Deva İlaçları RIPATRIN 10 mg 20 tablet KUBFarmakolojik Özellikler

RIPATRIN 10 mg 20 tablet Farmakolojik Özellikler

Rupatadin Fumarat }

Solunum Sistemi > Sistemik Antihistaminik İlaçlar > Rupatadin fumarat
Deva Holding A.Ş. | 26 April  2016

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan diğer antihistaminikler ATC kodu : R06AX28

Rupatadin sedasyon oluşturmayan, seçici olarak periferik H1-reseptörünü bloke eden uzun etkili bir histamin antagonistidir. Önerilen 10 mg’lık dozda kullanıldığında antihistaminik etki

30 dakikada ortaya çıkmakta ve 24 saat boyunca sürmektedir.

Rupatadin, immünolojik ve immünolojik olmayan uyaranlar tarafından tetiklenen mast hücre degranülasyonunun inhibisyonu ve özellikle insan mast hücreleri ve monositleri tarafından üretilen TNFa başta olmak üzere sitokin saliminin inhibisyonu gibi anti-alerjik özelliklere de sahiptir. Ayrıca in vitro ve in vivo çalışmalarda gösterilmiş olduğu üzere, trombosit aktive edici faktör (PAF) reseptörlerini de bloke etmektedir. Bu etkisinin hastalar açısından taşıdığı klinik önemi henüz kesinlik kazanmış değildir.

Alerjik rinitli ve kronik idiyopatik ürtikerli gönüllülerde (n=375) ve hastalarda (n=2650) yapılan klinik çalışmalarda, Rupatadin 2-100 mg arasındaki dozlarda elektrokardiyografide anlamlı etki oluşturmamıştır.

Etiyolojiden bağımsız olarak, altta yatan patofızyolojinin benzer olması ve prospektif olarak kronik hastaların çalışmaya alınması daha kolay olduğundan, ürtikeryal durumlar için klinik model olarak kronik idiyopatik ürtiker üzerinde çalışılmıştır. Tüm ürtiker hastalıklarına neden olan faktör histamin salimim olduğundan, tedavi kılavuzlarında da belirtildiği gibi, Rupatadin’in kronik idiyopatik ürtikerin yanı sıra diğer ürtiker hastalıklarının semptomlarının giderilmesinde de etkili olması beklenmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim :

Oral kullanımın ardından rupatadin hızla emilir, tmax yaklaşık olarak 45 dakikadır. Ortalama Cmax, ağızdan alınan 10 mg’lık tek bir dozu takiben 2.6 ng/ml, 20 mg’lık dozu takiben ise 4.6 ng/ml’dir.

Dağılım :

Rupatadinin emiliminin ardından farmakokinetiği doğrusaldır. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (%98.5-99).

Biyotransformasvon :

Rupatadin büyük ölçüde sitokrom P450 (CYP3 A4) enzim sistemi tarafından metabolize edilir. Bazı metabolitleri (desloratadin ve hidroksile olan metabolitleri) aktiftir.

Eliminasvon :

Rupatadinin büyük bir bölümü dışkı ile, geri kalanı idrar yolu ile atılır. Ortalama plazma eliminasyon yarı ömrü (tl/2) 5.9 saattir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Geriyatrik popülasvon:

Yaşlılarda rupatadin EAA ve Cmaks değerleri gençlere göre daha yüksekti. Bunun muhtemel nedeni, yaşlılarda ilk geçiş hepatik metabolizmasında gözlenen azalmadır. Bu farklılıklar analiz edilen metabolitlerde gözlenmedi. Rupatadin eliminasyon yarı ömrü yaşlılarda ve gençlerde sırasıyla 8.7 saat ve 5.9 saattir. Rupatadin ve metabolitleri için bu sonuçlar klinik olarak anlamlı olmadığından, yaşlılarda 10 mg dozu kullanırken herhangi bir doz ayarlaması yapmaya gerek olmadığı sonucuna varıldı.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik olarak önerilen dozun (10 mg) 100 katından fazla bir dozda, QTc yada QRS intervallerinde uzamaya neden olmamıştır, ayrıca çeşitli hayvan türlerinde aritmi oluşturmamıştır. Uygulanan bir dizi testte rupatadin hiçbir genotoksik ya da karsinojenik potansiyel ortaya koymamıştır. Üreme üzerine 25 mg/kg dozunda etki göstermemiştir, 120 mg/kg dozunda erkek ve dişi fertilitesinde anlamlı bir düşüşe neden olmuştur.

Şizofrenlik Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir. Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.