RINOCLENIL 100 mcg 200 doz nasal sprey Farmakolojik Özellikler
{ Beklometazon Dipropiyonat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Topikal kullanım için nazal dekonjestan – Kortikosteroidler ATC kodu: R01AD01
Etki mekanizması
RİNOCLENİL®'in etkin maddesi olan beklometazon dipropiyonat (BDP), nazal yolların mukoz membranları üzerinde güçlü antiinflamatuvar ve vazokonstriktör etkileri ile karakterize, topikal kullanıma yönelik bir kortikosteroiddir.
BDP, glukokortikoid reseptörleri için zayıf bağlanma afinitesi olan bir ön ilaçtır.
Esteraz enzimleri aracılığıyla aktif metaboliti olan yüksek topikal antiinflamatuvar etkisine sahip beklometazon-17-monopropiyonat (B-17-MP)'a hidrolize olur.
Farmakodinamik etkiler
Beklometazon 17,21-dipropiyonat (BDP), topikal uygulamayı takiben güçlü antiinflamatuvar ve vazokonstrüktör etki gösterir. Beklometazon dipropiyonat, alerjen hücumu öncesi alındığında saman nezlesi için koruyucu bir tedavi zemini hazırlar. Düzenli kullanımın ardından BDP nazal membranın duyarlılığının azaltarak alerji semptomlarının tekrar görülmelerini önlemeye devam eder.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel ÖzelliklerEmilim:
BDP'nin intranazal uygulanmasını takiben aktif metaboliti olan B-17-MP'nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi, hem aktif kömür verilerek ve hem de verilmeyerek değerlendirilmiştir. Aktif kömür verilmediği durumda bu aktif metabolitin intranazal uygulanmasını takiben mutlak biyoyararlanımı %44 olarak saptanmıştır. Bu oran, burundan emilimden ziyade yutulan fraksiyonun absorbsiyonundan ileri gelmektedir. İntranazal uygulamayı takiben nazal mukozadan emilen doz %1'in
altındadır. B-17-MP'nin plazma konsantrasyonunun neredeyse tamamı yutulan dozdan emilen BDP'nin metabolizasyonu sonucudur.
BDP'nin oral uygulamasını takiben aktif metaboliti olan B-17-MP'nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi değerlendirilmiştir. Oral uygulamayı takiben mutlak biyoyararlanımı %41'dir. Oral dozu takiben B-17-MP yavaşca emilir ve pik plazma konsantrasyonuna 3 – 5 saat sonra ulaşır.
Dağılım:
Sabit ortamda BDP için doku dağılımı orta düzeydedir (20l) fakat B-17-MP için biraz daha fazladır (4241). Plazma proteinlerine bağlanma daha yüksektir (%87).
Biyotransformasyon:
BDP oral ve intranazal dozun ardından dolaşımdan hızla temizlenir ve plazma konsantrasyonu ölçülemeyecek düzeydedir (<50 pikogram/ml). İlacın metabolizmasına birçok dokuda bulunan esteraz enzimleri yardım eder. BDP metabolizmasının başlıca ürünü aktif metaboliti olan beklometazon-17-monopropiyonat (B-17-MP)'tır. Minör aktif metabolitler olarak beklometazon-21-monopropiyonat (B-21-MP) ve hidroksile beklometazon (BOH) oluşur fakat bunların çok azı sistemik dolaşıma karışır.
Eliminasyon:
BDP ve B-17-MP'nin eliminasyonu, yüksek plazma klirensi ile beraber 0.5 ve 2.7 saat olan terminal eliminasyon yarılanma ömürleri ile karakterizedir. BDP'nin oral uygulanmasını takiben yaklaşık %60'ı 96 saat içinde serbest ve konjuge polar metabolitler halinde feçesle atılır. Yaklaşık %12' si serbest ve konjuge polar metabolitler halinde idrarla atılır. BDP'nin renal klerensi ihmal edilebilecek düzeydedir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Preklinik çalışmalarda klinik olarak anlamlı bir bulgu gözlenmemiştir.
Preklinik veriler, benzalkonyum klorürün konsantrasyon ve süreye bağlı olarak nazal mukoza epitelinin siliya titreşimleri üzerinde, irreversible hareketsizlik gibi toksik etkilere sahip olabileceğini ve bu nedenle nazal mukozada histopatolojik değişiklikler meydana gelebileceğini göstermektedir.
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Chiesi İlaç Ticaret A.Ş.
Geri Ödeme Kodu | A10298 |
Satış Fiyatı | 267.53 TL [ 28 Jun 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 267.53 TL [ 14 Jun 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699822540096 |
Etkin Madde | Beklometazon Dipropiyonat |
ATC Kodu | R01AD01 |
Birim Miktar | 100 |
Birim Cinsi | MCG |
Ambalaj Miktarı | 200 |
Solunum Sistemi > Topikal Dekonjestanlar ve Diğer Nazal İlaçlar > Beklometazon dipropiyonat |
İthal ( ref. ülke : Italya ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
![RINOCLENIL 100 mcg 200 doz nasal sprey Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699822540096.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz. |
![]() |
Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır. |
![]() |
En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir. |