PULMICORT 100 mcg 200 doz turbuhaler Farmakolojik Özellikler
{ Budezonid }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
ATC kodu: R03BA02
Farmakoterapötik grup: Obstrüktif akciğer hastalıklarında kullanılan ilaçlar; kortikosteroidler (glukokortikosteroidler) (inhalantlar)
Budesonid, güçlü lokal anti-inflamatuvar etkileri olan bir glukokortikosteroiddir. Topikal antienflamatuvar etki
Glukokortikosteroidlerin astım ve KOAH tedavisindeki etki mekanizmaları tam olarak aydınlatılamamıştır. Enflamatuvar mediyatörlerin salgılanmasının ve sitokinlerce yönlendirilen immün yanıtların inhibisyonları gibi anti-inflamatuvar etkiler, muhtemelen önemlidir.
Glukokortikosteroid reseptör afinitelerine göre, budesonidin entrensek etki gücü, prednizolondan yaklaşık 15 kat fazladır.
Astımlı hastalarda inhalasyon ve oral yoldan kullanılan budesonidin karşılaştırıldığı bir klinik çalışmada, plaseboya göre inhalasyon yoluyla kullanılan budesonidin istatistiksel açıdan anlamlı bir şekilde etkili olduğu, oral yoldan kullanılan budesonid ve plasebo arasında ise anlamlı bir farkın olmadığı görülmüştür. Alışılmış dozlarda inhalasyon yoluyla kullanılan budesonidin etkisi, solunum yolları üzerindeki doğrudan etkisi ile açıklanabilir.
Budesonid hayvanlar ve insanlar üzerinde yapılan provokasyon çalışmalarında, antianaflaktik ve antienflamatuvar etki göstermiş, hem erken hem de geç alerjik reaksiyonlarda bronşiyal obstrüksiyonu azaltmıştır.
Astımın alevlenmesi
Günde bir veya iki kez uygulanan inhale budesonidin hem çocuk hem de erişkinlerde astımın alevlenmesini etkili olarak önlediği gösterilmiştir.
Egzersizle ortaya çıkan astım
İnhalasyon yoluyla günde bir veya iki kez uygulanan budesonid tedavisi, egzersizle ortaya çıkan bronkokonstrüksiyonun önlenmesinde etkili olmuştur.
Solunum yolu reaktivitesi
Budesonidin aşırı duyarlılığı olan hastalarda hem direkt hem de indirekt provokasyonlarda solunum yolları reaktivitesini azalttığı gösterilmiştir.
HPA eksen fonksiyonu
Sağlıklı gönüllülerde Turbuhaler aracılığıyla uygulanan budesonid plazma ve idrar kortizolü üzerinde doz ile orantılı bir etki göstermiştir. Turbuhaler yoluyla önerilen dozlarda kullanılan budesonid, ACTH testlerine göre, adrenal fonksiyonlarını 10 mg prednizolondan belirgin olarak daha az etkiler.
Büyüme
5.2. Farmakokinetik özellikler
Absorpsiyon:
Turbuhaler yoluyla uygulanan budesonid dozunun yaklaşık %25-30’u akciğerlere ulaşır, ki bu ölçülü doz inhalatörün yaklaşık iki katıdır.
Oral yoldan tek doz halinde 800 mg budesonid inhale edildikten sonra en yüksek plazma konsantrasyonu yaklaşık 4 nmol/L’dir ve bu değere inhalasyondan yaklaşık 30 dakika sonra ulaşılır. Turbuhaler ile uygulanan budesonidin sistemik yararlanımı, ölçülü dozun %38’i kadardır ve bunun 1/6’sı yutulan ilaçtan kaynaklanmaktadır.
Dağılım:
Budesonidin dağılım hacmi yaklaşık 3 L/kg’dır. Plazma proteinlerine ortalama % 85-90 oranında bağlanır.
Biyotransformasyon:
Budesonid, karaciğerden ilk geçiş sırasında yüksek oranda (~%90) metabolize edilerek glukokortikosteroid aktivitesi düşük metabolitlerine dönüşür. En önemli metabolitleri 6B-hidroksibudesonid ve 16a-hidroksiprednizolonun glukokortikosteroid aktivitesi, budesonidin aktivitesinin %1’inden azdır. Budesonid metabolizması temel olarak sitokrom p450’nin alt sınıfı olan CYP3A aracılığıyla olur.
Eliminasyon:
Budesonidin metabolitleri, aynen ya da konjuge edilerek, temel olarak böbrekler aracılığıyla atılır. İdrarda değişime uğramamış halde budesonid bulunmaz. Budesonidin sistemik klerensi yüksektir (dakikada yaklaşık 1.2 L) ve intravenöz yoldan uygulandığında plazma yarılanma süresi ortalama 2-3 saattir.
Doğrusallık:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut, subakut ve kronik toksisite çalışmalarının sonuçları, vücut ağırlığındaki artışın azalması ve lenfoid dokular ile adrenal korteks atrofisi gibi budesonidin sistemik etkilerinin, diğer glukokortikosteroidlerin uygulanmasında gözlenenlerden daha hafif ya da benzer düzeyde olduğunu göstermektedir.
Altı test sisteminde incelenen budesonid mutajenik ya da klastojenik etki göstermemiştir. Yapılan bir karsinojenik etki araştırmasında erkek sıçanlarda gözlenen beyin glioma insidans artışı, tekrarlanan çalışmada doğrulanamamıştır. Tekrarlanan bu çalışmada, glioma insidansı, aktif tedavi (budesonid, prednizolon, triamsinolon asetonid) gruplarında ve kontrol gruplarında aynı bulunmuştur.
İlk karsinojenite çalışmasında erkek sıçanlarda gözlenen karaciğer değişiklikleri (primer hepatoselüler tümörler), yinelenen çalışmada da, budesonid yanında referans glukokortikosteroidlerin uygulandığı gruplarda da görülmüştür. Bu etkilerin bir reseptör etkisine bağlı olması ve bir sınıf etkisini göstermesi kuvvetle muhtemeldir.
Mevcut klinik deneyimlere göre, budesonid ya da diğer glukokortikosteroidlerin insanlarda beyin gliomalarını ya da primer hepatoselüler tümörleri uyardığına dair hiçbir işaret yoktur.
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
AstraZeneca Türkiye İlaç Sanayi ve Ticaret Ltd.Şti.
Geri Ödeme Kodu | A06486 |
Satış Fiyatı | 208.13 TL [ 16 Aug 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 208.13 TL [ 9 Aug 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699786550025 |
Etkin Madde | Budezonid |
ATC Kodu | R03BA02 |
Birim Miktar | 100 |
Birim Cinsi | MCG |
Ambalaj Miktarı | 200 |
Solunum Sistemi > Diğer İnhalanlar (solukla içeri çekilen ilaçlar) > Budesonid |
İthal ( ref. ülke : Ispanya ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
![PULMICORT 100 mcg 200 doz turbuhaler Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699786550025.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. |
![]() |
Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. |
![]() |
Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır. |