PK-MERZ 100 mg 180 tablet Farmakolojik Özellikler
{ Amantadin Sülfat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antiparkinson İlaçlar ATC kodu: N04BB01
Amantadinin çeşitli farmakolojik etkileri vardır. Striatal dopamin reseptörlerde dolaylı olarak agonistik etkiye sahiptir. Hayvan çalışmalarında, amantadinin hem presinaptik nöronlardan geri alımı azaltarak ve hem de artmış dopamin sentezinden ekstraselüler dopamin konsantrasyonunu artırdığı görülmüştür. Terapötik konsantrasyonlarda amantadin NMDA reseptörler aracılığıyla asetilkolin serbestlenmesin! engeller ve böylece antikolinerjik etkisini arttırabilir. Bu madde L-dopa ile sinerjistik etkiye sahiptir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emdim:
Amantadin oral yolla iyi olarak absorbe edilmektedir. Doruk plazma konsantrasyonları kullanılan 200 mg doza doğrudan bağlıdır. Bu dozun üzerindeki dozlarda plazma konsantrasyonu doğrusal olarak artar.
Dathlım:
Amantadinin farmakokinetiğini belirlemek için yapılan çalışmalarda, 100 mgTık tek doz uygulamasını takiben maksimum plazma konsantrasyonu 0.22 ± 0.03 pg/ml olmuştur. 250mg’hk tek dozdan sonra plazma maksimum plazma konsantrasyonu 0.5 pg/ml olarak saptanmıştır. Maksimum plazma konsantrasyonuna erişme zamanı tek doz uygulamadan sonra 2-8 saattir. Plazma yanlanma ömrü, 17 ± 4 saat’tir. Dağılım hacmi, 3-8 L/kg olup dokuya bağlanma oranının yüksek olduğunu göstermektedir. Amantadİn, plazma proteinlerine %67 oranında bağlanır. 200mg/günlük dozdan sonra sabit plazma konsantrasyonuna erişme zamanı 4-7 gündür ve bu esnada sabit plazma konsantrasyonu 400-900 ng/ml’dir. Plazma amantadin konsantrasyonu ile toksik etki arasında bir korelasyon bulunmaktadır.
Biyotransformasvon:
İdrarda amantadinin 8 metaboliti saptanmıştır. Amantadinin neredeyse tamamı (tek dozun %90’ı) metabolize olmamış formda idrar ile ve çok az bir kısmı da feçes İle atılır.
Eliminasyon:
Plazma yarılanma ömrü 17 ±4 saat olan amantadin, primer olarak glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon ile idrar yoluyla atılır.
İdrar pH’sı amantadinin ıtrahını etkilemektedir. İdrar asitleştirildiğinde ıtrah hızı artmaktadır. Bu nedenle idrarı asitleştiren gıdalar veya ilaçlar, amantadinin ıtrahını hızlandırabilirler.
Amantadinin neredeyse tamamı (tek dozun %90’ı) metabolize olmamış formda idrar iie ve çok az bir kısmı da feçes ile atılır.
Doğrusallık / Doğrusal Olmayan Durum:
Amantadinin doruk plazma koıısatrasyoııu olan 200 mg’ın üzerindeki dozlarda, plazma konsantrasyonu doğrusal olarak artar.
Plazmanın amantadinden temizlenme hızı 60 yaşın üzerindeki hastalarda azalmakla, plazma yarılanma ömrü ve plazma konsantrasyonu artmaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Amantadin, potasyum iyonlarının repolarizasyon iııflüksünün inhibisyonu aracılığıyla aksiyon potansiyeli süresinin uzamasını içeren kardiyak elektrofİzyoloji üzerine etkilere sahiptir. Seyrek vakada insanlarda da bu etkiler özel kardiyak aritmi türlerinin görülmesine sebep olmuştur (apikal karşıt taşikardi veya torsade de pointes aritmi).
Kronik toksisite: Bu çalışmalar, ilk olarak MSS uyarıcı etkilerle ortaya çıkar. Köpekler ve maymunlarda izole vakalarda ekstrasistoller gözlenmiş, köpeklerde miyokartta hafif yağ infiltrasyonu görülmüştür.
Genotoksik potansiyel: In vıtro ve in-vivo testler ile gerçekleştirilen mutajenite çalışmasında amantadinin herhangi bir genotoksik potansiyeline dair kanıt bulunamamıştır.
Karsinojenik potansiyel: Amantadinle yapılan uzun süreli karsinojenİsite çalışması bulunmamaktadır.
Üreme toksisitesi: Sıçanlar, fareler vc tavşanlarla yapılan embriyotoksısite
çalışmalarında, sadece sıçanlarda yüksek dozlarda embriyoletal etkiler ve malformasyonlar gösterilmiştir. Artan sıklıkta ödem, arka bacaklarda malpozisyon ve iskelet anomalileri gözlenmiştir. Üreme üzerine yapılan araştırmalar yetersizdir; sıçanlarda üreme bozukluğuna dair kanıt bulunmaktadır.
Perinatal/postnatal dönemde yapılan herhangi bir çalışma bulunmamaktadır.
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Assos İlaç, Kimya, Gıda Ürünleri Üretim ve Tic. Ltd. Şti.
Satış Fiyatı | 1407.94 TL [ 22 Sep 2023 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 1407.94 TL [ 15 Sep 2023 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699708010460 |
Etkin Madde | Amantadin Sülfat |
ATC Kodu | N04BB01 |
Birim Miktar | 100 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 180 |
Sinir Sistemi > Dopaminerjik İlaçlar > Amantadin Sülfat |
İthal ( ref. ülke : Almanya ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
![PK-MERZ 100 mg 180 tablet Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699708010460.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış. |
![]() |
Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur? |
![]() |
Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış. |