POLYNAT 500.000 I.U. enjeksiyonluk çözelti hazırlamak için toz Farmakolojik Özellikler
{ Polimiksin B Sülfat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Polimiksinler ATC kodu: J01XB02
Polimiksin B sülfat Proteus grubu haricindeki hemen hemen tüm gram-negatif basillere karşı bakterisid etkiye sahiptir. Polimiksinler hücrenin ölümüne neden olan bakteriyel hücre zarının geçirgenliğini artırır. Tüm gram pozitif bakteriler, mantar ve gram-negatif koklar polimiksin B'ye karşı dirençlidir. Polimiksin B'ye karşı in vitro duyarlılık testi yapılırken uygun yöntemler kullanılmalıdır.
Aşağıdaki in vitro duyarlılık test kriterleri, ancak belirtilen kalite kontrol parametreleri, test esnasında uygun olduğunda P. aeruginosa'ya karşı polimiksin B duyarlılık test sonuçlarının değerlendirilmesi için kullanılır.
Pseudomonas aeruginosa'ya karşı polimiksin B sülfat için in vitro duyarlılık testi kriter açıklaması
| Minimum inhibitör konsantrasyonu (MIC) (mcg/mL) | Disk difüzyonu yorumlama kriteri (mm) (300-ünite disk) | ||||
Patojen | Duyarlı | Orta Derece | Dirençli | Duyarlı | Orta Derece | Dirençli |
Pseudomonas aeruginosa | ≤ 2 | 4 | ≥8 | ≥12 | - | ≤11 |
Pseudomonas aeruginosa'ya karşı polimiksin B sülfat için in vitro duyarlılık testi kalite kontrol aralıkları
Kalite kontrol organizma (ATCC Numarası) | Minimum inhibitör konsantrasyon (MIC) aralığı (mcg/mL) | Disk difüzyon kalite kontrol aralığı (mm) (300 ünite disk) |
Pseudomonas aeruginosa | 1-4 | 14-18 |
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özelliklerEmilim:
Polimiksin B sülfat sindirim sisteminde absorbe edilmez.
Yetişkinlerde, tek doz 20.000-40.000 I.U./kg (2-4 mg/kg) intramüsküler uygulamadan sonra 1-8 mcg/mL doruk serum konsantrasyonu yaklaşık 2 saat içinde elde edilir. Serum konsantrasyonları bebeklerde ve çocuklarda daha yüksektir. Böbrek fonksiyonları normal olan yetişkinlere i.m. uygulama yapıldıktan sonra 12 saate kadar saptanabilir miktarda ilaç serumda bulunur.
Yetişkin kritik hastalara 0,5-1,5 mg/kg polimiksin B'nin i.v. infüzyon ile 60 dakika boyunca verildiği bir çalışmada, infüzyonun tamamlanmasından sonra elde edilen doruk plazma konsantrasyonları 2,38-13,9 mcg/mL arasında değişmektedir.
Böbrek bozukluğu olan hastalarda serum konsantrasyonu daha yüksek ve daha uzun sürelidir. Polimiksin B'nin mukoz membranlardan veya sağlam veya soyulmuş deriden kayda değer bir emilimi yoktur.
Dağılım:
Dağılım hacmi, 71–194 mL/kg arasında değişmektedir. Polimiksin B'nin dokulardaki dağılımı azdır.
İ.V. veya i.m. uygulamadan sonra, polimiksin B serebrospinal sıvı içinde (meninksler iltihaplandığında bile) veya sinoviyal sıvıda dağılmaz. Sistematik olarak uygulanan Polimiksin B, gözün aköz hümor kompartmanı içine inflamasyon olsa bile dağılmaz.
Polimiksin B plasentaya geçmez.
Hayvan çalışmaları, i.v. veya i.m. uygulamadan sonra dozun yaklaşık % 50'sinin karaciğer, böbrek, kalp, beyin ve muhtemelen diğer dokuların hücre membranlarının fosfolipitlerine reversibl olarak bağlandığını göstermiştir.
Polimiksin B alan yetişkin kritik hastalardan alınan plazma kullanılarak yapılan bir in vitro çalışmada, ilacın % 78,5-92,4 oranında plazma proteinlerine bağlandığı görülmüştür. Ancak sağlıklı bireylerden toplanmış plazma ile test yapıldığında ise ortalama protein bağlanmasının sadece % 55,9 olduğu görülmüştür.
Biyotransformasyon:
Polimiksin biyotransformasyonu ile ilgili yeterli bilgi bulunmamaktadır.
Eliminasyon:
Renal fonksiyonları normal olan yetişkinlerde, polimiksin B'nin serum yarılanma süresinin 4,3-6 saat olduğu bildirilmiştir. Kreatinin klerensi 10 mL/dakikadan daha düşük olan hastalarda ise Polimiksin B serum yarılanma süresinin 2-3 gün olduğu bildirilmiştir.
Polimiksin B idrar yoluyla, esas olarak glomerular filtrasyon ile atılır. Bazı çalışmalar ilk 12 saat içinde verilen polimiksin dozunun sadece düşük miktarlarının idrar yoluyla atıldığını; ancak sonunda polimiksin B dozunun yaklaşık olarak % 60'ının idrarla atıldığını göstermiştir. Diğer çalışmalar dozun % 1'inden daha azının 3 gün içinde değişmemiş olarak idrarla atıldığını göstermiştir. Yetişkinlerde, ilk dozu takiben idrarda çok az polimiksin B'nin görüldüğü 12-24 saatlik bir periyod vardır. Bu büyük olasılıkla ilacın böbrek hücresi membranlarının fosfolipidlerine bağlanmasından kaynaklanmaktadır. Son doz uygulandıktan sonra atılım 24-72 saat devam eder. Renal fonksiyonları normal olan yetişkinlerde 6 saatlik aralıklarla birkaç gün boyunca verilen normal i.m. dozlarının idrar ilaç konsantrasyonu ortalama olarak 20-100 mcg/mL'dir. İnfantlar, polimiksin B'yi yetişkinlere göre daha hızlı atarlar; uygulanan dozun % 40-60'ı 8 saat içinde idrarla atılır.
60 dakika boyunca i.v. infüzyon yöntemi ile polimiksin B verilen kritik yetişkin hastalarla yapılan bir çalışmada total vücut klerensi 0,27-0,81 mL/dakika/kg arasındadır ve dozun % 1'inden azı değişmemiş olarak idrarla atılmıştır.
Polimiksin B hemodiyaliz veya peritoneal diyaliz ile kayda değer ölçüde atılmaz.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Polimiksin B sülfatın doğrusal olup olmadığı ile ilgili yeterli veri bulunmamaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
KÜB'ün diğer bölümlerine ek olarak herhangi bir klinik öncesi güvenilirlik verisi yoktur.
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. Şti
Satış Fiyatı | 594.17 TL [ 28 Jun 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 594.17 TL [ 14 Jun 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699844792220 |
Etkin Madde | Polimiksin B Sülfat |
ATC Kodu | J01XB02 |
Birim Miktar | 500000 |
Birim Cinsi | IU |
Ambalaj Miktarı | 1 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Diğer Antibakteriyeller |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
![POLYNAT 500.000 I.U. enjeksiyonluk çözelti hazırlamak için toz Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699844792220.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir. |
![]() |
Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir. |
![]() |
Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör. |