SEFFUR 250 mg/IV enjeksiyonluk toz içeren flakon Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İkinci kuşak sefalosporinler

ATC kodu: J01DC02

Sefuroksim, beta-laktamaz üreten suşlar da dahil olmak üzere sık görülen patojenlerin geniş bir bölümüne karşı bakterisidal aktiviteye sahip, iyi karakterize edilmiş ve etkin bir antibakteriyel ajandır.

Sefuroksim, bakteriyel beta-laktamazlara karşı iyi bir stabilite gösterir ve sonuç olarak ampisilin veya amoksisiline dirençli suşların pek çoğuna etkilidir. Sefuroksim önemli hedef Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır Doküman //ebs.titck.gov.tr/Basvuru/EImza/Kontrol adresinden teinle re lbalirl aınvenalelektrkterilzarde ıleüıcrduduvamnıse noeziama öodueyYreksbk0ztW56siG8askog3koteıUr.

Kazanılmış direnç sıklığı coğrafyaya ve zamana bağlıdır ve seçilmiş türler için çok yüksek olabilir. Özellikle şiddetli enfeksiyonların tedavisinde, yerel direnç bilgisi istenebilir.

Mikro-organizmaların Sefuroksime in vitro duyarlılıkları

Sefuroksimin klinik etkililiğinin, klinik çalışmalarda gösterildiği durumlar asteriks (*) ile işaretlenmiştir.

Sıklıkla duyarlı olan türler

Gram-Pozitif Aeroblar:

Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı izolatlar)*

Koagulaz negatif staphylococcus (metisiline duyarlı izolatlar)

Streptococcus pyogenes *

Beta-hemolitik streptokoklar

Gram-Negatif Aeroblar:

Ampisiline dirençli suşları da içeren Haemophilus influenzae*

Haemophilus parainfluenzae *

Moraxella catarrhalis*

Penisilinaz üreten ve üretmeyen suşları da içeren Neisseria gonorrhoea *

Neisseria meningitidis

Shigella spp.

Gram-Pozitif Anaeroblar:

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Spiroketler:

Borrelia burgdorferi*

Edinilmiş direnç problemi olabilecek mikro-organizmalar

Gram-Pozitif Aeroblar:

Streptococcus pneumoniae *

Viridans grubu streptokok

Gram-Negatif Aeroblar:

Bordetella pertussis

C. freundii hariç Citrobacter spp.

• E. aerogenes ve E. cloacae hariç Enterobacter spp.

Escherichia coli *

• K. pneumoniae dahil Klebsiella spp.*

Proteus mirabilis

• P. penneri ve P. vulgaris hariç Proteus spp.

Providencia spp.

Salmonella spp.

Gram-Pozitif Anaeroblar:

C.difficile hariç Clostridium spp.

Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman //ebs.titck.gov.tr/Basvuru/EImza/Kontrol adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1YnUyS3k0ZW56RG83S3k0S3k0YnUy

Gram-Negatif Anaeroblar:

B. fragilis hariç Bacteroides spp.

Fusobacterium spp.

Kalıtımsal olarak dirençli mikroorganizmalar

Gram-Pozitif Aeroblar:

E.faecalis ve E.faecium dahil Enterococcus spp.

Listeria monocytogenes

Gram-Negatif Aeroblar:

Acinetobacter spp.

Burkholderia cepacia

Campylobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Morganella morganii

Proteus penneri

Proteus vulgaris

• P. aeruginosa dahil Pseudomonas spp.

Serratıa spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Gram-Pozitif Anaeroblar:

Clostridium difficile

Gram-Negatif Anaeroblar:

Bacteroides fragilis

Diğerleri:

Chlamydia türleri

Mycoplasma türleri

Legionella türleri

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Emilim:

Normal gönüllülere intramusküler (IM) enjeksiyondan sonra ortalama pik serum konsantrasyonları 750 mg doz için 27 ila 35 mcg/ml ve 1000 mg doz 33 ila 40 mcg/ml arasında değişmiş ve uygulamayı takiben 30 ila 60 dakika için elde edilmiştir. 750 ve 1500 mg’lık intravenöz (IV) dozları takiben serum konsantrasyonları 15. dakikada sırasıyla yaklaşık 50 ve 100 mcg/ml’dir.

EAA ve Cmaks IM ve IV uygulamayı takiben 250 ila 1000 mg’lık tekli doz aralığında dozda artışla doğru orantılı olarak artar görünmektedir. Her 8 saatte bir 1500 mg’lık dozların tekrarlanan intravenöz uygulamasını takiben normal gönüllülerde serumda sefuroksim birikimine dair kanıta rastlanmamıştır.

Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman //ebs.titck.gov.tr/Basvuru/EImza/Kontrol adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1YnUyS3k0ZW56RG83S3k0S3k0YnUy

Dağılım:

Kullanılan metodolojiye bağlı olarak proteinlere bağlanma oranı % 33-50’dir.

Kemik, sinoviyal sıvı ve aköz humör içerisinde sefuroksim konsantrasyonu sık görülen patojenler için gerekli minimum inhibitör seviyesinin üzerine çıkabilir. Sefuroksim, meninksler inflame iken kan-beyin bariyerini geçer.

Biyotransformasyon:

Sefuroksim metabolize edilmez.

Eliminasyon:

Sefuroksim glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyonla atılır. İntramusküler veya intravenöz enjeksiyon sonrası serum yarılanma ömrü yaklaşık 70 dakikadır. Yaşamın ilk haftalarında sefuroksim serum yarılanma ömrü yetişkinlerdekinin 3-5 katı olabilir. Probenesid ile birlikte verilmesi antibiyotiğin atılımını geciktirir ve yüksek serum düzeyleri oluşturur. Yirmi dört saat içinde verilen ilacın hemen tamamı (% 85-90’ı) değişmemiş sefuroksim şeklinde idrarda bulunur. Büyük bir bölümü ilk 6 saatte atılır. Sefuroksim serum seviyeleri diyaliz ile düşürülür.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Cinsiyet

Sodyum tuzu olarak 1000 mg sefuroksimin tekli IV bolus enjeksiyonunu takiben erkekler ve kadınlar arasında sefuroksimin farmakokinetiği açısından bir fark gözlenmemiştir.

Yaşlılar

IM veya IV uygulamayı takiben, yaşlı hastalarda sefuroksimin emilimi, dağılımı ve atılımı eşdeğer renal fonksiyona sahip daha genç hastalardakine benzerdir. Yaşlı hastalarda azalmış renal fonksiyon daha olası olduğundan, sefuroksim dozu seçilirken dikkat gösterilmelidir ve renal fonksiyon takibi faydalı olabilir (bkz. Bölüm 4.2.).

Pediyatri

Sefuroksimin serum yarılanma ömrünün gestasyonel yaşa göre neonatlarda önemli ölçüde uzadığı gösterilmiştir. Bununla birlikte daha büyük bebeklerde (> 3 haftalık) ve çocuklarda 60 ila 90 dakikalık serum yarılanma ömrü yetişkinlerde gözlenene benzerdir.

Renal bozukluk

Sefuroksim başlıca böbreklerden atılır. Bu tip tüm antibiyotiklerle olduğu gibi renal fonksiyonu belirgin olarak azalmış hastalarda (yani kreatinin klirensi < 20 ml/dakika) sefuroksimin dozajının daha yavaş atılımı telafi etmek üzere azaltılması düşünülmelidir (bkz. Bölüm 4.2.). Sefuroksim hemodiyaliz ve peritoneal diyalizle etkili bir şekilde uzaklaştırılır.

Hepatik bozukluk

Sefuroksim başlıca böbreklerden elimine edildiğinde hepatik fonksiyon bozukluğunun Bu bese^furo^kyⁱmⁱnt^fonm^kaokⁱMⁱğrıüz^eJeknrOeik’Orrek^]yaeas₁ahip lolmosıhltprkeitmeovetMr/Elmza/Kontrol adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1YnUyS3k0ZW56RG83S3k0S3k0YnUy

FK/FD ilişkisi

Sefalosporinler için en in vivo etkililik ile korelasyon gösteren en önemli farmakokinetik-farmakodinamik indeksin, bağlanmamış konsantrasyonun ayrı ayrı hedef türler için sefuroksimin minimum inhibe edici konsantrasyonun (MIK) (yani, % T > MIK) üzerinde kaldığı doz uygulama aralığı yüzdesi olduğu (% T) gösterilmiştir.

• 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

  Veri yoktur.

  HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

  Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür.