1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde

Her ml’si 15 mikrogram tafluprost içerir.

Tek dozluk damlalık (0.3 ml) 4.5 mikrogram tafluprost içerir.

Bir damla (yaklaşık 30 mikrolitre) 0.45 mikrogram tafluprost içerir.

Lütfen PDF Dosyasına bakınız.

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

• 4.1. Terapötik endikasyonlar

  Açık açılı glokom ve göz hipertansiyonunda yükselmiş göz içi basıncının azaltılması.

  Aşağıdaki hastalarda monoterapi şeklinde:

  • •  Koruyucu madde içermeyen göz damlasından fayda görebilecek hastalar,

  • •  Birinci basamak tedaviye yetersiz cevap veren hastalar,

  • •  Birinci basamak tedaviyi tolere edemeyen veya kontrendikasyonu olan hastalar.

  Beta-blokörleri destekleyici tedavi olarak.

  18 yaş ve üzerindeki yetişkin hastalarda endikedir.

  • 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli

  
  

  5.1. Farmakodinamik özellikler

  Farmakoterapötik grup: Antiglokom preparatları ve miyotikler, prostaglandin analogları

  ATC kodu: S01EE05

  Etki mekanizması

  Tafluprost, prostaglandin F2α’nın florlanmış bir analoğudur. Tafluprost asidi (tafluprostun biyolojik yönden aktif metaboliti) insan prostanoid FP reseptörünün çok güçlü ve seçici bir agonistidir. Tafluprost asidinin FP reseptörüne afinitesi latanoprosta göre 12 kat daha fazladır. Maymunlarda yürütülen farmakodinamik çalışmaları tafluprostun aköz humörün uveoskleral dışa akışını arttırarak göz içi basıncı azalttığını göstermektedir.

  Farmakodinamik etkiler

  Normotansif ve oküler hipertansiyonu olan maymunlarda yürütülen deneyler tafluprostun etkin bir GİB (göz içi basıncı) düşürücü bileşik olduğunu göstermiştir. Tafluprost metabolitlerinin GİB’i düşürücü etkisini araştıran çalışmada sadece tafluprost asidi GİB’i anlamlı düzeyde düşürmüştür.

  Tavşanlar tafluprost %0.0015 oftalmik çözeltiyle 4 hafta boyunca günde bir kez tedavi edildiğinde, optik sinir başında kan akışı 14. ve 28. günlerde lazer spekle akış grafisiyle ölçüldüğünde başlangıç değerlerine göre anlamlı düzeyde (%15) artmıştı.

  Klinik etkililik

  5.2. Farmakokinetik özellikler

  Emilim

  Tek dozluk damlalıkta, koruyucu madde içermeyen tafluprost %0.0015 göz damlasından bir damla 8 gün boyunca her iki göze günde bir kez oküler yolla uygulandıktan sonra, plazma konsantrasyonları düşüktü ve 1. ve 8. günlerdeki profiller benzerdi. Plazma konsantrasyonları dozajdan 10 dakika sonra zirveye ulaştı ve dozajdan sonra bir saatten kısa sürede alt tayin limitinin (10 pg/ml) altına düştü. Ortalama Cmaks (26.2 ve 26.6 pg/ml) ve EAA0-son (394.3 ve

  • 431.9 pg*dak/ml) değerlerinin 1. ve 8. günlerde benzer bulunması, oküler dozajın ilk haftasında kararlı ilaç konsantrasyonuna ulaşıldığını gösterir. Koruyucu madde içeren ve içermeyen formülasyon arasında sistemik biyoyararlanım bakımından istatistiksel olarak anlamlı farklar saptanmamıştır.

  Tavşanlardaki bir çalışmada tafluprostun aköz humöre geçişi, koruyucu madde içeren veya içermeyen tafluprost %0.0015 oftalmik çözelti göze bir kez damlatıldıktan sonra benzerdi.

  Dağılım

  Maymunlarda radyoizotopla işaretlenmiş tafluprostun iris-silier cisimcik veya koroide spesifik dağılımı (retinal pigment epitelyumu dahil) gözlenmemiştir; bu, melanin pigmenti için düşük afiniteyi gösterir. Sıçanlarda yürütülen bir tüm vücut otoradyografi çalışmasında, en yüksek radyoaktivite konsantrasyonu korneada ve ardından göz kapakları, sklera ve iriste gözlenmiştir. Göz dışında, radyoaktivite göz yaşı aparatı, damak, özofagus ve gastrointestinal kanal, böbrek, karaciğer, safrakesesi ve mesaneye dağılmıştır.

  Tafluprost asidinin insan serum albüminine in vitro bağlanma oranı 500 ng/ml tafluprost asidi düzeyinde %99 bulunmuştur.

  Biyotransformasyon

  İn vitro koşullarda test edilen, tafluprostun insanlarda esas metabolik yolu tafluprostun farmakolojik yönden aktif metaboliti olan tafluprost asidine hidrolizi ve ardından tafluprost asidinin glukuronidasyon veya beta-oksidasyonudur. Beta-oksidasyonunun farmakolojik yönden inaktif ürünleri olan 1,2-dinor ve 1,2,3,4-tetranor tafluprost asitleri glukuronidasyona veya hidroksilasyona uğrayabilir. Sitokrom P450 (CYP) enzim sistemi tafluprost asidinin metabolizmasına katılmaz. Tavşan kornea dokusu ve saflaştırılmış enzimlerle yapılan çalışmaya dayanarak, tafluprost asidine ester hidrolizinden sorumlu birincil esteraz karboksil esterazdır. Hidrolize butilkolin esteraz da katkıda bulunabilir ancak asetilkolin esterazın katkısı yoktur.

  Eliminasyon

  5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

  Klinik dışı veriler, güvenlilik farmakolojisi, sistemik tekrarlı doz toksisitesi, genotoksisite ve karsinojenite potansiyelini inceleyen klasik çalışmalara dayanarak insanlar için hiçbir özel tehlikeye işaret etmemektedir. Diğer PGF2α agonistlerinde olduğu gibi, tafluprostun maymunlara oküler yoldan tekrarlı dozlarla uygulanması iris pigmentasyonu üzerinde geri dönüşsüz etkilere ve palpebral fissürde geri dönüşlü genişlemeye yol açmıştır.

  Sıçan ve tavşan uteruslarında in vitro kontraksiyon artışı, insanlarda tafluprost asidinin maksimum plazma konsantrasyonlarından sırasıyla 4 ve 40 kat daha yüksek olan tafluprost asidi konsantrasyonlarında gözlenmiştir. Tafluprostun uterotonik aktivitesi insan uterus preparatlarında test edilmemiştir.

  Üreme toksisitesi çalışmaları sıçanda ve tavşanda intravenöz uygulama ile yapılmıştır. Sıçanlarda Cmaks’a dayanan maksimum klinik maruz kalımdan >12 000 kat daha yüksek veya EAA’ya dayanan maruz kalımdan >2200 kat daha yüksek sistemik maruz kalımda fertilite veya erken embriyonik gelişim üzerinde hiçbir advers etki gözlenmemiştir.

  Klasik embriyo-fetal gelişim çalışmalarında, tafluprost fetüs vücut ağırlığında azalmalara ve implantasyon sonrası kayıplarda artışlara yol açmıştır. Tafluprost sıçanlarda iskelet anormalliklerinin insidansını ve tavşanlarda kafatası, beyin ve spinal malformasyonların insidansını arttırmıştır. Tavşanlardaki çalışmada, plazmada tafluprost ve metabolitlerinin düzeyleri, ölçüm düzeyinin altında bulunmuştur.

  Tavşanlarda yürütülen bir doğum öncesi ve sonrası gelişim çalışmasında klinik dozun >20 kat üzerindeki tafluprost dozlarıyla yenidoğan yavrularda mortalite artışı, vücut ağırlıklarında azalma ve kulak kepçesi katlantısının açılmasında gecikme gözlenmiştir.

  Tavşanlarda radyoizotopla işaretlenmiş tafluprost ile yapılan deneyler, gözlere topikal yolla uygulanan dozun yaklaşık %0.1’inin süte geçtiğini göstermiştir. Aktif metabolitin (tafluprost asidi) plazmada yarılanma ömrü çok kısa olduğundan (insanlarda 30 dakika sonra saptanamaz), radyoaktivitenin çoğu muhtemelen farmakolojik aktivitesi hiç olmayan veya çok az olan metabolitleri temsil etmiştir. İlacın ve doğal prostaglandinlerin metabolizmasına dayanarak, oral biyoyararlanımın çok düşük olması beklenir.

  6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

  6.1. Yardımcı maddelerin listesi

  Gliserol

  Sodyum dihidrojen fosfat dihidrat

  Disodyum edetat

  Polisorbat 80

  Hidroklorik asit ve/veya sodyum hidroksit (pH ayarlaması için)

  Enjeksiyonluk su

  • 6.2. Geçimsizlikler

    Bilinmemektedir.

    • 6.3. Raf ömrü

      36 ay.

      • 6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar

      Açılmamış folyo ambalajları 2°C -8°C arasındaki sıcaklıklarda (buzdolabında) saklayınız.

      Folyo ambalaj açıldıktan sonra:

      • •  Tek dozluk damlalıkları orijinal folyo ambalajda saklayınız.

      • •  25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

      • •  Kullanılmamış tek dozluk damlalıkları folyo ambalajı ilk açtığınız tarihten 28 gün sonra atınız.

      • •  Açılan tek dozluk damlalığı kullandıktan hemen sonra içinde kalmış çözeltiyle birlikte atınız.

      6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

      Kutu 3 folyo ambalaj içermektedir.

      Folyo ambalaj içerisinde düşük dansiteli polietilen (LDPE) tek dozluk damlalıklar. Her bir tek dozluk damlalık 0.3 ml dolum hacmine sahiptir ve her folyo ambalajda 10 damlalık bulunur.

      30 x 0.3 ml tek dozluk damlalıklar ve 90 x 0.3 ml tek dozluk damlalıklar şeklinde ambalaj büyüklükleri mevcuttur.

      6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

      Açılan flakonda kalan kullanılmamış çözelti atılmalıdır; daha sonraki dozlar için aynı damlalık tekrar kullanılmamalıdır.

      Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği"’ne uygun olarak imha edilmelidir.

      Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor.

      Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

      İLAÇ EŞDEĞERLERİ

      Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
      Eşdeğer bir ilaç bulunamadı

      	Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.
      	Pankreas Kanseri Pankreas karnın alt kısmında yatay şekilde bulunan bir organdır. Sindirime yardımcı olan enzimleri ve kan şekerini yönetmeye yardımcı olan hormonları vücuda dağıtmakla görevlidir.
      	Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.