REWIND 5 mg 14 efervesan tablet Farmakolojik Özellikler
{ Donepezil Hcl }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antikolinesterazlar ATC kodu: N06DA
Farmakodinamik etkiler
Donepezil Hidroklorür beyinde asetilkolinesteraz, predominant kolinestreazın selektif ve reversibl inhibitörüdür. Donepezil Hidroklorür santral sinir sisteminde dışında başlıca etkisini gösteren, butirilkolinesteraz dan 1000 kat daha güçlü bir inhibitördür.
Donepezil Hidroklorür beyinde predominant kolinesteraz olan asetilkolinesterazın spesifik ve reversibl inhibitörüdür. Donepezil Hidroklorür, esas olarak santral sinir sisteminin dışında bulunan bir enzim olan butirikolinestereza kıyasla bu enzimin 1000 kat daha güçlü bir inhibitörüdür. 5 mg ve 10 mg’lık donepezil Hidroklorür’ün günde tek doz alınması, dozu takiben, sırasıyla %63,6 ve %77,3’lük asetilkolinesteraz aktivitesinin (eritrosit membranlarında ölçülen) kararlı durum inhibisyonunu ortaya çıkartır. Alyuvarlardaki asetilkolinesterazın (AChE)
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Absorbsiyon: Oral yolla alınan donepezil iyi absorbe edilir. Bağıl biyoyararlanımı %100’dür. Maksimum plazma seviyelerine oral alımdan yaklaşık 3 ila 4 saat sonra ulaşılır. Plazma konsantrasyonları ve eğri altında kalan alan (EAA) dozla orantılı olarak artmaktadır. Yarılanma ömrü yaklaşık 70 saat olduğundan, düzenli olarak günde tek doz alınarak kararlı duruma aşamalı olarak ulaşır. Tedaviye başlandıktan sonra 3 hafta içinde yaklaşık kararlı duruma ulaşılır. Bir kere kararlı duruma ulaşıldıktan sonra, plazmadaki Donepezil Hidroklorür konsantrasyonları ve onunla ilgili farmakodinamik aktivite geçen günlerle çok az değişme gösterir. Donepezil Hidroklorür absorbsiyonu yiyeceklerden etkilenmemektedir.
Dağılım: Donepezil Hidroklorür yaklaşık olarak %95 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Aktif metabolit olan 6-O-desmetil donepezilin plazma proteinlerine bağlanması bilinmemektedir. Donepezil Hidroklorür’ün muhtelif vücut dokularındaki dağılımı kesin şekilde incelenmemiştir. Donepezil Hidroklorür ve/veya metabolitleri vücutta 10 günden uzun süre kalabilir.
Metabolizma: Donepezil Hidroklorür hem idrarla değişmeden atılmakta hem de sitokrom P450 sistemi tarafından (CYP 2D6 ve 3A4) başlıca ikisi aktif olmak üzere dört ana metabolite dönüştürülür. 14C ile radyoaktif olarak işaretlenmiş 5 mg’lık tek doz donepezil hidroklorürün uygulanmasını takiben plazmadaki radyoaktiviteyi, başlıca donepezil hidroklorür (%30), 6-O-desmetil donepezil (%11, donepezil hidroklorüre benzer aktivite gösteren tek metabolittir), donepezil-cis-N-oksit (%9), 5-O-desmetil donepezil (%7) ve 5-O-desmetil donepezil’in glukuronid konjugesi (%3) oluşturmaktadır. Uygulanan radyoaktivitenin yaklaşık %57’si (%17’si değişmemiş formda) idrarla ve %14.5’i feçesle atılır, böylelikle biyotransformasyon ve idrarla atılımın başlıca eliminasyon yolları olduğu görülmektedir. Donepezil hidroklorür ve/veya metabolitlerinden herhangi birine ait enterohepatik resirkülasyon olduğunu gösteren bulgu yoktur.
Eliminasyon: Alınan dozun yaklaşık %57’si idrarla atılırken (%17’si değişmemiş donepezildir), %14.5’i dışkı ile atılmış olup, bu da biyotransformasyon ve idrarla itrahın esas atılım yolları olduğunu göstermektedir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Deney hayvanları ile yapılan kapsamlı test çalışmaları bu bileşiğin kolinerjik stimülatör olarak etkisiyle uyumlu farmakolojik etkilerinden başka etkilere de neden olduğu ispatlanmıştır. (bölüm 4.9’a bakınız.) Bakteri ve memeli hücrelerinde yapılan mutasyon denemelerinde donepezilin mutajenik etkisine rastlanmamıştır. In vitro konsantrasyonlarında ve kararlı durum plazma konsantrasyonlarından 3000 kat daha fazla olan konsantrasyonlarda donepezilin bazı klastojenik etkileri açık bir şekilde gözlenmiştir. In vivo fare mikronukleus modelinden klastojenik veya diğer genotoksisik etkiler gözlenmemiştir. Fare veya ratlarda yapılan uzun süreli karsinojenite çalışmalarında donepezilin onkojenik etkisine rastlanmamıştır.
Rat ve tavşanlar üzerinde yapılan çalışmalarda teratojenik etki görülmemiştir. Ratlarda yapılan çalışmalarda doğurganlığı üzerine etki gözlenmemiştir. Ratların hamilelik döneminde Donepezil Hidroklorür verildiğinde (insanlara verilen dozun 50 katı) doğumda ve yavrunun yaşamı üzerine az da olsa etkisinin olduğu gözlenmiştir.
Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir. | HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Mentis İlaç San. Tic. Ltd. ŞtiGeri Ödeme Kodu | A11856 |
Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8697930020530 |
Etkin Madde | Donepezil Hcl |
ATC Kodu | N06DA02 |
Birim Miktar | 5 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 14 |
Sinir Sistemi > Anti Demans İlaçlarAlzheimer İlaçları > Donepezil |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. |
|
İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. |
|
Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. |