PROPOFOL-LIPURO %1(10 mg/ml)IV infüzyonluk ve enjeksiyonluk emülsiyon içeren 20 ml 5 ampül Farmakolojik Özellikler
{ Propofol }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Diğer genel anestezikler ATC kodu: N01AX10.
Etki mekanizması
PROPOFOL-LİPURO%1'in intravenöz verilişinden sonra, hipnotik etkinin başlaması hızlıdır. Enjeksiyon hızına bağlı olarak, anestezi indüksiyonunun zamanı 30 – 40 saniye arasındadır. Hızlı metabolizma ve atılım nedeni ile tekli bolus verilmesinden sonra etki süresi kısadır (4 – 6 dakika).
Tavsiye edilen doz aralıklarında, tekrarlayan bolus enjeksiyonlarından veya infüzyondan sonra klinik olarak anlamlı akümülasyon görülmemiştir.
Hastaların bilinci hızla yerine gelir. Farmakodinamik etki
Anestezi indüksiyonu sırasında bazen muhtemelen vagolitik aktivite eksikliğine bağlı bradikardi ve hipotansiyon oluşabilir. Kardiyo-sirküler durum genellikle anestezinin idamesi sırasında normale döner.
Saf uzun-zincirli trigliserid emülsiyonlarına kıyasla, karışık orta-zincirli ve uzun- zincirli trigliserid emülsiyonundaki propofol formülasyonu sulu fazda daha düşük serbest tıbbi ürün konsantrasyonlarına neden olur. Çok düşük serbest propofol konsantrasyonlarına bağlı olarak, bu fark karşılaştırmalı klinik çalışmalarda Propofol-Lipuro formülasyonları ile gözlenen azalmış ağrı sıklığı ve yoğunluğunu açıklayabilir.
Pediyatrik popülasyon
Çocuklarda propofol bazlı anestezi ile ilgili sınırlı çalışmalar, 4 saatlik süreye kadar güvenliliğin ve etkililiğin değişmediğini göstermektedir. Çocuklardaki kullanımı ile ilgili literatüre dayalı kanıtlar uzun prosedürler için kullanımını güvenlilik ve etkililikte değişiklikler olmadan dokümante etmektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim
İntravenöz uygulamadan sonra propofolün yaklaşık %98'i plazma proteinine bağlanır.
Dağılım:
İntravenöz bolus uygulamasından sonra propofolün başlangıç kan seviyesi farklı kompartmanlara hızlı dağılım nedeni ile hızla düşer (ï¡-fazı). Dağılım yarılanma ömrü 2–4 dakika olarak hesaplanmıştır.
Eliminasyon sırasında kan seviyesinde düşme daha yavaştır. ï¢-fazı sırasında eliminasyon yarılanma ömrü 30 – 60 dakika arasındadır. Bunun ardından, propofolün zayıf perfüze olan dokulardan tekrar dağılımını gösteren üçüncü derin kompartman belirgin hale gelir.
Santral volüm dağılımı 0,2 – 0,79 l/kg vücut ağırlığı arasındadır, dağılım hacminin dengeli durumu 1,8 – 5,3 l/kg vücut ağırlığı arasındadır.
Biyotransformasyon:
Propofol başlıca karaciğerde propofolün glukuronatlarını ve onun yerine geçen kinol glukuronatları ve sülfat konjugatlarını oluşturmak üzere metabolize edilir. Tüm metabolitleri inaktiftir.
Eliminasyon:
Propofol hızla vücuttan temizlenir (total klirens yaklaşık 2 l/dakika). Klirens, başlıca, kan akışına bağlı olduğu karaciğerde, metabolizma ile gerçekleşir. Klirens yetişkinler ile karşılaştırıldığında çocuklarda daha yüksektir. Verilen dozun yaklaşık %88'i metabolitleri halinde idrardan atılır. Sadece %0,3'ü idrarla değişmeden atılır.
Pediyatrik popülasyon
İntravenöz 3 mg/kg tek doz uygulamasından sonra, propofol klirensi/kg vücut ağırlığı yaş ile aşağıdaki gibi artmıştır: Daha büyük çocuklara kıyasla (n=36, yaş ortalaması 4 aylık-7 yaş) ortalama klirens 1 aydan küçük neonatlarda (n=25) (20 ml/kg/dakika) çok daha düşüktür. Ayrıca, neonatlarda bireyler arası değişiklikler önemlidir (3,7 – 78 ml/kg/dakika). Büyük bir değişkenliği gösteren bu sınırlı çalışma verilerine göre, bu yaş grubu için doz tavsiyeleri verilememektedir.
Yetişkinlerde (n=6) 23,6 ml/dakika/kg ile kıyaslayınca, yaşı daha büyük olan çocuklarda, 3 mg/kg tek bolus dozdan sonra ortalama propofol klirensi 37,5 ml/dakika/kg (4-24 aylık) (n=8), 38,7 ml/dakika/kg (11-43 aylık) (n=6), 48 ml/dakika/kg (1-3 yaş) (n=12), 28,2 ml/dakika/kg'dır
(4 – 7 yaş) (n=10).
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Tekrarlanan doz toksisitesi ve genotoksisite üzerinde yürütülen konvensiyonel çalışmalara dayanan preklinik veriler insanlara spesifik bir zararı olmadığını göstermektedir. Karsinojenite çalışmaları yürütülmemiştir.
Hafif ila orta dereceli anesteziyle sonuçlanan dozlarda hayvanlar üzerinde (primatlar dahil) yayınlanan çalışmalar, hızlı beyin büyümesi veya sinaptogenez süresi boyunca anestezik ajanların kullanımının, gelişmekte olan beyinde uzamış kognitif eksikliklerle ilişkilendirilebilen hücre kaybına yol açtığını göstermektedir. Bu klinik olmayan bulguların klinik önemi bilinmemektedir.
Teratojenik etkiler gözlenmemiştir.
Lokal tolerans çalışmalarında, intramüsküler enjeksiyon, enjeksiyon bölgesi etrafında doku hasarına neden olmuştur.
Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir. | Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur? |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
B. Braun Medikal Dış Ticaret A.ŞGeri Ödeme Kodu | A10347 |
Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699736750468 |
Etkin Madde | Propofol |
ATC Kodu | N01AX10 |
Birim Miktar | 10 |
Birim Cinsi | MG/ML |
Ambalaj Miktarı | 5 |
Sinir Sistemi > Genel Anestezikler > Propofol |
İthal ( ref. ülke : Portekiz ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |
|
Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir. |
|
En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir. |