RINOSE %0.05 süspansiyon içeren burun spreyi Farmakolojik Özellikler
{ Mometazon Furoat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik Grup: Glukokortikoid. ATC Kodu: R01AD09
Mometazon furoat sistemik olarak etkin olmayan dozlarda lokal olarak antienflamatuar özellikleri olan bir topikal glikokortikosteroiddir. Muhtemelen mometazon furoat antialerjik ve antienflamatuar etkilerinin mekanizması alerjik reaksiyonların medyatörlerini inhibe etmesine dayanır. Mometazon alerjik hastaların lökositlerinden lökotrienlerin salgılanmasını belirgin olarak inhibe eder.
Doku kültüründe, IL-1, IL-5, IL-6 ve TNFa sentez ve salgılanmasının inhibisyonunda mometazon furoatın yüksek potensi olduğu görülmüştür; aynı zamanda lökotrien üretiminin de güçlü inhibitörüdür. İlave olarak insan CD4+T-hücrelerinden Th2 sitokinleri, IL-4 ve IL-5 üretiminin çok güçlü inhibitörüdür.
Nazal antijen yükleme testlerinde RİNOSE hem erken hem de geç dönem alerjik cevapta antienflamatuar etki göstermiştir. Bu durum histamin ve eozinofil aktivitesinin düşmesi (plaseboya karşı) ile eozinofil, nötrofil ve epitel hücrelerinin proteinlere yapışmasında (başlangıca göre) azalma ile gösterilmiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Absorbsiyon :
Nazal yoldan uygulanan mometazon furoatın sistemik biyoyararlanımı (< % 0.1) ihmal edilebilir derecededir ve genellikle plazmada 50 pcg/ml gibi düşük ölçüm limiti olan hassas aletler kullanılmasına rağmen, ölçülemez düzeydedir.
Mometazon furoat süspansiyonunun gastrointestinal kanaldan absorbsiyonu çok azdır; yutulabilecek ve absorbe olabilecek az miktar ise idrar ve safra ile atılmadan önce önemli ölçüde ilk geçiş etkisine uğrar.
Dağılım:
Mometazon furoatın in vitro proteine bağlanma oranının 5-500 ng/ml’lik konsantrasyon sınırları içinde % 98 - 99 olduğu bildirilmiştir.
Metabolizma:
Çalışmalar, yutulan ve absorbe edilen mometazon furoatın yaygın oranda metabolizmaya uğrayarak çok sayıda metabolite dönüştüğünü göstermiştir. Plazmada tayin edilebilir major metabolit bulunmamaktadır. İn vitro inkübasyondan sonra şekillenen minör metabolitlerden biri 6Ş-hidroksi-mometazon furoattır. İnsan karaciğer mikrozomlarında sitokrom P-450 3A4 (CYP3A4) ile metabolize edilir.
Eliminasyon :
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Sprague Dawley sıçanları ile 2 yıl süreli yapılan karsinojenite çalışmasında mometazon furoatın 67 mcg/kg’a kadar olan inhalasyon dozlarında tümör oluşumunda herhangi bir istatistiksel anlamlı artış göstermemiştir.
Farelerde 19 ay süren karsinojenite çalışmasında 160 mcg/kg ’a kadar olan inhalasyon dozlarında mometazon furoat tümör oluşumunda istatistiksel olarak anlamlı bir artışa sebep olmamıştır.
Mometazon furoat Çin hamsterlerinin in-vitro yumurtalık hücre kültürlerinde kromozom anomalisi artışı göstermiştir ancak in-vitro akciğer hücre kültürlerinde kromozom anomalisi artışı göstermemiştir.
Mometazon furoat Ames testinde ya da fare lenfoma kültüründe mutajenik değildir. İn vivo fare mikroçekirdek kültürlerinde ve sıçan kemik iliği kromozom anomali kültürlerinde veya fare erkek germ hücre kromozom anomali kültürlerinde mometazon furoat klastojenik değildir. Ayrıca mometazon furoat in vivo sıçan hepatositlerinde programlanmamış DNA sentezini uyarmamıştır.
Üreme çalışmalarında sıçanlarda cilt altı 15 mcg/kg’a kadar olan dozlarda fertilite azalması görülmemiştir.
Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur. | Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Tripharma İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.Satış Fiyatı | 86.16 TL [ 22 Sep 2023 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 86.16 TL [ 15 Sep 2023 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699772540016 |
Etkin Madde | Mometazon Furoat |
ATC Kodu | R01AD09 |
Birim Miktar | 50 |
Birim Cinsi | MCG |
Ambalaj Miktarı | 18 |
Solunum Sistemi > Topikal Dekonjestanlar ve Diğer Nazal İlaçlar > MometazonNazal |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir. |
|
Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış. |
|
Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor. |