PRENACID % 0.25 göz damlası.çözelti (10 ml) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

: Farmakoterapötik grup: Kortikosteroidler ATC Kodu: S01B

Etki Mekanizması:

Desonid disodyum fosfat, halojene edilmemiş, suda çözülebilen bir kortikosteroidtir.

Betametazon 17-valerat ve fludrokortizon 21-asetat'tan daha yüksek , triamkinolon 16,17 asetonid'e benzer anti-inflammatuar topikal etkiye sahiptir. Kortikosteroidler inflamasyonun, hem erken dönemde ödem, fibrin birikmesi, vazodilasyon, inflamasyon bölgesine lökosit göçü ve fagosit aktiviteyi hemde ilerlemiş dönemde damar ve fibroblast proliferasyonu,kolajen birikimi ve sikatrizasyon gibi etkilerini önler.

Farmakolojik etkisinde hedef hücre çekirdeğidir. Lipomodulin veya makrokortin proteinin sentezlenmesini kodlayan genin aktif hale gelmesini stimüle eder. Böylece inflamasyonun temel mediatörlerinin (eikonazodiler)öncüsü olan araşidonik asitin salınmasını sağlayan A2 fosfolipaz enzimi inhibe edilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Kortikosteroidler gözde aköz humor, kornea, iris, siliyer cisim ve retinada emilir. Dağılım:

Yüksek dozlarda ya da çocuklarda uzun süreli kullanılması dışında sistemik dolaşıma karışan miktarları önemli değildir.

Biyotransformasyon:

Kortikosteroidler vücutta esas olarak karaciğerde metabolize edilir. Eliminasyon:

İdrarla atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Lokal tolerabilite ve toksisite çalışmaları, PRENACİD göz damlası uzun süren tedavilerde bile (180 gün) güvenililir ve çok iyi tolere edilebilir olduğunu kanıtlamıştır. Farmakolojik embriyotoksisite çalışmaları, topikal uygulanan desonid'in üreme yeteneği

üzerine herhangi bir etkisi bulunmadığını kanıtlamıştır.

Desonid disdoyum fosfatın toksisitesi çok düşüktür:

Subkutan uygulandığında erkek sıçanlarda LD50, 114 mg/Kg ve dişi sıçanlarda 125 mg/Kg'dır. Farelerde 1 g/Kg olarak oral uygulandığında çok iyi tolere edilmiştir.

150 µg ilaç 90 gün süreyle sıçanlarda deriye uygulandığında ve 1mg/gün ilaç 60 gün süreyle tavşanların gözüne uygulandığında, hiçbir sistemik veya topikal reaksiyon görülmemiştir.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.

Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.