POLGYL %0.5 IV perfüzyon sol.100 ml setsiz Farmakolojik Özellikler
{ Metronidazol }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Anaerobisitler
ATC kodu: J08B0
Etki mekanizması
Metronidazol. 5-nitroimidazol grubundan bir antibiyotiktir. Bakterisid, amibisid ve trikomonosid etkilidir. Antimikrobiyal etki mekanizması henüz bilinmemektedir.
Fizyolojik pH’da iyonize halde değildir, anaerob mikroorganizmalar ve hücreler tarafından hücre içine alınır. Hücrelerde düşük redoks potansiyeline sahip elektron transport proteinleri tarafından nitro grupları olmayan ve henüz tam olarak tanımlanmamış polar metabolitlerine indirgenir. İndirgenmiş metabolitlerin, nükleik asit sentezini inhibe ederek ve DNA’yı bozarak antimikrobiyal etki oluşturdukları düşünülmektedir. Metronidazol bölünen ve bölünmeyen hücrelere aynı düzeyde etkilidir. İn vitro ve in vivo çalışmalarda, metronidazolün nötrofil motilitesi, lenfosit oluşumu ve hücresel immüniteye etki ederek doğrudan anti- inflamatuvar etki oluşturduğu da gösterilmiştir.
Metronidazolün antibakteriyel etki spektrumu Anaerob bakteriler:
Metronidazol. in vitro olarak birçok bakteriye etkilidir: Bacteroides fragilis. B. bivius (Prevotella bivia), B. disiens (Prevotella disiens), B. distasonis, B. gingivalis.
(Porphyromonas gingivalis), B. intermedius (Prevotella intermedia), B. melaninogenicus (Prevotella meloninogenica). B. oralis (Prevotella oralis), B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B.
vulgatus, B. asaccharolyticus (Porphyromonas asaccharolytica), B. ureolyticus, Fusobacterium ve Veillonella. Mobiluncus’un bazı türleri (motil, anaerob ve kıvrımlı rodları olan) metronidazol tarafından in vitro inhibe edilir, diğer türleri dirençli kabul edilir.
İlacın etkili olduğu Gram pozitif anaerob koklar: Clostiridium. C. difficile. C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus ve Peptostreptococcus. Actinomyces, Lactobacillus, Propionibacterium acnes, P. avidum ve P. granulosum ise dirençli olarak bilinmektedir.
Diğer mikroorganizmalar:
Metronidazol in vitro olarak Campylobacter fetus’a etkilidir. Gardnerella vaginalis (Haemophilus vaginalis) yüksek dozlarda metronidazole duyarlıdır. İn vitro çalışmalarda metronidazol mantarlara karşı etkisiz bulunmuştur.
Direnç
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Enjeksiyon yoluyla uygulandığından uygulanan ilacın tümü vücuda aktarılmış olur.
Dağılım:
500 mg metronidazol içeren çözeltinin 20 dakikada intravenöz yoldan infüzyonu sonucu elde edilen ortalama serum düzeyleri 18 mcg/ml’dir. Aynı dozun 8 saat ara ile tekrarlanması durumunda serum düzeyleri korunur. 12 saat ara ile tekrarlanması durumunda ise serum düzeyi 13 mcg/ml’dir. Plazma yarılanma ömrü 8-10 saattir. Proteinlere bağlanma oranı düşüktür (%10’dan az). Dağılımı hızlıdır ve akciğer, böbrek, karaciğer, deri, safra, beyin- omurilik sıvısı, tükürük, seminal sıvı ve vajinal salgılardaki konsantrasyonu yüksektir.
Metronidazol plasentaya ve anne sütüne geçer.
B i yotransformasyon:
Karaciğerde metabolize olur ve karaciğer ile safrada yüksek konsantrasyonlarda bulunur.
Metronidazol vücutta, antibakteriyel etkinliği olan iki metabolitine metabolize olur.
“Alkol” metaboliti primer metabolitidir. Anaerobik bakterilere karşı bakterisit etkisi metronidazolün etkisinin %30’udur. Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 11 saattir.
“Asit” metaboliti küçük miktarlarda bulunur ve metronidazolün %5’i kadar bakterisit etkisi vardır.
Eliminasyon:
Atılımı esas olarak idrar yoluyla olur (değişmeden atılan metronidazolün %40-70’i) ve bu nedenle idrar kırmızı-kahverengi bir renk alabilir.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Doğrusallığa ilişkin bilgi bulunmamaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlik verileri
Metronidazolün kronik oral uygulamasını takiben, fare ve sıçanlarda karsinojenik olduğu gösterilmiştir. Bununla birlikte hamsterlarda yapılan benzer çalışmalarda, negatif sonuçlar elde edilmiştir. Epidemiyolojik çalışmalarda insanlarda karsinojenik risk artışına ilişkin açık bir kanıt elde edilmemiştir. Bu nedenle, POLGYL’in tedavide uzun süreli kullanımı dikkatlice değerlendirilmelidir.
Metronidazolün bakterilerde in vitro olarak mutajenik olduğu gösterilmiştir. İn vivo insan hücre kültürü çalışmalarında mutajenik etkilerine ait yeterli bulgular saptanmamıştır.
6. FARMASÖTİK BİLGİLER
Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. | Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Polifarma İlaç San.ve Tic. A.Ş.Geri Ödeme Kodu | A12861 |
Satış Fiyatı | 48.7 TL [ 18 Oct 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 48.7 TL [ 11 Oct 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699606693413 |
Etkin Madde | Metronidazol |
ATC Kodu | J01XD01 |
Birim Miktar | |
Birim Cinsi | |
Ambalaj Miktarı | 100 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Diğer Antibakteriyeller > Metronidazol |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir. |
|
Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. |
|
Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış. |