REQUIP 5 mg 21 film tablet Kısa Ürün Bilgisi
{ Ropinirol }
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
REQUIP 5 mg film tablet2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her tablet 5 mg ropinirol serbest baza eşdeğer ropinirol hidroklorür içerir.
Laktoz monohidrat..........................46.00 mg
Diğer yardımcı maddeler için bölüm 6.1’e bakınız.
Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORMU
Film tablet
Bir yüzünde "SB" diğer yüzünde "4894" baskısı olan, mavi renkli beş kenarlı, film kaplı tabletlerdir.
4.1. Terapötik endikasyonlar
REQUIP idiyopatik Parkinson Hastalığının tedavisinde endikedir:
• REQUIP tek başına (levodopa [L-Dopa] olmaksızın) idiyopatik Parkinson Hastalığı tedavisinde kullanılabilir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi
Başka bir dopamin agonisti tedavisinden REQUIP’e geçildiğinde, REQUIP’e başlamadan önce kesilen ilacın üreticisinin, ilacın kesilmesine yönelik tavsiyelerine uyulmalıdır.
Etkililik ve tolerabiliteye göre bireysel doz ayarlaması önerilmektedir.
Hastalarda herhangi bir doz seviyesinde günlük aktiviteyi etkileyen somnolans geliştiğinde doz azaltılmalıdır. Diğer advers olaylar için dozun azaltılmasından sonra daha yavaş kademeli doz artırımının yararlı olduğu gösterilmiştir.
• Yetişkinler
REQUIP günde 3 kez alınmalıdır, yiyecekle beraber veya yiyeceksiz alınabilir. (Bkz: Farmakokinetik özellikler)
Tedaviye başlama: Başlangıç dozu günde üç kez 0.25 mg olmalıdır. Tedavinin ilk dört haftası için titrasyon şeması aşağıdaki tabloda verilmektedir:
Hafta 12 3 4 | |
Birim doz (mg) Toplam günlük doz (mg) | 0.25 0.5 0.75 1.0 0.75 1.5 2.25 3.0 |
Tedavi şeması: Başlangıç titrasyonunu takiben haftalık 3 mg/gün’e kadar artış yapılabilir. REQUIP genellikle günde 3 kez bölünmüş dozlar halinde verilir.
Terapötik yanıt 3 ve 9 mg/gün dozları arasında görülebilir; bununla birlikte ek tedavi alan hastalar için daha yüksek dozlar gerekli olabilir. Yukarıda tarif edilen başlangıç titrasyonu sonrası yeterli semptomatik kontrole ulaşılamaz veya yeterli semptomatik kontrolün devamlılığı sağlanamazsa REQUIP dozu kabul edilebilir bir terapötik yanıt elde edilene kadar artırılabilir.
24 mg/gün’ün üzerindeki dozların güvenilirliği ve etkinliği tespit edilmemiştir ve bu doz aşılmamalıdır.
REQUIP L-dopa’ya ek olarak uygulandığında, birlikte uygulanan L-dopa dozu klinik yanıta göre kademeli olarak azaltılabilir. Klinik çalışmalarda aynı zamanda ropinirol alan hastalarda L-dopa dozu kademeli olarak yaklaşık % 20 azaltılmıştır. Ropinirolü L-dopa ile kombinasyon halinde kullanan ilerlemiş seviyede Parkinson hastalığı olan kişilerde, titrasyonun başlangıcında diskinezi oluşabilir. Yapılan klinik çalışmalar L-dopa dozunun azaltılmasının diskineziyi hafifletebildiğim göstermiştir. ( bkz. İstenmeyen Etkiler)
Diğer dopamin agonistlerinde olduğu gibi REQUIP, günlük dozların sayısı kademeli olarak azaltılarak bir haftalık bir süre içinde kesilmelidir.
Eğer tedaviye bir gün ya da daha uzun süre için ara verildiyse doz titrasyonu yapılarak tedaviye yeniden başlanmalıdır (yukarı bakınız).
• Böbrek yetmezliği
Hafif-orta şiddette böbrek bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi 30-50 ml/dk) ropinirol klerensinde hiçbir değişiklik gözlenmemesi bu popülasyonda doz ayarlaması yapılmasının gerekmediğini göstermektedir.
Şiddetli böbrek bozukluğu (kreatinin klerensi < 30 ml/dk) veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda ropinirol kullanımı araştırılmamıştır. Bu gibi hastalara REQUIP uygulanması tavsiye edilmemektedir.
Son aşamada böbrek hastalığı olan hastalarda (hemodiyaliz alan hastalarda) ropinirol kullanımına ilişkin yapılan bir çalışma, bu hastalarda doz ayarlaması yapılması gerektiğini göstermiştir. Parkinson tedavisinde ropinirolün başlangıç dozu günde 3 kez 0.25 mg olmalıdır. Doz titrasyonu etkinlik ve tolerabiliteye göre ayarlanmalıdır. Düzenli diyalize giren hastalarda tavsiye edilen maksimum doz 18 mg/gün’dür. Diyalizden sonra ilave dozlar gerekli değildir.
• Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ropinirolün kullanımı ile ilgili çalışma yapılmamışıtr. Bu tür hastalarda ropinirolün uygulanması tavsiye edilmemektedir.
• Pediyatrik popülasyon
Ropinirolün 18 yaş altı hastalarda kullanımı ile ilgili veri yoktur, bu nedenle bu yaş grubundaki hastalarda REQUIP kullanımı tavsiye edilmemektedir.
• Geriyatrik popülasyon
65 yaş üzerindeki hastalarda ropinirol klerensi azalmaktadır, ancak yaşlı hastalarda REQUIP dozu normal şekilde titre edilebilir.
Uygulama şekli:
4.3. Kontrendikasyonlar
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Ropinirolün farmakolojik aktivitesi nedeniyle şiddetli kardiyovasküler hastalığı olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir.
Ropinirolün anti-hipertansif ve anti-aritmik ajanlarla birlikte verilmesi ile ilgili araştırma yapılmamıştır. Diğer dopaminerjik ilaçlarda olduğu gibi hipotansiyon, bradikardi veya diğer aritmilerin bilinmeyen oluşma potansiyeli nedeniyle bu ilaçlar REQUIP ile birlikte verildiğinde dikkatli olunmalıdır.
Senkop: Parkinson hastalığı ve Huzursuz Bacak Sendromu olan hastalarda bazen bradikardi ile birlikte ropinirol ile ilişkili senkop gözlenmiştir.
Halen ya da geçmişte önemli psikotik bozuklukları olan hastalar ancak, potansiyel faydaları risklerine ağır bastığı takdirde dopamin agonistleriyle tedavi edilmelidir.
Halüsinasyonlar: Parkinson hastalığı olanlarda REQUIP tedavisini takiben halüsinasyon bildirilmiştir. Huzursuz Bacak Sendromu olan hastalarda REQUIP tedavisini takiben çok seyrek olarak halüsinasyon bildirilmiştir.
Ropinirol dahil dopaminerjik ajanlarla tedavi edilen hastalarda patolojik kumar oynama ve hiperseksüalite gibi kompülsif davranışlar dahil impuls kontrol belirtileri bildirilmiştir. Literatürlerde de tarif edildiği gibi benzer davranışlar esas olarak, özellikle yüksek dozlarda dopaminerjik ajanlarla tedavi edilen Parkinson hastalarında bildirilmiştir ve genellikle doz azaltıldığında veya tedavi sona erdirildiğinde geri dönüşümlüdür. Bazı ropinirol vakalarında, kompülsif davranış hikayesi veya aynı zamanda dopaminerjik tedavi gibi diğer faktörler mevcuttur.
Ropinirol ile tedavi sırasında Huzursuz Bacak Sendromu semptomlarında paradoksal kötüleşme (her iki bacağa da erken yayılım, şiddetinde artış veya ekilenmemiş olan bacağa da semptomların yayılması) veya sabah reboundu (sabah erken saatlerde semptomların yeniden ortaya çıkması) gözlenmiştir. Eğer bu durumlar meydana gelirse, ropinirol tedavisinin yeterliliğinin yeniden gözden geçirilmesi ve doz ayarlaması veya belki de tedavinin kesilmesi düşünülmelidir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Nöroleptikler ve sulpirid veya metoklopramid gibi diğer merkezi etkili dopamin antagonistleri ropinirolün etkililiğini azaltabilirler. Bu nedenle bu ilaçların REQUIP ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
Ropinirol ve L-dopa veya domperidon arasında bu ilaçların dozunun ayarlanmasını gerektirecek farmakokinetik bir etkileşim yoktur. Ropinirol ve yaygın olarak Parkinson hastalığının tedavisi için kullanılan diğer ilaçlar arasında hiçbir etkileşim görülmemiştir. Ancak pratikte, tedavi şemasına yeni bir ilaç eklenirken dikkatli olunmalıdır. REQUIP diğer dopamin agonistleriyle birlikte verilmemelidir.
Aynı zamanda digoksin verilen Parkinson hastaları üzerinde yapılan bir araştırmada doz ayarlamasını gerektiren hiçbir etkileşim görülmemiştir.
Ropinirol, esas olarak sitokrom P450 enzim CYP1A2 tarafından metabolize edilir. Parkinson hastalarında yapılan bir farmakokinetik çalışma, siprofloksasinin ropinirolün Cmaks ve EAA değerlerini sırasıyla yaklaşık % 60 ve % 84 oranında artırdığını göstermiştir. Bu nedenle, halen REQUIP alan hastalara CYP1A2 inhibitörü olan siprofloksasin, fluvoksamin veya enoksasin gibi ilaçlara başlandığında veya bu ilaçlar kesildiğinde REQUIP dozunun ayarlanması gerekebilir.
Parkinson hastalarında ropinirol ve CYP1A2 substratlarından olan teofilin arasındaki farmakokinetik etkileşim çalışmasında, ne teofilin ne de ropinirol farmakokinetiğinde değişiklik görülmemiştir. Bu nedenle diğer CYP1A2 substratlarıyla birlikte verildiğinde ropinirol farmakokinetiğinde değişiklik beklenmemektedir.
Yüksek doz östrojen ile tedavi edilen hastalarda ropinirolün plazma konsantrasyonlarının arttığı gözlenmiştir. Hormon replasman tedavisi (HRT) alan hastalarda REQUIP tedavisine normal şekilde başlanabilir. Bununla birlikte, REQUIP tedavisi sırasında hormon replasman tedavisi durdurulursa veya başlatılırsa doz ayarlaması gerekli olabilir.
Ropinirol ve alkol arasındaki etkileşim potansiyeline ilişkin hiçbir bilgi yoktur. Merkezi sinir sistemi üzerine etkisi olan diğer ilaçlarda olduğu gibi hastalar, alkol ile birlikte REQUIP alımı konusunda uyarılmalıdır.
Sigara içmenin CYP1A2 metabolizmasını indüklediği bilindiğinden REQUIP tedavisi sırasında hastalar sigara içmeyi bırakırsa veya başlarsa doz ayarlaması gerekli olabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Veri yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye:
Gebelik Kategorisi C.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Ropinirolün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal/fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. Kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
REQUIP gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Gebelik dönemi
Anneye olan potansiyel faydası fetüse olan potansiyel riskinden ağır basmadıkça REQUIP’in gebelik sırasında kullanımı önerilmemektedir (bkz. Klinik Öncesi Güvenilirlik Verileri).
Laktasyon dönemi
Laktasyonu inhibe edebileceğinden emziren annelerde REQUIP kullanılmamalıdır.
Üreme yeteneği (fertilite)
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Hastalar REQUIP kullanırken, oluşabilecek somnolans ve baş dönmesi (vertigo dahil) nedeni ile araç ve makine kullanımı konusunda uyarılmalıdır.
4.8. İstenmeyen etkiler
Advers etkiler aşağıdaki tabloda endikasyona göre sıralanmıştır. Ropinirole ait genel güvenilirlik profili, klinik çalışma verileri ve pazarlama sonrası deneyimlerden elde edilen advers reaksiyonları kapsamaktadır.
Advers etkiler organ sistemlerine ve sıklıklarına göre listelenmiştir. Sıklıklar, çok yaygın (>1/10 ), yaygın (>1/100 ve <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ve <1/100), seyrek (>1/10.000 ve <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000) ve bilinmiyor (eldeki verilerden tahmin edilemiyor) şeklinde tanımlanmıştır.
Klinik Çalışma Verileri
Parkinson Hastalarında Bildirilen Advers İlaç Reaksiyonları
Aksi gösterilmedikçe aşağıdaki tabloda bulunan veriler hızlı salımlı ve yavaş salımlı formülasyonların her ikisi ile gözlenmiştir.
Monoterapi çalışmalarında kullanım | Ek tedavi çalışmalarında kullanım | |
Psikiyatrik bozukluklar | ||
Çok yaygın | Somnolans | Halüsinasyon Somnolans |
Yaygın | Halüsinasyon Amnezi | Konfüzyon1 Amnezi |
Konsantrasyon bozukluğu Konfüzyon Esneme | Anksiyete Anormal rüyalar görme Sinirlilik | |
Sinir sistemi bozuklukları | ||
Çok yaygın | Somnolans, senkop1 Baş dönmesi | Diskinezi Baş dönmesi Düşme Baş ağrısı |
Yaygın | Yüz kızarması | Somnolans2 |
Ağızda kuruma Terlemede artış | Ağızda kuruma Terlemede artış | |
Hiperkinezi Hipestezi Vertigo | Hipokinezi Parezi Parestezi Tremor | |
Vasküler bozukluklar | ||
Çok yaygın | Senkop | |
Yaygın | Hipertansiyon Hipotansiyon Ortostatik belirtiler Ekstrasistoller Atriyal fibrilasyon Palpitasyon Taşikardi Periferal iskemi | Hipotansiyon Senkop |
Gastrointestinal bozukluklar | ||
Çok yaygın | Bulantı Dispepsi Kusma | Bulantı |
Yaygın | Karın ağrısı1, kabızlık2 Anoreksi | Kabızlık2 Karın ağrısı |
Şişkinlik | ishal Disfaji Şişkinlik Tükürük salgısında artış Kusma | |
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar | ||
Çok yaygın | Bitkinlik Viral enfeksiyon | Üst solunum yolu enfeksiyonu |
Yaygın | Periferal ödem (bacaklarda ödem dahil) Dermansızlık Göğüste ağrı Bacak ödemi Keyifsizlik Ağrı | Periferal ödem İlaç seviyesinde artış Ağrı | |
Metabolizma ve beslenme bozuklukları | |||
Yaygın | Alkalin fozfataz seviyesinde artış | Vücut ağırlığında azalma | |
Üreme sistemi hastalıkları | |||
Yaygın | İktidarsızlık | ||
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal bozuklukları | |||
Yaygın | Bronşit Nefes darlığı Farenjit Rinit Sinüzit | Nefes darlığı | |
Böbrek ve idrar bozuklukları | |||
Yaygın | İdrar yolu enfeksiyonu | Piyüri İdrar tutamama İdrar yolu enfeksiyonu | |
Göz bozuklukları | |||
Yaygın | Göz anormallikleri Anormal görme Kseroftalmi | Çift görme | |
Kas- iskelet , bağ doku ve kemik bozuklukları | |||
Yaygın | Artralji Artrit | ||
Kan ve lenfatik sistemi bozuklukları | |||
Yaygın | Anemi | ||
1 Hızlı salımlı klinik çalışma verileri 2 Yavaş salımlı klinik çalışma verileri | |||
Deri ve deri altı doku bozuklukları | |||
Yaygın | Hiperhidrozis |
Pazarlama sonrası veriler
Bağışıklık sistemi bozuklukları | |
Çok seyrek | Aşırı duyarlılık reaksiyoları (ürtiker, anjiyoödem, deri döküntüsü, şiddetli kaşıntı dahil) |
Psikiyatrik bozukluklar | |
Sık olmayan | Delüzyon, paranoya ve deliryum dahil psikotik reaksiyonlar (halüsinasyon dışında). İmpuls kontrol belirtileri, hiperseksüelite dahil libido artışı, patolojik kumar oynama (bkz. Kullanım İçin Özel Uyarılar ve Özel Önlemler) |
Sinir sistemi bozuklukları | |
Çok seyrek | Aşırı somnolans, aniden uykuya dalma* |
* Diğer dopaminerjik tedavilerde olduğu gibi, pazarlama-sonrası deneyim sırasında, başlıca Parkinson
hastalığında çok seyrek olarak aşırı somnolans ve ani uykuya dalma bildirilmiştir. Ani olarak uykuya dalan hastalar uyku bastırmasına direnemezler ve uyandıklarında uykuya dalmadan önceki yorgunluklarını hatırlamayabilirler. Veriler değerlendirildiğinde, tüm olguların ilaç dozu azaltıldığında veya kesildiğinde düzeldiği gözlenmiştir. Bu olguların çoğunda, hastalar birlikte potansiyel sedasyon özellikleri olan ilaçları da kullanmıştır.
Vasküler bozukluklar
__
Sık | Hipotansiyon, postüral hipotansiyon
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Ropinirolün doz aşımı belirtileri genellikle ilacın dopaminerjik aktivitesi ile ilgilidir. Bu belirtiler nöroleptikler veya metoklopramid gibi dopamin antagonistleri ile yapılan uygun tedavi ile hafifletilebilir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Dopamin agonistleri ATC Kodu: N04 B C04
Etki mekanizması
Ropinirol güçlü bir non-ergolin D2/D3 dopamin agonistidir.
Parkinson hastalığı nigral striatal sistemde belirgin bir dopamin eksikliğiyle karakterizedir. Ropinirol, striatal dopamin reseptörlerini stimüle ederek bu eksikliği azaltır.
Farmakodinamik etkiler
5.2. Farmakokinetik özellikler
Ropinirolün farmakokinetiği sağlıklı gönüllüler ve Parkinson hastaları arasında benzerdir.
Farmakokinetik parametrelerde bireyler arası büyük farklılıklar gözlenmiştir. Ropinirolün biyoyararlanımı yaklaşık % 46’dır (%36-57).
Emilim:
Ropinirol oral yoldan hızla absorbe edilir, uygulanan dozdan ortalama 1.5 saat sonra plazma ortalama doruk konsantrasyonlarına ulaşılır.
Ropinirolün biyoyararlanımı açlık ve tokluk durumunda benzerdir. Ancak, Tmaks’ta görülen 2.6 saatlik gecikme ve Cmaks’ta görülen ortalama % 25 azalmanın da gösterdiği gibi, yağlı yiyecekler ropinirolün absorpsiyon hızını azaltır.
Yaklaşık her yarı ömürde bir uygulanan bir ilaçtan beklenebileceği gibi, günde üç kez önerilen ropinirol doz şemasından sonra, kararlı durum plazma konsantrasyonları tek bir oral dozu takiben gözlenenden iki kat daha yüksek bulunmuştur.
Dağılım:
ilacın, plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (% 10 - 40). Ropinirol, lipofilisitesinin yüksek olmasıyla uyumlu olarak geniş bir dağılım hacmi gösterir (yaklaşık 7 L/kg).
Biyotransformasyon:
Ropinirol başlıca karaciğerde CYP1A2 enzimi ile metabolize edilir ve metabolitleri başlıca idrarla atılır. Dopaminerjik fonksiyonun incelendiği hayvan modellerine göre en önemli metaboliti ropinirolden en az 100 kez daha az potenttir.
Eliminasyon:
Ropinirol sistemik dolaşımdan yaklaşık 6 saatlik bir ortalama yarı ömürle temizlenir.
Ropinirolün sistemik maruziyetindeki artış (Cmaks ve EAA) terapötik doz aralığıyla oransal olarak bağlantılıdır. Tek ve tekrarlanan oral uygulamadan sonra ropinirolün oral klerensinde değişiklik görülmemektedir.
Hastalardaki karekteristik özellikler
Yaşlılar:
Ropinirolün oral klerensi yaşlı hastalarda (65 yaş veya üstü) gençlere kıyasla yaklaşık olarak % 15 daha azdır. Yaşlılarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Böbrek bozukluğu:
Hafif ve orta şiddetli böbrek bozukluğu olan Parkinson hastalarında ropinirolün farmakokinetiğinde herhangi bir değişiklik gözlenmemiştir.
Son aşamada böbrek hastalığı olan ve düzenli diyalize giren hastalarda, ropinirolün oral klerensi yaklaşık olarak %30 azalmıştır. Tavsiye edilen maksimum doz; Huzursuz Bacak Sendromu olan hastalarda 3mg/gün, Parkinson hastalığında 18 mg/gün’dür. (Bkz: Pozoloji ve uygulama şekli/Böbrek bozukluğu)
Farmakokinetik / farmakodinamik ilişkiler:
Ropinirol ile tedavi edilen Parkinson hastalarında, yanıt veren hastaların ortalama plazma konsantrasyonu yanıt vermeyenlere göre hafif derecede yüksek olma eğilimindedir.
Klinik Çalışmalar
268 hasta üzerinde yapılan, 5 yıllık, çift-kör, bir çalışmada erken Parkinson hastalığının tedavisinde ropinirol ve L-dopa karşılaştırılmıştır. Diskinezi insidansı ropinirol alan hastalarda (tek başına veya takip eden L-dopa ek tedavisiyle) L-dopa (ilave L-dopa tedavisiyle birlikte veya değil) alanlara nazaran belirgin derecede daha düşüktür. Ropinirole randomize edilen hastalarda L-dopaya randomize edilen hastalara nazaran diskinezi gelişme olasılığı 4 kat daha düşüktür (Odds oranı 3.8: % 95 GA [2.1, 6.9]; p < 0.0001); diskinezi insidansı ropinirol ve L-dopa alan hastalarda sırasıyla % 20 ve % 46’dır. İlave L-dopa’ya ihtiyaç duymaksızın çalışmayı bitiren hastalar içinde, ropinirol alan hastalarda, L-dopa alan hastalara nazaran diskinezi gelişme olasılığı 15 kat daha düşüktür (odds oranı 15.2: % 95 GA [6.2, 36.9]; p < 0.0001); diskinezi insidansı ropinirol ve L-dopa alan hastalarda sırasıyla % 5 ve % 36’dır.
5 yıllık çalışmayı tamamlayan hastalar içinde ropinirol ve L-dopa alanlar arasında etkililik bakımından belirgin bir fark yoktur. Birleştirilmiş Parkinson Hastalığı Ölçüm Skalası’nda (BPHÖS) Günlük Yaşamsal Etkinlikler skorunda başlangıçtan bitişe kadar 1.5’lik (% 95 GA [0.1, 3.2]) fark gözlenmiştir. 5 yıllık çalışmayı tamamlayan ropinirol hastalarının % 34’ü çalışmanın sonlanma noktasında monoterapi olarak devam etmişlerdir. Çalışmanın sonlanma
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Karsinojenez, mutajenez
Fare ve sıçanlar üzerinde yapılan ve 2 yıl süren çalışmalarda 50 mg/kg’a kadar dozlar kullanılmıştır. Fareler üzerinde yapılan çalışmada karsinojenik etkilere rastlanmamıştır. Sıçanlar üzerinde yapılan çalışmada, ilaç ile ilgili görülen tek lezyon ropinirolün hipoprolaktinemik etkisinden dolayı testislerde Leydig hücresi hiperplazisi / adenomudur. Bu lezyonlar tür spesifik fenomen olarak görülmüştür ve ropinirolun klinik kullanımı yönünden tehlike oluşturmamaktadır.
Yapılan bir seri in vivo ve in vitro testlerde genotoksisite gözlenmemiştir.
Üreme toksikolojisi
Sıçanlar üzerinde yapılan fertilite çalışmalarında, ropinirolün prolaktin düzeyini düşürücü özelliğinden dolayı implantasyon üzerinde etkiler görülmüştür. insanlarda koryonik gonodotropin, kadınlardaki implementasyon için esansiyeldir, prolaktin değildir. Erkek fertilitesi üzerinde hiçbir etkisi görülmemiştir.
Gebe sıçanlara maternal olarak toksik dozlarda uygulanan ropinirol, 60 mg/kg dozunda fötal vücut ağırlığında azalmaya, 90 mg/kg dozunda fötal ölümlerde artışa ve 150 mg/kg dozunda da parmaklarda malformasyonlara neden olmuştur (Huzursuz Bacak Sendromu için maksimum klinik dozdaki EAA’nın yaklaşık 15, 25 ve 40 katıdır). 120 mg/kg dozunda sıçanlar üzerinde teratojenik etki saptanmamıştır (Huzursuz Bacak Sendromu için maksimum klinik dozdaki EAA’nın yaklaşık 30 katıdır) ve tavşanlarda gelişim üzerine etki oluştuğuna dair bir belirti yoktur. Ropinirolün kadınlarda gebelik döneminde kullanımı ile ilgili bir çalışma yapılmamıştır.
Hayvan toksikolojisi ve/veya farmakolojisi
Ropinirol 15 mg/kg (maymun), 20 mg/kg (fare) veya 50 mg/kg (sıçan) dozlarında uygulandığında laboratuar hayvanları üzerinde, ciddi veya geriye dönüşsüz bir toksisiteye neden olmamıştır (Huzursuz Bacak Sendromu için maksimum klinik dozdaki EAA’nın yaklaşık 8.8, 3.5 ve 27 katıdır). Toksikoloji profili, ilacın esas olarak farmakolojik aktivitesi (davranış değişiklikleri, hipoprolaktinemi, kan basıncında ve kalp atım hızında azalma, ptozis ve salya artışı) ile belirlenmiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Tablet çekirdeği:
Laktoz monohidrat Mikrokristalize selüloz Kroskarmeloz sodyum Magnezyum stearat.
Film kaplama:
Hidroksipropil metil selüloz Polietilen glikol 400 Titanyum dioksit Polisorbat 80
6.2. Geçimsizlikler
Bilinen bir geçimsizliği bulunmamaktadır.
6.3. Raf ömrü
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolu Yonetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.
Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış. | Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
VIDANT | 8699240030063 | |
Diğer Eşdeğer İlaçlar |
Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış. |
|
Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur? |
|
Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Glaxo Smith Kline İlaçları San.Ve Tic.A.ŞSatış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699522096633 |
Etkin Madde | Ropinirol |
ATC Kodu | N04BC04 |
Birim Miktar | 5 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 21 |
Sinir Sistemi > Dopaminerjik İlaçlar > Ropinirol |
İthal ( ref. ülke : Italya ) ve Beşeri bir ilaçdır. |