RELENZA rotadisk+diskhaler Formülü

Relenza Rotadisk, her blister 5 mg zanamivir ve laktoz karışımı içerir.

Farmakodinamik özellikleri:

Zanamivir, influenza virüsü yüzey enzimi olan nöraminidazın güçlü ve oldukça seçici bir inhibitörüdür. Viral nöraminidaz, enfekte hücrelerden yeni oluşan virüs parçalarının ayrılmasını ve viral enfeksiyonun diğer hücrelere geçmesini sağlayacak şekilde virüsün mukustan epitel hücresine girişini kolaylaştırır. Bu enzimin inhibisyonu influenza A ve B virüs replikasyonuna karşı in vitro ve in vivo aktivite şeklinde kendini gösterir ve influenza A virüslerinin bilinen tüm nöraminidaz alttiplerini kapsar. Zanamivir, etkisini hücre dışında gösterir. Bulaşıcı influenza virionlarının solunum sistemi epitel hücrelerinden salıverilmesini inhibe ederek hem influenza A hem de B virüslerinin üremesini azaltır. Böylelikle, influenza viral replikasyonu solunum sisteminin yüzeyel epiteliyle sınırlanır. Zanamivirin bu bölgeye topikal uygulamadaki etkinliği klinik çalışmalarda kanıtlanmıştır. Klinik çalışma verileri, akut influenza enfeksiyonun zanamivirle tedavisinin, plaseboyla kıyaslandığında, zanamivire duyarlılıkta saptanabilir bir azalma gelişmeksizin solunum sisteminden virüs geçişinde azalmaya neden olduğunu göstermiştir. Relenza, influenza tedavisinde tavsiye edildiği şekilde alındığında hastalığın belirtilerini hafifletir ve süresini kısaltır. Bazı çalışmalarda, yaşlı ve belli kronik hastalıkları (kronik kalp, akciğer, böbrek ve metabolizma hastalıkları) olan ‘risk altındaki’ hastalarda tedaviden daha kapsamlı bir fayda elde edildiği gözlenmiştir. Belirtilerin başlamasından sonra tedavi ne kadar çabuk başlatılırsa Relenza Rotadisk’in etkinliğinin o kadar iyi olduğu gösterilmiştir. Profilaksi amacıyla verilen zanamivirin influenzayı önlediği gösterilmiştir. İnfluenza profilaksisi için önerilen dozda kullanıldığında Relenza’nın septomatik influenza insidansını plaseboya kıyasla yaklaşık %67-79 azalttığı gösterilmiştir.

Farmakokinetik özellikleri:

Emilim: İnsandaki farmakokinetik çalışmalarda ilacın mutlak oral biyoyararlılığı düşük (ortalama % 2) bulunmuştur. Oral olarak inhale edilen zanamivir ile yapılan benzer çalışmalarda, serum konsantrasyonunun 1-2 saat içinde doruk noktasına ulaşacak şekilde dozun yaklaşık % 10-20’sinin sistemik dolaşıma geçtiği saptanmıştır. İlacın emiliminin zayıf olması sistemik konsantrasyonunun düşük olmasına neden olur, bu yüzden de oral inhalasyon sonrası zanamivir sistemik olarak önemli bir oranda alınmamış olunur. Tekrarlayan oral inhalasyon şeklindeki uygulamadan sonra, kinetiğinde bir değişiklik olduğuna dair kanıt bulunmamaktadır.

Dağılım: Oral inhalasyonu takiben zanamivir solunum sisteminde yoğun konsantrasyonlarda depolanır, böylece ilaç influenza enfeksiyonu olan bölgelere dağılabilir. Zanamivirin solunum sisteminde yüksek konsantrasyonda bulunması, viral nöraminidazın inhibisyonunun hızlı başlaması ile sonuçlanacaktır. Birikimin olduğu başlıca iki bölge, orofarinks ve akciğerlerdir (sırasıyla ortalama %77.6 ve % 13.2).

Metabolizma: Zanamivirin metabolize olmadan değişmemiş halde böbrekten atıldığı gösterilmiştir.

Eliminasyon: Zanamivirin oral inhalasyon sonrası serum yarı ömrü 2.6 ila 5.05 saat arasında değişir. Değişmemiş halde tamamen idrarla atılır. Üriner klerensten total klerensin 2.5 ile 10.9 I/saat arasında olduğu tahmin edilmektedir. Renal eliminasyon 24 saatte tamamlanır.

Böbrek Yetmezliği: Günlük tedavi edici doz olan 20 mg’ın biyoyararlanımı düşüktür (%10-20) ve bu yüzden de zanamivir sistemik olarak önemli bir oranda alınmaz. Zanamivirin güvenlik sınırlarının genişliği göz önüne alındığında, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda muhtemel artmış dozların alınması sorun oluşturmaz ve doz ayarlaması gerekmez.

Karaciğer Yetmezliği: Zanamivir metabolize olmadığından karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamas

	Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.
	HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.