eritematozus vakalar ı ile ilişkilendirilmiştir. Özellikle derinin güneşe maruz kalan alanlarında olmak üzere lezyonların ortaya çıkması ve artraljinin eşlik etmesi durumlarında hasta acilen tıbbi yardım almalı ve sağlık mesleği mensubu PEPTİCER tedavisinin kesilmesini değerlendirmelidir. Daha önce bir proton pompa inhibitörü tedavisi sonrası subakut kütanöz lupus eritematozus gelişmiş olması, aynı durumun diğer proton pompa inhibitörleri ile de görülme riskini arttırır.

        Bu tıbbi ürün sukroz ve şeker pelletleri (sukroz) içerir. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

        Bu tıbbi ürün sodyum metil paraben ve sodyum propil paraben içerir. Alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.

        • 4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

          Lansoprazolün diğer ilaçlar üzerindeki etkileri

          Absorpsiyonu pH’a bağımlı olan ilaçlar

          Lansoprazol, mide pH’sının biyoyararlanım için kritik olduğu durumlarda ilaçların absorpsiyonunu engelleyebilir.

          Atazanavir: Bir çalışmada sağlıklı gönüllülerde lansoprazolün (günde 60 mg) 400 mg atazanavir ile birlikte uygulanması atazanavir maruziyetinde önemli bir azalmaya neden olmuştur (EAA ve C_mak_s değerlerinde yaklaşık %90 azalma). Lansoprazol, atazanavir ile birlikte uygulanmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.3).

          Ketokonazol ve itrakonazol: Ketokonazol ve itrakonazolün gastrointestinal kanaldan absorpsiyonu mide asidi varlığında artar. Lansoprazol kullanımı ketokonazol ve itrakonazolün alt terapötik konsantrasyonlarına yol açabileceğinden kombinasyondan kaçınılmalıdır.

          Digoksin: Lansoprazol ve digoksinin birlikte kullanımı digoksin plazma seviyelerinde artışa yol açabilir. Bu sebeple lansoprazol ile tedaviye başlanırken ve sonlandırılırken digoksin plazma seviyeleri takip edilmeli ve gerektiğinde digoksin dozu ayarlanmalıdır.

          P450 enzimleri ile metabolize olan ilaçlar

          Lansoprazol CYP3A4 ile metabolize olan ilaçlar in plazma konsantrasyonlar ını artırabilir. Lansoprazolün bu enzim tarafından metabolize edilen ve dar bir terapötik alanı olan ilaçlarla birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.

          Teofilin: Lansoprazol teofilinin plazma konsantrasyonunu azaltarak o dozda beklenen klinik etkisini düşürebilir. İki ilacın birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.

          Takrolimus: Lansoprazol ile birlikte kullanımı takrolimusun (bir CYP3A ve P-glikoprotein (P-gp) substratı) plazma konsantrasyonlarını art ırır. Lansoprazol maruziyeti takrolimusun ortalama maruziyetini %81’e kadar artırır. Lansoprazol ile birlikte tedavi başlatılırken veya sonlandırılırken takrolimusun plazma konsantrasyonlarının takip edilmesi önerilir.

          P-glikoprotein ile taşınan ilaçlar

          Lansoprazolün in vitro taşıyıcı protein P-gp’yi engellediği gözlenmiştir. Bunun klinik uygunluğu bilinmemektedir.

          Diğer ilaçların lansoprazol üzerindeki etkileri

          CYP2C19’u inhibe eden ilaçlar

          Fluvoksamin: Lansoprazolün CYP2C19 inhibitörü fluvoksamin ile birlikte kullanımı sırasında doz azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır. Lansoprazolün plazma konsantrasyonları 4 katına kadar artar.

          CYP2C19 ve CYP3A4’ü indükleyen ilaçlar

          Rifampisin ve St. John’s wort (Hypericum perforatum) gibi CYP2C19 veya CYP3A4’ü etkileyen enzim indükleyicileri lansoprazolün serum konsantrasyonlar ını belirgin şekilde azaltabilir.

          Diğerleri

          Sükralfat/Antasitler: Sükralfat/Antasitler lansoprazolün biyoyararlanımını azaltabilir. Bu yüzden lansoprazol, bu ilaçların kullanımından en az 1 saat sonra alınmalıdır. Klinik denemelerde, antasitler lansoprazol ile birlikte kullanılmıştır ve lansoprazolün etkinliğinde değişikliğe dair bir kanıt görülmemiştir.

          Lansoprazolün NSAİ ilaçlar ile etkileşimini gösteren önemli klinik bir çalışma yoktur.

          Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

          Veri bulunmamaktadır.

          Pediatrik popülasyon:

          Veri bulunmamaktadır.

          • 4.6. Gebelik ve laktasyon

            Genel tavsiye:

            Gebelik kategorisi: B

            Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

            Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda etkin doğum kontrolü uygulanmasına gerek yoktur.

            Gebelik dönemi

            Lansoprazol için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ embriyonal/ fetal gelişim/ doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

            Bu sebeple gebelik döneminde lansoprazol kullanımı önerilmemektedir.

            Laktasyon dönemi

            Lansoprazol ve metabolitlerinin deney hayvanlarında anne sütüne geçtiği saptanmıştır ancak insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilacın anne sütüne geçtiği bilindiğinden, anne sütü alan bebeklerde ciddi yan etkiye yol açma potansiyeli ve hayvan çalışmalarında karsinojenite potansiyeline sahip olduğu saptandığından, ilacın anne için önemi de düşünülerek; emziren annelerde emzirmenin mi, yoksa tedavinin mi kesileceğine karar verilmelidir.

            Üreme yeteneği/ Fertilite

            Lansoprazolün, 150 mg/kg/gün oral dozlarda (vücut yüzey alanına göre önerilen insan dozunun 40 katı) uygulandığı dişi ve erkek sıçanlarda fertilite ve üreme performansı üzerine bir etkisi görülmemiştir.

            Hamile sıçanlara maksimum 150 mg/kg/gün (vücut yüzey alanına göre önerilen insan dozunun 40 katı) ve hamile tavşanlara 30 mg/kg/gün (vücut yüzey alanına göre önerilen insan dozunun 16 katı) oral dozlarda uygulandığı teratojenite çalışmalarında fertilitenin bozulması veya fetüs hasarını gösteren herhangi bir veri saptanmamıştır.

            • 4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

              Baş dönmesi, vertigo, görme bozuklukları ve somnolans gibi advers etkiler görülebilir (Bkz. Bölüm 4.8). Bu koşullar altında reaksiyon kabiliyeti azalabilir.

              • 4.8. İstenmeyen etkiler

                Klinik çalışmalarda lansoprazol ile ilgili en sık bildirilen yan etkiler ve ilaçla ilişkisi daha belirgin olan istenmeyen reaksiyonlar aşağıda sistem organ sınıfına ve sıklık derecesine göre listelenmiştir.

                Her bir sistem organ sınıfı içinde advers etkiler, aşağıdaki tanımlamalara uygun olarak sınıflandırılmıştır. Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

                	Yaygın	Yaygın olmayan	Seyrek	Çok seyrek	Bilinmiyor
                Kan ve lenf sistemi hastalıkları		Trombositopeni eozinofili, Lökopeni	Anemi	Agranülositoz Pansitopeni
                Metabolizma ve beslenme hastalıkları					Hipomagnezemi (Bkz. Bölüm 4.4.)
                Psikiyatrik hastalıklar		Depresyon	İnsomnia, halüsinasyon, konfüzyon

                Sinir sistemi hastalıkları	Baş ağrısı, baş dönmesi		Huzursuzluk, vertigo, parestezi, somnolans, tremor
                Göz hastalıkları			Görme bozuklukları
                GI hastalıklar	Bulantı, diyare, karın ağrısı, kabızlık, kusma, flatulans, ağız veya boğaz kuruması, fundik bez polipleri (benign)		Glossit, özofagus kandidiyazı, pankreatit, tat alma bozuklukları	Kolit, stomatit
                Hepatobiliyer hastalıklar	Karaciğer enzimlerinde artış		Hepatit, sarılık
                Deri ve deri altı doku hastalıkları	Ürtiker, kaşıntı, kızarıklık		Peteşi, purpura, saç kaybı, eritema multiforma, fotoduyarlılık	Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz	Subakut kütanöz lupus eritematozus (Bkz. Bölüm 4.4)
                Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları		Artralji, miyalji, kalça, el bileği ya da omurgada kırık (Bkz. Bölüm 4.4)
                Böbrek ve idrar yolu hastalıkları			İnterstisyel nefrit

                Üreme sistemi ve göğüs hastalıkları			Jinekomasti
                Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları	Yorgunluk	Ödem	Ateş, hiperhidroz, anoreksi, impotans ve anjiyoödem	Anaflaktik şok
                Araştırmalar				Kolesterol ve trigliserid seviyelerinde artış, hiponatremi

                Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

                Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

                • 4.9. Doz aşımı ve tedavisi

                  Lansoprazol doz aşımının insanlar üzerindeki etkileri (akut toksisite düşük olmasına rağmen) bilinmemektedir, bu nedenle tedavisine yönelik talimatlar verilememektedir. Ancak, çalışmalarda lansoprazol oral yolla 180 mg’a kadar ve intravenöz yolla 90 mg’a kadar kullanılmış ve herhangi belirgin bir istenmeyen etki görülmemiştir.

                  Lansoprazolün doz aşımında olası semptomlar için bölüm 4.8’e bakınız.

                  Raporlanan bir doz aşımı vakasında 600 mg lansoprazol alan bir hasta hiçbir advers etki göstermemiştir. Sıçanlarda 5000 mg/kg [Vücut yüzey alanına (BSA) göre 30 mg insan dozunun yaklaşık 1300 katı] ve farelerde 5000 mg/kg’a (BSA’ya göre 30 mg insan dozunun yaklaşık 675,7 katı) kadar uygulanan oral lansoprazol dozları sonucunda hiçbir ölüm vakasına veya klinik bir işarete rastlanmamıştır.

                  Doz aşımından şüphelenilen durumlarda hasta gözetim alt ında tutulmalıdır. Lansoprazol hemodiyaliz ile dolaşımdan uzaklaştırılamaz. Gerekli hallerde, mide yıkama, aktif kömür ve semptomatik tedavi önerilmektedir.

                  • 
                    

                    5.1. Farmakodinamik özellikler

                    Farmakoterapötik grup: Proton pompası inhibitörleri

                    ATC sınıfı: A02B-C03.

                    Lansoprazol, bir gastrik proton pompası inhibitörüdür. Mide pariyetal hücrelerinin H+/K+ ATPaz enziminin aktivasyonunu inhibe ederek gastrik asit oluşumunun son basamağını engeller. İnhibisyon doza bağlı ve geri dönüşlüdür, hem bazal hem de uyarılmış gastrik asit sekresyonunu etkiler. Lansoprazol pariyetal hücrelerde konsantre halde bulunur ve asidik ortamlarında aktif hale gelir. Bunun üzerine enzim aktivitesinin inhibisyonuna neden olan H⁺/K⁺-ATPaz enziminin sülfhidril grubu ile reaksiyona girer.

                    Gastrik asit sekresyonu üzerine etkisi:

                    Lansoprazol selektif bir pariyetal hücre proton pompası inhibitörüdür. Lansoprazolün tek oral dozu pentagastrin-uyarılmış mide asidi sekresyonunu %80’e yakın inhibe eder. Yedi gün süreyle tekrarlanan günlük uygulamadan sonra gastrik asit sekresyonunda yaklaşık %90 inhibisyon oluşturur. Mide asidinin bazal sekresyonu üzerinde karşılıklı bir etkisi vardır. 30 mg tek doz bazal sekresyonu %70’e kadar indirir ve hastanın semptomları ilk dozdan itibaren düzenli olarak rahatlar. Sekiz günlük tekrarlayan uygulama sonucunda azalma yaklaşık %85’tir. Semptomların hızlı rahatlaması günlük tek kapsül (30 mg) ile elde edilir ve duodenal ülserli hastaların çoğu 2 hafta içinde, gastrik ülser ve reflü özofajiti olan hastaların çoğu 4 hafta içinde iyileşir. Lansoprazol gastrik asiditeyi azaltarak uygun antibiyotiğin H. pylori"ye karşı etkin olabileceği ortamı oluşturur.

                    Lansoprazol dahil, herhangi bir sebepten dolayı azalan gastrik asidite gastrointestinal sistemde normal olarak var olan bakterilerin sayısında artışa neden olur. Proton pompası inhibitörleri ile tedavi Salmonella ve Camphylobacter ve muhtemelen ayrıca hastanede yatan hastalarda Clostridium difficile gibi gastrointestinal enfeksiyonların riskini az da olsa arttırabilir.

                    • 5.2. Farmakokinetik özellikler

                      Genel özellikler

                      Emilim

                      Lansoprazol, aside dayanıksız bir kimyasal yapıya sahip olması nedeniyle midede kimyasal değişime uğramasının önlenmesi ve sistemik biyoyararlanımının artırılması amacıyla bağırsaktan emilimini sağlayan enterik kaplı formülasyon şeklinde uygulanır.

                      Enterik-kaplı formülasyon şeklinde oral yoldan uygulanan lansoprazolün absorpsiyonu hızlıdır ve maksimum serum konsantrasyonuna yaklaşık 1,7 saatte ulaşılır. Lansoprazol tekrarlayan dozlarda uygulandığında vücutta birikmez ve farmakokinetik özellikleri değişmez. Lansoprazol hızlıca emilir, oral uygulamadan 1,7 saat sonra C_mak_s değerlerine ulaşılır ve biyoyararlanımı %80’dir. Midede besin maddelerinin bulunması halinde lansoprazolün absorpsiyonu azalır. İlacın aç karnına değil de yemekten sonraki 30 dakika içinde verilmesi, C_mak_s ve EAA değerlerinde yaklaşık %50 oranında azalmaya yol açmıştır. Sağlıklı kişilerde ortalama plazma yarı ömrü 1,5 (±1) saattir.

                      Dağılım:

                      Lansoprazol %97 oranında proteine bağlanır. 0,05-5 mcg/mL konsantrasyon aralığında plazma proteinlerine bağlanma oranı değişmez.

                      Biyotransformasyon:

                      Lansoprazol yüksek oranda karaciğerde metabolize olur; plazmada ölçülebilir miktarlarda iki metaboliti (hidroksillenmiş sülfinil ve sülfon) saptanmıştır. Bu metabolitlerin antisekretuvar aktivitesi yoktur veya çok düşüktür. Lansoprazolün pariyetal hücre kanalcıklarında H+/K+ ATPaz yolu ile asit üretimini engelleyen iki aktif metabolite dönüştüğü düşünülmekle birlikte, bu metabolitler kanda gösterilememiştir. Bu metabolitler sistemik dolaşımda bulunmaz.

                      Eliminasyon:

                      Lansoprazolün eliminasyon yarı-ömrü onun gastrik asit sekresyonunu ne kadar süre inhibe ettiğini yansıtmamaktadır. Plazma eliminasyon yarı-ömrü 2 saatten kısa iken, asit inhibitör etkisi 24 saatten uzun sürer. Yaşlılarda eliminasyon yarı-ömrü 2-3 saattir.

                      Lansoprazolün oral yoldan tek doz uygulanmasının ardından, idrarda değişmemiş ilaç saptanmamıştır. Bir çalışmada; ₁₄C’ün oral yoldan tek doz uygulanmasının ardından, uygulanan radyasyonun yaklaşık 1/3’ü idrarda, 2/3’ü feçeste saptanmıştır. Bu durum lansoprazolün metabolitlerinin anlamlı olarak safra ile atıldığını göstermektedir.

                      Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:

                      15-60 mg aralığında oral yoldan tek doz uygulanması ile elde edilen maksimum serum konsantrasyonları (C_mak_s) ve eğri altı alan (EAA) değerleri uygulanan doz ile orantılıdır.

                      Hastalardaki karakteristik özellikler

                      Böbrek yetmezliği

                      Şiddetli renal yetmezliği olan hastalarda, 60 mg lansoprazolün uygulanmasının ardından plazma proteinlerine bağlanma oranı %1-1,5 oranında azalmaktadır. Böbrek yetmezliği olanlarda eliminasyon yarı ömrü kısalmış, toplam EAA (serbest ve proteinlere bağlı) değeri azalmıştır. Ancak plazmadaki serbest lansoprazolün EAA değeri böbrek yetmezliği derecesi ile ilişkili değildir, C_maks ve T_maks değerleri sağlıklı insanlardakine benzerdir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

                      Karaciğer yetmezliği

                      Değişik derecelerde karaciğer yetmezliği olan hastalarda ortalama plazma yarılanma ömrü 1,5 saatten 3,2-7,2 saate kadar uzamıştır. Karaciğer yetmezliği olan hastaların kararlı durumdaki ortalama EAA değerleri %500’e kadar yükselmiştir. Ağır hepatik yetmezliği olan hastalarda lansoprazolün dozu azalt ılmalıdır.

                      Geriatrik popülasyon

                      Yaşlı hastalarda lansoprazolün klerensi azalır ve eliminasyon yarı ömrü %50-100 oranında artar. Yaşlı hastalarda ortalama yarı ömrü 1,9-2,9 saat olduğundan, tekrarlayan dozlarda günde 1 kez uygulanması ile akümüle olmadığı saptanmıştır. Yaşlılarda doruk plazma düzeyleri değişmez.

                      Pediatrik popülasyon

                      Yaşları 1-17 arasında olan çocuklarda 30 kg’ın altında olanlar için 15 mg ve üzerinde olanlar için 30 mg dozla yapılan farmakokinetik değerlendirme yetişkinlerdekine benzer bulunmuştur. Lansoprazolün 2-3 aylıktan 1 yaşa kadar olan çocuklarda 17 mg/m² vücut yüzey alanı veya 1 mg/kg dozda yapılan araştırmada da maruziyeti yetişkinlerdekine benzerdir.

                      2-3 aylıktan daha küçük infantlarda, 1 mg/kg ve 0,5 mg/kg tek doz ile yetişkinlere kıyasla lansoprazole daha yüksek maruziyet görülmüştür.

                      CYP2C19’u zayıf metabolize edenler

                      CYP2C19 genetik polimorfizm konusudur, popülasyonun %2-6’sında bulunur ve zayıf metabolizörler olarak adlandırılır. Mutant bir CYP2C19 allelinin homozigotudur ve bu nedenle CYP2C19 enziminin fonksiyonu yetersizdir. Lansoprazol maruziyeti, zayıf metabolizörlerde güçlü metabolizörlerdekinin birkaç kat ından fazladır.

                      • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

                        Geleneksel güvenlilik farmakolojisi, tekrarlı doz toksisitesi, üreme toksisitesi ve genotoksisite çalışmalarına dayanan klinik öncesi veriler insanlar üzerine zararlı etkileri olmadığını göstermiştir.

                        Sıçanlarda yapılan iki karsinojenite çalışmasında lansoprazol, doza bağlı gastrik ECL hücre hiperplazisi ve asit sekresyonunun inhibisyonuna bağlı olarak hipergastrinemi ile ilişkili ECL hücre karsinoidleri üretmiştir. Ayrıca Leydig hücre hiperplazisi ve benign Leydig hücre tümörleri ile intestinal metaplazi gözlenmiştir. On sekiz aylık uygulamadan sonra retinal atrofi oluşmuştur. Bu durum maymun, köpek ve farelerde görülmemiştir.

                        Bu bulguların klinik olarak ilişkisi bilinmemektedir.

                        6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

                        6.1. Yardımcı maddelerin listesi

                        Sukroz

                        Mannitol (E421)

                        Kalsiyum karboksimetilselüloz

                        Disodyum hidrojen fosfat

                        Magnezyum karbonat

                        Şeker pelletleri (sukroz)

                        Sodyum metil paraben (E219)

                        Sodyum propil paraben (E217)

                        Polivinil prolidon K-30

                        Polisorbat 80

                        Hidroksipropil metilselüloz E-5

                        Hidroksipropil metilselüloz P-55

                        Talk

                        Setil alkol

                        Titanyum dioksit

                        İzopropil alkol

                        Jelatin (sığır jelatini)

                        • 6.2. Geçimsizlikler

                          Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

                          • 6.3. Raf ömrü

                            24 ay.

                            • 6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

                              25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

                              • 6.5. Ambalaj niteliği ve içeriği

                              Kutuda, 14 ve 28 kapsül içeren PVC/PVDC/Al blister ambalajlarda kullanıma sunulur.

                              • 6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

                                Herhangi bir kullanılmamış olan ürün veya atık materyale "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri "ne uygun olarak imha edilmelidir.

                                Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur.

                                Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor.

                                İLAÇ EŞDEĞERLERİ

                                Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
                                DEGASTROL	8699525162557	171.19TL
                                GASTRODEX	8699265150036
                                HELICOL	8699502160170
                                LANSARA	8699033160298
                                LANSAZOL	8699516153984
                                Diğer Eşdeğer İlaçlar

                                	Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.
                                	Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür.
                                	En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir.