Her tablet 80mg telmisartan içerir.
Farmakodinamik özellikleri: Telmisartan oral olarak etkili ve spesifik anjiyotensin II reseptör (AT1 tipi) antagonistidir. Telmisartan, anjiyotensin II’nin bilinen etkilerinden sorumlu olan AT1 reseptör alt tipinde bağlanma bölgesinde yüksek afinite ile anjiyotensin II ile yer değiştirir. Telmisartan AT1 reseptöründe herhangi bir kısmi agonist etki göstermez. Telmisartan selektif olarak AT1 reseptörüne bağlanır. Bağlanma uzun sürelidir. Telmisartan AT2 ve diğer daha az karakterize edilmiş AT reseptörleri dahil diğer reseptörlere afinite göstermez. Ne bu reseptörlerin fonksiyonel rolü, ne de telmisartan ile düzeyleri artan anjiyotensin II tarafından bu reseptörlerin olası aşırı stimülasyonunun etkileri bilinmemektedir. Telmisartan ile plazma aldosteron düzeyleri azalır.Telmisartan insan plazma reninini inhibe etmez veya iyon kanallarını bloke etmez. Telmisartan bradikinini de parçalayan enzim olan anjiyotensin dönüştürücü enzimi (kininaz II) inhibe etmez. Bu nedenle bradikininin aracılık ettiği advers etkileri güçlendirmesi beklenmez. İnsanda 80mg’lık telmisartan dozu anjiyotensin II ile ortaya çıkan kan basıncı artışını hemen hemen tamamen inhibe eder. İnhibitör etki 24 saatten daha uzun devam eder ve 48 saate kadar ölçülebilir durumdadır. İlk telmisartan dozundan sonra antihipertansif aktivite kademeli olarak 3 saat içinde gelişir. Kan basıncındaki maksimum azalmaya genellikle tedaviye başlandıktan 4-8 hafta içinde ulaşılır ve uzun süreli tedavi boyunca devam eder. Antihipertansif etki ilaç alındıktan sonra 24 saatten fazla sabit sürer ve ambulatuvar kan basıncı ölçümlerinde gösterildiği gibi bir sonraki dozdan önceki 4 saati de kapsar. Bu, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda 40 ve 80mg’lık telmisartan dozlarından sonra çukur-doruk oranının sürekli olarak %80 üzerinde görülmesiyle doğrulanmıştır. Başlangıç SKB’na geri dönüş süresinin doz ile ilişkisine açık bir ilişki vardır. Bu konuda DKB’ını ilgilendiren veriler tutarlı değildir. Hipertansiyonu olan hastalarda telmisartan hem sistolik hem de diyastolik kan basıncını nabız hızını etkilemeksizin düşürür. İlacın diüretik ve natriüretik etkisinin hipotansif etkiye katkısı halen belirlenmemiştir. Telmisartanın antihipertansif etkisi diğer antihipertansif ilaç sınıflarını temsil eden ajanların (telmisartanın amlodipin, atenolol, enalapril, hidroklorotiyazid ve lisinopril ile karşılaştırıldığı klinik çalışmalarda gösterilmiştir) etkileri ile karşılaştırılabilir. Telmisartan ile tedavinin ani kesilmesine bağlı olarak kan basıncı rebound hipertansiyon kanıtı olmaksızın birkaç günlük bir sürede kademeli olarak tedavi öncesi değerlere döner. Doğrudan iki antihipertansif tedavinin karşılaştırıldığı klinik çalışmalarda anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü alanlara göre telmisartan ile tedavi edilen hastalarda kuru öksürük insidansı anlamlı derecede daha azdır. Telmisartanın mortalite ve kardiyovasküler morbidite üzerine faydalı etkileri henüz bilinmemektedir. TM: Boehringer Ingelheim International GmbH’ın tescilli markası Pritor, lisans altında GlaxoSmithKline şirketler grubu tarafından kullanılmaktadır.
Farmakokinetik özellikleri: Absorpsiyon: Absorbe olan miktar değişmekle birlikte telmisartanın absorpsiyonu hızlıdır. Telmisartanın ortalama mutlak biyoyararlanımı %50’dir. Telmisartan yiyecekle birlikte alındığında plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi (AUC0-∞) altında kalan alandaki azalma yaklaşık %6 (40mg doz) ila yaklaşık %19 (160mg doz) arasında değişir. Uygulamadan 3 saat sonra açlıkta veya yiyecekle alındığında telmisartan plazma konsantrasyonlarıbenzerdir. AUC’deki küçük bir azalmanın terapötik etkide bir azalmaya neden olmasıbeklenmez. Dozlar ile plazma düzeyleri arasında lineer ilişki yoktur. Cmaks ve daha az oranda AUC 40mg’ın üzerindeki dozlarda gereğinden fazla artar. Plazma konsantrasyonlarında cinsiyetten doğan farklılıklar gözlenmiş
