RECTONID %0.4 rektal merhem Farmakolojik Özellikler
{ Gliserol Trinitrat (nitrogliserin) }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik Grup: Hemoroid ve Anal Fissürlerin Tedavisinde Topikal Kullanılan İlaçlar ATC kodu: C05AE01
Etki mekanizması
RECTONİD' in etkin maddesi gliseril trinitrattır. Gliseril trinitrat farmakolojik etkisini salınan nitrik oksit (NO) aracılığı ile gösterir. İntraanal yolla gliseril trinitrat uygulandığında internal anal sfinkterde gevşeme meydana gelir.
İnternal anal sfinkterin, yani anal sfinkterin iç kısmının hipertonisitesi anal fissür oluşumunu hazırlayan bir faktördür. Anodermdeki kan damarına akış internal anal sfinkter (IAS) üzerindendir. Bu nedenle IAS hipertonisitesi kan akışını azaltabilir ve bu bölgede iskemiye neden olabilir.
Rectum distansiyonu (dolgunluğu) anarektör inhibitör refleks ve internal anal sfinkterin gevşemesiyle sonuçlanır. Bu reflekse aracılık eden sinirler bağırsak cidarına yerleşmiştir. Bu sinirlerden NO nörotransmiterinin salınımı internal anal sfinkter fizyolojisinde önemli rol oynamaktadır. Spesifik olarak NO insanlarda, IAS'ı gevşeterek sonuçlanan anorektör inhibitör reflekse aracılık etmektedir. Bir NO donörü olan gliseril trinitratın topik olarak uygulanması anal basınçta azalma ve anoderm kan akışında düzelmeyle sonuçlanan farmakolojik bir sfinkterotomiyi başlatır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim
Gliseril trinitrat oral mukozadan hızlı bir şekilde absorbe olur ve böylece hemen etkisi başlar. Gastrointestinal kanaldan da hızlı bir şekilde absorbe olur ve karaciğerde ilk geçiş etkisine uğradığı için biyoyaralanımı azalır. Gliseril trinitrat içeren merhemlerin deri yolu ile verildiğinde absorbe olduğu gösterilmiştir.
Dağılım
Gliseril trinitrat'ın dağılım hacmi yaklaşık 3L / kg'dır ve bu volümün atılımı çok hızlı bir şekilde gerçekleşir.
Biyotransformasyon
Bilinen enterohepatik metabolizma yerleri kırmızı kan hücreleri ve vasküler cidarlardır.
dinitrogliserollerdir. Dinitratlar gliseril trinitrattan daha az etkin vazodilatörlerdir, ancak bunların serumda kalış süresi daha uzundur. Bunların internal anal sfinkterin gevşemesine katkısı bilinmemektedir. Daha ileri aşamada dinitratlar vazoaktif-olmayan mononitratlara ve son olarak da gliserol ve karbondioksite metabolize olur.
Eliminasyon
Yaklaşık 1 L/kg/dakika olarak gözlenen klirens, büyük ölçüde hepatik kan akışı yoluyladır. Doğrusallık / doğru olmayan durum
İlacın lineer ve nonlineer kinetiği hakkında yeterli veri bulunmamaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Tekrarlanan doz toksisite çalışmaları
RECTONİD ile yapılmış sistemik toksisite çalışmaları yoktur. Oral olarak yüksek dozlarda gliseril trinitrat uygulandığında, methemoglobinemi testiküler atrofi ve aspermatogenez gibi toksik etkilere sahip olabildiği yapılan çalışmalarla gösterilmiştir. Fakat bu bilgiler terapötik kullanım koşulları altında insanlar için özel bir bulguyu göstermemektedir.
Mutajenik ve karsinojenik etki
Gliseril trinitrat ile yapılan preklinik çalışmalardan elde edilen bilgiler sadece S. typhimurium TA1535 tiplerinde genotoksisiteye işaret etmektedir. Bununla birlikte terapötik kullanım koşulları altında karsinojenik riskin arttığı düşünülemez.
Üreme toksisitesi
Üreme toksisitesi ile ilgili yapılan çalışmalarda, Gliseril trinitrat (GTN) sıçanlara ve tavşanlara parenteral toksisite oluşturmayan dozlarda i.v., i.p. ve dermal olarak verildiğinde fertilite veya embriyonik gelişmeler üzerine her hangi bir yan etki göstermemiştir.
Teratojenik etki gözlenmemiştir.
Sıçanlarda fetotoksik etki (doğum ağırlığında azalma) fetal gelişim sürecinde uterusun 1 mg/kg/gün (i.p.) ve 28 mg/kg/gün (dermal) dozların üzerinde maruz bırakılması ile görülebilmektedir.
Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur? | Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Argis İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti.Satış Fiyatı | 651.07 TL [ 18 Oct 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 651.07 TL [ 11 Oct 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8680186490448 |
Etkin Madde | Gliserol Trinitrat (nitrogliserin) |
ATC Kodu | C05AE01 |
Birim Miktar | 120 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 30 |
Kalp Damar Sistemi > Hemoroid (basur) Tedavisi İçin Kremler > Gliseril Trinitrat-rektal |
İthal ( ref. ülke : Ingiltere ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış. |
|
Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir. |
|
Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. |