SEDOX 200 mg 20 film tablet Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Üçüncü kuşak sefalosporinler

ATC kodu: J01DD13

Etki mekanizması:

Sefpodoksim, penisilin bağlayıcı proteinlere (PBP) bağlanarak bakteri hücre duvarı sentezini inhibe eder. Hücre duvarı (peptidoglikan) biyosentezinin bozulması bakteri hücresinin yıkımına (lizis) ve ölüme neden olur.

Direnç mekanizması:

Sefalosporin direnci çeşitli mekanizmalardan kaynaklanmaktadır:

• 1) Gram-negatif bakterinin hücre duvarı geçirgenliğinde değişiklik

• 2) Penisilin bağlayıcı proteinlerin (PBP) değişmesi

• 3) B-laktamaz üretimi

• 4) Bakteri efluks pompası

Sınır değerleri:

EUCAST’ın (Avrupa Antimikrobiyal Duyarlılık Testleri Komitesi) minimum inhibitör konsantrasyon (MIC) klinik sınır değerleri aşağıda verilmiştir.

1    Stafilokokların   sefalosporinlere   duyarlılığı,   sefoksitine   duyarlılığından

anlaşılmaktadır.

Duyarlılık:

Kazanılmış direnç prevalansı coğrafik olarak ve seçilen türler için zamana göre değişiklik gösterebilir ve özellikle ciddi enfeksiyonların tedavisinde direnç ile ilgili yerel bilgi istenir. Gerektiğinde, lokal direnç prevalansının antibiyotiğin bazı tip enfeksiyonlarda kullanımının şüpheli olduğu durumlarda uzman tavsiyesi araştırılmalıdır.

$ Doğal orta derece duyarlılık

% ESBL (geniş spektrumlu beta-laktamaz) üreten türler her zaman dirençlidir

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Emilim:

  Sefpodoksim bağırsaklardan emilir ve sefpodoksim proksetil aktif metabolit olan sefpodoksime hidrolize olur. 100 mg sefpodoksime denk olan sefpodoksim proksetil tablet deneklere aç karnına oral yoldan uygulandığında, %51.5 oranında absorbe olmuştur ve absorpsiyon besinlerle birlikte artar.

  Dağılım:

  Dağılım hacmi 32.3 L’dir ve sefpodoksim pik seviyesine dozlamadan 2 ila 3 saat sonrasında ulaşılır. 100 mg ve 200 mg dozlarından sonra maksimum plazma konsantrasyonları sırasıyla

  • 1.2 mg/L ve 2.5 mg/L’dir. Günde 2 defa 14.5 gün süre ile 100 ve 200 mg verilmesinden sonra sefpodoksimin plazma farmakokinetik parametreleri değişmemiş olarak kalır.

  Sefpodoksim plazma proteinlerine özellikle albumine % 40 oranında bağlanır. Bu bağlanma doygunluğa ulaşmayan tiptedir.

  Yaygın patojenler için minimum inhibitör (MIC) seviyesini aşan sefpodoksim konsantrasyonlarına; akciğer parenkiması, bronşiyal mukoza, plevral sıvı, tonsiller, interstisyel sıvı ve prostat dokusunda rastlanır.

  Eliminasyon:

  Sefpodoksimin büyük çoğunluğu idrarla atıldığından idrar konsantrasyonu yüksektir (tek bir dozdan sonra 0-4, 4-8, 8-12 saatlik aralıklarda görülen konsantrasyonlar yaygın üriner patojenlerin MIC90 değerini aşmaktadır). 200 mg’lık tek bir dozun verilmesinden 3-12 saat sonra sefpodoksim renal dokuda da yaygın üriner patojenlerin MIC90 değerinin üzerindeki konsantrasyonlarda olacak şekilde iyi dağılım gösterir (1.6-3.1pg/g). Sefpodoksimin konsantrasyonları medullar ve kortikal dokularda benzerdir.

  Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda, 200 mg tek doz uygulanmasından 6-12 saat sonra ejakülasyon toplamında sefpodoksimin ortalama konsantrasyonu, N. gonorrhoeae’nin MIC90 değerinden yüksek konsantrasyonlarda gösterilmiştir.

  Sefpodoksim esas olarak, böbrek yolu ile atılır. %80’i idrarda değişmemiş olarak bulunur.

  Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 2.4 saattir.

  Farmakokinetik/farmakodinamik ilişkiler

  Sefalosporinler için, in vivo etkililik ile ilgili en önemli farmakokinetik-farmakodinamik gösterge, her bir hedef tür için bağlı olmayan konsantrasyonun sefpodoksimin minimum inhibitör konsantrasyonunun (MIC) üzerinde kaldığı dozaj aralığının yüzdesidir (%T>MIC).

  • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Akut toksisite, tekrarlı doz toksisitesi, üreme toksisitesi ve genotoksisite üzerine yapılan konvansiyonel çalışmalara dayanan klinik öncesi veriler, insanlar için belirtilenler dışında ilave bir tehlike ortaya koymamıştır.

    Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir.

    Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.