REXOMEGA-3 10 G/100 ml infüzyonluk emülsiyon Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Parenteral beslenme çözeltileri, yağ emülsiyonları

ATC kodu: B05BA02

REXOMEGA-3'deki uzun zincir omega-3 yağ asitleri kısmi olarak plazma ve doku lipidlerine katılırlar. Eikozapentaenoik asit eikozanoidlerin özel bir sınıfının (prostaglandinler, tromboksanlar, lökotrienler ve diğer lipid mediyatörleri) sentezinde prekürsör olarak yer alırken, dokozahekzoanoik asit membran fosfolipidleri için önemli bir yapısal element olarak görev yapar.

Bu eikozapentaenoik asitlerden derive edilen medyatör maddelerin sentezindeki artış antiagregan ve anti-inflamatuar etkilerin artmasına yardımcı olabilir ve immünomodülatör etkilerle ilişkilidirler.

REXOMEGA-3'deki gliserol içeriği, glikoliz yoluyla enerji üretiminde kullanılmak ya da karaciğerde serbest yağ asitleriyle reesterifikasyona girerek trigliserid oluşturmak için eklenmiştir.

REXOMEGA-3 ayrıca yumurta fosfolipidleri de içerir. Bunlar hidrolizasyona uğrar veya hücre membranları içine alınırlar. Yumurta fosfolipidleri membran bütünlüğünün sürekliliği için esansiyel nitelik taşırlar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Ürün I.V. yola verildiği için uygulanabilir değildir.

Dağılım:

REXOMEGA-3 endojen şilomikronlarınkine benzer biyolojik özelliklere sahiptir.

Biyotransformasyon:

Bu konu ile ilgili yeterli veri mevcut değildir.

Eliminasyon:

REXOMEGA-3 endojen şilomikronlara benzer şekilde elimine olur. Sağlıklı erkek gönüllülerde REXOMEGA-3 için trigliserit yarılanma ömrü 54 dakika olarak ölçülmüştür.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Bu konu ile ilgili yeterli veri mevcut değildir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut ve tekrarlanan doz toksisitesi, güvenlilik farmakolojisi ve genotoksisiteye ilişkin geleneksel çalışmalara dayanan preklinik veriler, insanlar için özel bir risk ortaya koymamaktadır. Üreme toksisitesini değerlendirmek için hayvan çalışmaları yürütülmemiştir.

Duyarlılık testleri

Gine domuzlarında yapılan testlerde (Maksimizasyon testi), REXOMEGA-3 orta derecede dermal duyarlılık göstermiştir. Sistemik antijen testi, REXOMEGA-3'ün anaflaktik potansiyeline delil oluşturmamıştır.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.