ROKSOLIT 150 mg 10 tablet Kısa Ürün Bilgisi

Roksitromisin }

ROKSOLIT 150 mg 10 tablet

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ROKSOLİT® 150 mg filmtablet

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde

Roksitromi sin 150 mg

Boyar madde: Titanyum dioksit

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.


3.   FARMASÖTİK FORMU

Film tablet

Beyaz ya da beyazımsı, yuvarlak, konveks, film tablet


4.1. Terapötik endikasyonlar

ROKSOLİT, roksitromi sine duyarlı olan mikroorganizmaların neden olduğu özellikle aşağıdaki infeksiyonların tedavisinde kullanılır.

-Kulak, burun ve boğaz infeksiyonları,

-Solunum yollarının infeksiyonları,

-Genital organların infeksiyonları ile gonokoksik infeksiyon dışında seksüel yoldan bulaşan infeksiyonlar,

-Deri ve yumuşak doku infeksiyonları,

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:

Hekimin başka bir önerisi yoksa yetişkinlerde günlük doz, 12 saat ara ile birer tablet olmak üzere toplam 300 mg’dır.

Uygulama süresi; terapötik endikasyona, sebep olan organizmaya ve klinik tabloya bağlıdır. Çocuklardaki tedavi 10 günden uzun sürmemelidir.

Uygulama şekli:

Sadece ağızdan kullanım içindir.

ROKSOLİT, öğünlerden önce ve çiğnenmeden yeterli miktarda sıvı ile alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek bozukluğu olan hastalarda, 12 saat ara ile günde 2 kez 150 mg tablet kullanılabilir. Karaciğer yetmezliği:

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda günde tek doz 150 mg olarak doz ayarlaması yapılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

40 kg’ın üzerindeki pediyatrik hastalarda (4 yaş üzeri) günde 2 kez 150 mg olarak doz ayarlaması yapılmalıdır. 4 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

Makrolidlere aşırı duyarlılık bulunanlarda

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Makrolid antibiyotikler ile birlikte vazokonstriktör ergot alkaloidleri kullanıldığı zaman ciddi vazokonstriksiyon (“ergotizm”) ile ekstremitelerde nekroz ihtimalinin söz konusu olduğu bildirilmiştir. ROKSOLİT bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.

Karaciğer yetmezliğinde (sarılık ve/veya asit ile birlikte hepatik siroz gibi) roksitromisin uygulanması önerilmez. Mutlaka kullanılması gerekiyorsa, karaciğer testleri muntazam aralıklarla tekrarlanmalı ve icabında uygulanacak doz yarı yarıya azaltılmalıdır( yetişkinlerde günde tek doz 150 mg olmak üzere).

Roksitromisin ve metabolitlerinin böbrek yoluyla itrahı düşük orandadır (oral dozun % 10’u kadar). Böbrek yetmezliğinde doz değiştirilmeden uygulanır.

Yaşlı kimselerde uygulanacak dozun azaltılmasına gerek yoktur.

ROKSOLİT, vücut ağırlığı 40 kg’dan düşük olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Belli koşullarda, roksitromi sini de içeren makrolidler QT aralığını uzatma potansiyeline sahiptir. Bu nedenle roksitromisin, konjenital QT aralığı uzaması, devam eden proaritmik durumları (yani, düzeltilmemiş hipopotasemi veya hipomagnezemi, klinik açıdan anlamlı bradikardi) olan hastalarda ve Sınıf IA ve III antiaritmik ilaçları almakta olan hastalarda kullanılmamalıdır ( Bkz. bölüm 4.5).

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Ergot Alkaloidleri

Makrolidlerle birlikte ergotamine veya bazı çavdar mahmuzundan üretilen vazokonstriktör ilaçlar kullanıldığı zaman ergotizm belirtilerinin görüldüğü ve ekstremitelerde nekroz ihtimalinin söz konusu olduğu bildirilmiştir. ROKSOLİT bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.4).

Terfenadin

Belli makrolidler terfenadinle farmakokinetik etkileşime girebilirler ve bunun sonucu olarak terfenadinin serum konsantrasyonları artar. Bu durum şiddetli ventriküler aritmiyle, tipik olarak torsades de pointes ile sonuçlanabilir. Roksitromi sini e bu tip bir reaksiyon kanıtlanmamış ve sınırlı sayıda sağlıklı gönüllüyle yapılan çalışmalar herhangi bir farmakokinetik etkileşim ya da önemli EKG değişikliği göstermemişse de, roksitromisin ve terfenadinin birlikte kullanımı önerilmez.

Astemizol, sisaprid, pimozid

Astemizol, sisaprid ya da pimozid gibi hepatik CYP3 A izoenzimiyle metabolize edilen diğer ilaçlar, makrolid antibakteriyeller de dahil olmak üzere bu izoenzimin önemli inhibitörleriyle etkileşebilmekte ve hemen ardından serum seviyelerindeki artış yüzünden, QT süresinin uzaması ve/veya kardiyak aritmi (tipik olarak torsades de pointes) gibi yan etkilere neden olabilmektedirler. Roksitromi sinin, CYP3A’yı inhibe etmemesi ya da çok sınırlı düzeyde etmesi nedeniyle bu ilaçlann metabolizmasını inhibe etmeleri veya bu ilaçlarla klinik klinik etkileşme potansiyeli dışlanamaz veya göz ardı edilemez. Roksitromisinin bu ilaçlarla klinik etkileşim potansiyeli kesin olarak bilinememektedir; bu nedenle, roksitromisinin bu tür ilaçlarla birlikte kullanılması önerilmez.

Bromokriptin ile birlikte kullanıldığı zaman plazmada bromokriptin seviyesinin yükseleceği, antiparkinson aktivitenin artabileceği veya dopamineıjik ilaçlann aşırı dozajı ile ilgili belirtilerin meydana çıkabileceği düşünülmelidir.

Roksitromisin siklosporinin metabolizmasını inhibe ederek kandaki siklosporin seviyesini artırabilir, kreatinin konsantrasyonunu yükseltebilir. Bu iki ilaç birlikte kullanılacağı zaman siklosporin dozu azaltılmalı ve böbrek fonksiyonu kontrol edilmelidir.

Gönüllülerde yapılan çalışmalarda varfarin ile etkileşim bulunmamıştır; ancak roksitromisin ve K vitamini antagonistleriyle tedavi edilen hastalarda, protrombin zamanında ya da INR (International Normalized Ratio)’de enfeksiyöz epizod ile açıklanabilen artışlar bildirilmiştir.Bu yüzden roksitromisin ve vitamin K antagonistleriyle kombine tedavilerde INR’yi izlemek uygun olacaktır.

İn vitro bir çalışma roksitromisinin proteine bağlı disopiramidi bağlanma yerinden ayırdığını göstermiştir; bu tür bir etki in vivo şartlarda serbest disopiramidin serum düzeylerinin artmasıyla sonuçlanabilir. Bu nedenle, EKG ve mümkünse disopiramid serum seviyeleri izlenmelidir.

Digoksin ve diğer kardiyak glikozidler:

Sağlıklı gönüllülerle yapılan bir çalışma, roksitromisinin digoksin absorpsiyonunu artırabildiğini göstermiştir. Diğer makrolidlerle de yaygm olarak görülen bu etki, çok seyrek olarak kardiyak glikozid toksisitesiyle sonuçlanabilir. Bu durum bulantı, kusma, diyare, baş ağrısı ya da sersemlik hissi ile kendini gösterebilir; kardiyak glikozid toksisitesi, kalp ileti ve/veya ritm bozukluklarına yol açabilir. Bu sebeple, roksitromisin ve digoksinle ya da başka bir kardiyak glikozidle tedavi edilen hastalarda, EKG ve mümkünse kardiyak glikozid serum seviyeleri izlenmelidir; bu işlem, kardiyak glikozid aşırı dozunu düşündüren semptomlar ortaya çıkarsa, zorunlu hale gelir.

Diğer makrolidlerle olduğu gibi, roksitromisinle tedavi edilen hastalarda midazolamın etkileri güçlenebilir ve uzayabilir. Roksitromisin ve triazolam arasındaki etkileşim konusunda kesin bir yargı oluşturacak kanıt yoktur.

ROKSOLİT ile birlikte kullanıldığında teofilin plazma konsantrasyonlannda genellikle doz ayarlaması gerektirmeyen hafif bir yükselme olduğu gösterilmiştir

Karbamazepin, ranitidin, alüminyum ya da magnezyum hidroksit ve östrojen ve progesteron içeren oral kontraseptifler ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çeşitli hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda roksitromisinin gebelik ve/veya fetus/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri gözlenmemiştir. İnsanlarda güvenliliği saptanmamıştır.

ROKSOLİT gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Roksitromisinin gebelikte fetüs üzerindeki güvenliliği saptanmamıştır. Ancak birçok hayvan türündeki çalışmalar 200 mg/kg/gün dozlarına kadar ya da insandaki terapötik dozun 40 katma kadar olan dozlarda roksitromisin herhangi bir teratojenik ya da fetotoksik etki göstermemiştir.

Laktasyon dönemi

Roksitromisin anne sütüne geçtiği için, bebeğe olası risk dikkate alınarak gerekirse ya tedavi kesilmeli ya da emzirmeye ara verilmelidir.

Üreme yeteneği /Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers ilaç reaksiyonlan aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:

Çok yaygın(> 1/10); yaygm (> 1/100 ila < 1/10); yaygm olmayan (> 1/1000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10000 ila < 1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları:

Eozinofıli

Sinir sistemi bozuklukları:

Sersemlik hissi, baş ağrısı, parestezi.

Diğer makrolidlerle olduğu gibi, tat ve/veya koku alma duyulannda bozukluk bildirilmiştir.

Solunum sistemi bozuklukları:

Bronkospazm

Gastrointestinal sistem bozuklukları:

Bilinmiyor: Bulantı, kusma, mide ağnsı Çok seyrek: İshal (kanlı olabilen)

İzole vakalarda: Pankreatit semptomları. Birçok hasta pankreatitin bilinen advers reaksiyon olduğu başka ilaçlar almışlardır.

Deri ve deri altı dokuları:

Eritema multiforme, raş, ürtiker, anjiyoödem, pupura Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar:

Süperinfeksiyon: Diğer antibiyotiklerle olduğu gibi, uzun süreli kullanım duyarlı olmayan organizmaların aşırı üremesiyle sonuçlanabilir. Hastanın durumunun düzenli biçimde değerlendirmesi önemlidir. Tedavi sırasında süperinfeksiyon ortaya çıkarsa uygun önlemler alınmalıdır.

İmmün sistem bozuklukları:

Anafılaktik şok

Hepatobiliyer bozuklukları:

Kolestatik veya akut hepatit (arasıra sarılık ile birlikte)

Psikiyatrik bozukluklar:

Halüsinasyonlar

Laboratuar testleri:

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımında, mide yıkanmalı ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Roksitromisinin özel bir antidotu yoktur.


5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Makrolidler ATC kodu: J01FA06

ROKSOLİT, makrolid grubu semisentetik antibakteriyel bir antibiyotik olup, bakteri hücresinde ribozomlara bağlanır ve protein sentezini inhibe ederek etkisini gösterir.

Etki spektrumuna aşağıdaki bakteriler dahildir.

Genellikle duyarlı olan bakteriler:

Streptococcus spp, Streptococcus pneumoniae,
metisiline duyarlı stafılokoklar,
Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes,
Clostridium,
Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci ve Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis,
Enterokoklar,
Borrelia burgdorferi, Propionibacterium acnes, Campylobacter jejuni ve Camylobacter coli, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Rhodococcus equi,
Porphyromonas, Mobiluncus.

Orta derecede duyarlı bakteriler:

Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae, Ureaplasma urealyticum.

Aşağıdaki bakteriler çok defa dirençlidir:

5.2. Farmakokinetik özellikler

Yetişkinler:

Emilim:
Roksitromisin hızla emilir. Asi dik ortamda roksitromisin stabildir ve 15 dakika içinde serumda antibiyotik bulunmuştur, aç gönüllülerde 150 mg uygulamanın ardından, 2.2 saatte pik serum seviyesine (Cmaks) ulaşır. Roksitromisinin yemeklerden sonra alınımı emilimini azaltacağından, yemeklerden önce alınması tavsiye edilir.

Dağılım:
Tek doz: Sağlıklı yetişkin deneklerde tek bir 150 mg roksitromisin oral dozun ardından belirlenen farmakokinetik parametreler aşağıdaki gibidir:

" Cmaks- 6.6 mg/1

- Cmin
: (oral uygulamadan 12 saat sonra): 1.8 mg/1

- ortalama eliminasyon yarılanma ömrü: 10.5 saat

Tek bir 300
mg roksitromisin oral dozun ardından ortalama pik plazma değeri
(Cmaks)
9.7 mg/Tdir. Bu değere yaklaşık 1.5 saat sonra ulaşılır. 12 saat sonraki plazma seviyesi 2.9 mg/1 ve 24 saat sonraki 1.2 mg/Tdir.

Tekrarlanan doz: Sağlıklı deneklere tekrarlanan doz uygulamasından sonra (10 gün boyunca her 12 saatte bir 150 mg), 2. ve 4. günler arasında plazma seviyesinde sabit bir duruma ulaşılmıştır. Sabit durum plazma konsantrasyonları aşağıdaki gibidir:

- Cmaks: 9.3 mg/1 ■ Cmin .3.6 mg/1

11 gün boyunca her 24 saatte bir 300 mg roksitromisin uygulamasının ardından Cmaks 10.9 mg/Tdir. Sabit durumda 24 saat sonraki Cmin 1.7 mg/Tdir.

Roksitromisin, tekrarlanan dozların uygulanmasından 6 ila 12 saat sonra özellikle pulmoner, tonsiler ve prostatik dokulara olmak üzere çeşitli dokulara ve vücut sıvılarına yüksek penetrasyon gösterir.

Plazma protein bağlanması: % 96; roksitromisin esas olarak alfa-1 asit glikoproteine bağlanır. Bu bağlanma oranı, roksitromisin plazma konsantrasyonlan 4 mg/l’yi aştığında doygun hale ulaşır ve azalır.

Roksitromisin insan sütüne çok az geçer: uygulanan dozun % 0.05’ten azı.

Biyotransformasyon:
Roksitromisin organizmada çok az değişikliğe uğrar ve dozun yansından çoğu değişmeden atılır. Üre ve dışkıda üç metabolit belirlenmiştir: majör metabolit deskladinoz roksitromisin, minör metabolitler ise N-mono-dimetil roksitromisin ve N-di-demetil roksitromi sindir. Roksitromisin ve üç türevi idrar ve dışkıda benzer oranlarda bulunmaktadır.

Eliminasyon:
Renal ve hepatik fonksiyonları normal olan yetişkinlerde: Oral olarak doz alımından sonra roksitromisin temel olarak dışkıyla atılır (% 65), 14 C-roksitromisinin oral uygulamasından 72 saat sonra üriner radyoaktivite idrar ve dışkıda atılan toplamın sadece % 12’sini gösterir.

Hastalardaki karakteristik durumlar

Pediyatrik popülasyon:
İnfant ve çocuklarda, roksitromisinin farmakokinetik profilleri, yetişkinlerinki ile benzerdir.

Sabit durumda ve eşit dozlardaki (2.5 mg/kg) sağlıklı genç yetişkinler ile çocuklarda bulunan farmakokinetik parametrelerin karşılaştırılması:

- Pik plazma konsantrasyonlan benzerdir: Ortalama değerler 8.7 ile 10.1 g/l arasındadır.

- T maks yaklaşık 2 saattir.

- Çocuklardaki terminal yanlanma ömrü uzundur: Yaklaşık 20 saat.

- Plazma konsantrasyon zaman (EAA) eğrisi altındaki alan, yaş grupları arasında farksızdır.

- En düşük konsantrasyon (Cmin
) yetişkinlerdeki değerler ile benzerdir: Ortalama değerler

2.6 ile 3.4 mg/1 arasında değişiklik göstermektedir.

Çocuklardaki varsayılan plazma konsantrasyonları ile yetişkilerdeki değerler benzerdir; 1 yaş üstü çocuklarda uygulanan doz ve sıklık derecesinin modifıye edilmesine gerek yoktur.

Cmin zamana karşı stabil olduğundan, çocuklardaki oldukça uzun yan ömrün, birikmeye etkisi olmaz. Çocuklardaki yanlanma ömrü yetişkinler ile kıyaslanabilir olduğundan biyoyararlanım aynıdır (kabul edilebilir). Bu da ürünün toplam klirensinin sağlıklı yetişkinlerde ve çocuklarda kıyaslanabilir olduğunu telkin eder.

Doku dağılımı:
Tonsillerde ve adenoi dİ erdeki dağılım aşağıdaki verileri sağlamaktadır:

- Enfeksiyonlu dokudaki roksitromisin difüzyonu hızlıdır; bu, dokudaki konsantrasyonun tek doz sonrasında ve 4 doz sonrasında benzer olduğunu gösterir.

- Tek doz 3 mg/kg uygulamasının 1 saat sonrasında, tonsillerdeki konsantrasyon 6.4 ± 1.0 mg/kg’dır.

- Dokudaki konsantrasyon uygulamanın ardından 12 saate kadar aynı kalmaktadır (doz aralığı)

- Çoğu dokudaki konsantrasyon, aynı zamanda ölçülen plazmadaki konsantrasyon ile aynı veya fazla bulunmuştur.

Birikmenin olmaması 12 saatlik doz uygulamasına izin vermektedir. Plazma konsantrasyonlarının çocuk ve yetişkinlerde karşılaştırılabilir olması ve dokuya iyi difüzyonu, verilecek dozu belirler.

Böbrek yetmezliği:
Yetişkinlerde, roksitromisinin ve metabolitlerinin renal atılımı oral dozun yaklaşık %10’udur. Böbrek yetmezliği durumunda doz değiştirilmeden korunmalıdır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Roksitromisinin, eritromisin gibi, in vitro olarak kardiyak aksiyon potansiyeli süresinde konsantrasyona bağımlı bir uzama gösterdiği kanıtlanmıştır. Bu etki supraterapötik konsantrasyonlarda kendini açıkça gösterir: bu nedenle, insanlarda roksitromisin ile tedavi sırasında elde edilen serum konsantrasyonlannda geçerli olması muhtemel değildir.

Akut toksisite: Roksitromisin hayvanlarda akut doz uygulamasını (farelerde yaklaşık 750 mg/kg p.o., sıçanlarda 1000-1700 mg/kg p.o. ve köpeklerde >2000 mg/kg p.o. LD50) takiben çok az toksisite göstermiştir.

Kronik toksisite: Tekrarlanan dozu takiben, temel hedef organlar karaciğer ve pankreas olmuştur. Karaciğer üzerindeki toksik etkiler köpeklerde sıçanlara kıyasla daha belirgin bulunmuş; köpeklerde 1 ay süreyle 180 mg/kg/gün ile 6 ay süreyle 100 mg/kg/gün doz düzeylerinde ve sıçanlarda 400 mg/kg/gün ile 125 mg/kg/gün doz düzeylerinde görülmüştür: bu dozlarda görülen etkiler de köpeklerde sıçanlara kıyasla daha belirgin olmuştur. Pankreatik etkiler sıçanlarda endokrin dokuda görülürken, köpeklerde daha çok ekzokrin dokuda gözlenmiştir: bunlar yüksek dozlarda ya da uzun süreli uygulamadan sonra

görülmüştür. Sıçanlarda dişler üzerinde etkiler de gözlenmiştir.

Teratojenite: Özgün toksikoloji verileri ayrıca, roksitromisinin fare, sıçan ve tavşanlarda teratojenik olmadığını göstermiş ve herhangi bir mutajenik potansiyel bulgusu ortaya koymamıştır.

Klinik kullanımda gözlenenden 30-60 kat daha yüksek serbest plazma konsantrasyonlannda, genç hayvanlarda büyüme plağı anormallikleri gözlenmiştir. Klinik kullanımda gözlenenden 10-15 kat daha yüksek serbest plazma konsantrasyonlannda ise herhangi bir anormallik gözlenmemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Hidroksipropilselüloz Kolloidal silikon dioksit Mısır nişastası Sodyum nişasta glikolat

Oksietilen oksipropilen polimer (polaksamer 188)

Povidon K30 Magnezyum stearat Talk

Film kaplama kısmında:

Propilenglikol Dekstroz (susuz)

6.2. Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.

İnme İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. Depresyonu Anlamak Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?

İLAÇ GENEL BİLGİLERİİlaç Bilgileri

Eczacıbaşı-Baxter Hastane Ürünleri San. ve Tic. A.Ş.
Geri Ödeme KoduA06850
Satış Fiyatı TL
Önceki Satış Fiyatı
Reçete DurumuNormal Reçeteli bir ilaçdır.
Barkodu8699502091368
Etkin Madde Roksitromisin
ATC Kodu J01FA06
Birim Miktar
Birim Cinsi
Ambalaj Miktarı
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Makrolidler, Linkozamidler ve de Streptograminler > Roksitromisin
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. 
ROKSOLIT 150 mg 10 tablet Barkodu